Loading article…
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | パンレチン（ゲル）、トクティーノ（経口） |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601012 |
| ライセンスデータ | |
投与経路 | 局所、経口 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 非常に制限されており、正確な数値は不明[1] |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4を介した酸化、トレチノインへの異性化も起こる）[1] |
| 消失半減期 | 2～10時間[1] |
| 排泄 | 尿（64％）、糞便（30％）[1] |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.111.081 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ20Ｈ28Ｏ2 |
| モル質量 | 300.442 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
| （確認する） | |
アリトレチノイン、または9-シス-レチノイン酸は、ビタミン Aの一種です。また、リガンド ファーマシューティカルズが開発した抗腫瘍剤 (抗がん剤)として医療でも使用されています。これは第一世代のレチノイドです。リガンドは 1999 年 2 月にアリトレチノインの米国食品医薬品局(FDA) 承認を取得しました。
医療用途
カポジ肉腫
米国では、局所用アリトレチノインはエイズ関連カポジ肉腫の皮膚病変の治療に適応がある。アリトレチノインはカポジ肉腫に対する全身療法が必要な場合には適応とならない。[2]この適応症に対してEMA（2000年10月11日）およびFDA（1999年3月2日）の承認を受けている。 [3] [4]
慢性手湿疹
アリトレチノインは、英国で（2008年9月8日）経口投与による慢性手湿疹の治療薬として処方権が認められています。 [5] 2009年5月、英国国立医療技術評価機構（NICE）は、成人の重度の慢性手湿疹の治療におけるアリトレチノインの使用に関する予備ガイドライン[6]を発行しました。この勧告では、強力な局所コルチコステロイド、経口免疫抑制剤、または光線療法に反応しない重度の慢性手湿疹の患者のみがこの薬を投与されるべきであると述べられています。最終的なNICEガイドラインは2009年8月に発表される予定でした。
副作用
全身使用
[1] [4]
非常に一般的（頻度 > 10%）：
- 頭痛
- 高トリグリセリド血症
- 高密度リポタンパク質の減少
- 高コレステロール血症
一般的（頻度1～10%）:
まれ（頻度0.1～1%）:
まれ（頻度< 0.1%）:
- 良性頭蓋内圧亢進症
- 血管炎
不明な周波数:
- アナフィラキシー反応
- 過敏症
- うつ
- 気分の変化
- 自殺願望
- 夜間視力の低下
局所使用
[7]
非常に一般的（頻度 > 10%）:
- 発疹（77％）
- 痛み（34％）
- かゆみ（11％）
一般的（頻度1～10%）:
禁忌
他のビタミンA製品と同様に、妊娠は絶対禁忌であり、妊娠の可能性があり、妊娠を防ぐための予防措置を講じていない女性への全身使用も避けるべきです。[1]トクチノ（アリトレチノインの経口カプセル製剤）には、大豆油とソルビトールが含まれています。ピーナッツ、大豆にアレルギーのある患者、またはまれな遺伝性フルクトース不耐症の患者は、この薬を服用しないでください。[1]また、授乳中の母親にも禁忌です。[1]アリトレチノインの経口製剤は、以下の患者には禁忌です：[1]
- 肝不全
- 重度の慢性腎臓病
- 制御不能な高コレステロール血症
- 制御不能な高トリグリセリド血症
- 制御不能な甲状腺機能低下症
- ビタミンA過剰症
- アリトレチノインの添加物に対する過敏症
インタラクション
これはCYP3A4 の基質であるため、この酵素の阻害剤や誘導剤はいずれもアリトレチノインの血漿濃度を変化させる可能性があります。[1]体内にビタミン A が過剰に存在する患者には投与しないでください。レチノイド X 受容体に対する作用が悪化する可能性があるためです。[1]また、テトラサイクリンと相互作用して良性頭蓋内圧亢進症を引き起こす可能性もあります。[1]
過剰摂取
アリトレチノインはビタミンAの一種です。アリトレチノインは、慢性手湿疹の治療用量の10倍以上の用量で腫瘍学の臨床研究で投与されています。観察された副作用はレチノイド毒性と一致しており、重度の頭痛、下痢、顔面紅潮、高トリグリセリド血症などが含まれています。これらの影響は可逆的でした。[1]
作用機序
アリトレチノインはレチノイドX受容体の内因性リガンド（この受容体を活性化する体内で自然に発生する物質）であると考えられていますが、レチノイン酸受容体も活性化します。[1] [8] [9]
参考文献
- ^ abcdefghijklmn 「Toctino 10mgおよび30mgソフトカプセル - 製品特性概要（SPC）」。電子医薬品概要。Stiefel。2013年8月30日。 2014年2月1日閲覧。
- ^ 「パンレチン（アリトレチノイン）医薬品情報」RxList、2000年11月21日。2008年12月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年1月14日閲覧。
- ^ 「パンレチン：EPAR - 製品情報」(PDF)。欧州医薬品庁。エーザイ株式会社、2012 年 9 月 14 日。
- ^ ab 「PANRETIN（アリトレチノイン）ゲル [エーザイ株式会社]」。DailyMed。エーザイ株式会社。2012年3月。 2014年2月1日閲覧。
- ^ Ruzicka T、Larsen FG、Galewicz D、Horváth A、Coenraads PJ、Thestrup-Pedersen K、他 (2004 年 12 月)。「標準治療に反応しない慢性手皮膚炎患者に対する経口アリトレチノイン (9-シス-レチノイン酸) 療法: 無作為化二重盲検プラセボ対照多施設試験の結果」。Archives of Dermatology。140 ( 12 ) : 1453–9。doi : 10.1001/ archderm.140.12.1453。PMID 15611422。
- ^ 「NICE ガイダンス ドキュメント」。2012 年 5 月 28 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009 年 5 月 7 日閲覧。
- ^ 「パンレチン（局所用アリトレチノイン）、投与量、適応症、相互作用、副作用など」。Medscape Reference . WebMD . 2014 年2 月 1 日閲覧。
- ^ Rowe A (1997年2月). 「レチノイドX受容体」.国際生化学・細胞生物学誌. 29 (2): 275–8 . doi :10.1016/S1357-2725(96)00101-X. PMID 9147128.
- ^ Dawson MI, Xia Z (2012年1月). 「レチノイドX受容体とそのリガンド」. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - 脂質の分子細胞生物学. 1821 (1): 21– 56. doi :10.1016/j.bbalip.2011.09.014. PMC 4097889. PMID 22020178 .
外部リンク
- 「アリトレチノイン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
