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| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | アイレア、ザルトラップ |
| その他の名前 | ジブアフリベルセプト |
| バイオシミラー | アフリベルセプト-abzv、[1] [2]アフリベルセプト-ayyh、[3] [2]アフリベルセプト-jbvf、[4] [2]アフリベルセプト-mrbb、[5] [2]アフリベルセプト-yszy 、[ 6] [2]アザンティヴ、[5] [2]エンゼーヴ、[1] [2]オプヴィズ、 [6 ] [2]パヴブル、[3] [2]イェサフィリ[4] [7] [8] [2] |
| AHFS / Drugs.com |
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| メドラインプラス | a612004 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 静脈内、硝子体内注射 |
| 薬物クラス | 抗血管新生剤 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 4318 H 6788 N 1164 O 1304 S 32 |
| モル質量 | 96 898 .57 グラムモル−1 |
  （これは何ですか？）（確認） | |
アフリベルセプトは、アイリーアやザルトラップなどのブランド名で販売されており、滲出性黄斑変性症や転移性大腸癌の治療に使用される薬剤です。[14] [15]これは、リジェネロン・ファーマシューティカルズ社によって開発されました。
これは血管内皮増殖因子（VEGF）の阻害剤である。 [16] [17]アフリベルセプトは、ヒトVEGF受容体1および2の細胞外ドメインをヒトIgG1のFc部分に融合した組換え融合タンパク質である。[18]アフリベルセプトは天然VEGF受容体の可溶性デコイとして作用し、それらの活性化を阻害し、血管新生を減少させる。[18]
医療用途
アフリベルセプト（アイリーア）は、新生血管性（滲出性）加齢黄斑変性、網膜静脈閉塞症に伴う黄斑浮腫、糖尿病黄斑浮腫、糖尿病網膜症、未熟児網膜症の治療に適応があります。 [11]
アフリベルセプト（ザルトラップ）は、フルオロウラシル、ロイコボリン、イリノテカン（ FOLFIRIとして知られる）との併用により、オキサリプラチンを含むレジメンに抵抗性を示した、またはオキサリプラチンを含むレジメン後に進行した転移性大腸癌患者の治療に適応されます。[12] [15]
これは湿性黄斑変性症の治療に使用され、硝子体内注射、つまり眼内に投与されます。[11]癌治療では、フルオロウラシル、ロイコボリン、イリノテカンと組み合わせて静脈内投与されます。 [12]
2014年7月、アフリベルセプト（アイリーア）は糖尿病黄斑浮腫による視力障害患者の治療薬として承認されました[19] 2019年5月、米国FDAはアフリベルセプトの適応症を糖尿病網膜症のすべての段階に拡大しました[20]。
2023年2月、米国FDAは未熟児網膜症の治療薬としてアフリベルセプト（アイリーア）を承認した。[21]
禁忌
アフリベルセプト（アイリーア）は、眼またはその付近に感染症または活動性炎症のある人には禁忌であるが[11] 、アフリベルセプト（ザルトラップ）には禁忌はない。[12]
副作用
眼科用製剤の一般的な副作用としては、結膜出血、眼痛、白内障、硝子体剥離、飛蚊症、高眼圧症などがある。[11]
アフリベルセプト（ザルトラップ）には、血球数の減少（白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症）、下痢や腹痛などの胃腸障害、疲労など、抗がん剤に典型的な副作用があります。その他の一般的な副作用は高血圧（血圧の上昇）です。[12]
インタラクション
どちらの製剤でも相互作用は報告されていない。[11] [12]
作用機序
滲出性黄斑変性症では、眼球内の毛細血管層である脈絡毛細管層に異常な血管が増殖し、黄斑の下に血液やタンパク質が 漏れ出します。
アフリベルセプト（ザルトラップ）は、循環するVEGFに結合し、「VEGFトラップ」のように作用します。[22]これにより、血管内皮成長因子サブタイプVEGF-AおよびVEGF-Bの活性、および胎盤成長因子（PGF）の活性が阻害され、それぞれ脈絡毛細管層または腫瘍内の新しい血管の成長が阻害されます。[23]癌治療の目的は、いわば腫瘍を飢餓状態にすることです。
構成
アフリベルセプトは、ヒトVEGF受容体1および2の細胞外ドメインの血管内皮増殖因子（VEGF）結合部分をヒトIgG1免疫グロブリンのFc部分に融合した組換え 融合タンパク質である。[24]
歴史
リジェネロン社は2001年にがんに対するアフリベルセプトの臨床試験を開始した。 [25] 2003年、リジェネロン社はアベンティス社とがんの分野でアフリベルセプトを開発するための主要契約を締結した。 [26] 2004年、リジェネロン社は増殖性眼疾患に対する局所投与による化合物の試験を開始し、[25] 2006年にリジェネロン社とバイエル社は眼の適応症を開発するための契約を締結した。[27]
社会と文化
法的地位
2011年11月、米国食品医薬品局（FDA）は湿性黄斑変性症の治療薬としてアフリベルセプトを承認した。[28] [29]
2012年8月、米国FDAは、オキサリプラチンを含む治療に抵抗性であるか、治療後に進行した転移性大腸がんの成人の治療薬として、5-フルオロウラシル、葉酸、イリノテカンとの併用でアフリベルセプト（ザルトラップ）の使用を承認した。[30] [24] [31] [32]眼内に注射するバージョンとの混同を避けるため、FDAはこの有効成分にジブアフリベルセプトという新しい名前を付けた。[33]
2012年11月、欧州医薬品庁（EMA）は湿性黄斑変性症の治療薬としてアフリベルセプト（アイリーア）を承認した。[14] [34]
2013年2月、欧州医薬品庁（EMA）は、オキサリプラチンをベースとした治療が奏効しなかった、または癌が悪化した転移性大腸癌の成人の治療薬としてアフリベルセプト（ザルトラップ）を承認した。 [15] [35]アフリベルセプト（ザルトラップ）は、イリノテカン、5-フルオロウラシル、および葉酸と併用される。[15]
2023年8月、FDAは湿性加齢黄斑変性、糖尿病黄斑浮腫、糖尿病網膜症の治療薬としてアフリベルセプト（アイリーア）を承認した。[36]
バイオシミラー
イェサフィリは2023年9月に欧州連合で医療用として承認された。[7]
2024年5月には、アフリベルセプト-jbvf（Yesafili）[4]とアフリベルセプト-yszy（Opuviz）[6]が米国で医療用として承認されました。[37] [2]
アフリベルセプト-MRBB（アザンティブ）は、2024年6月に米国で医療用として承認されました。[5] [38] [2]これはアイリーアのバイオシミラーです。[5]
2024年8月、アフリベルセプトアブズブ（エンジーヴ）が米国で医療用として承認されました。[1] [39] [2]これはアイリーアのバイオシミラーです。[1]
2024年8月、アフリベルセプト（パブブル）が米国で医療用として承認されました。[3] [40] [2]これはアイリーアのバイオシミラーです。[3]
2024年9月、欧州医薬品庁のヒト用医薬品委員会（CHMP）は、新生血管（湿性）加齢黄斑変性、網膜静脈閉塞症（分枝RVOまたは中心RVO）に伴う黄斑浮腫による視力障害、糖尿病黄斑浮腫（DME）による視力障害、および近視性脈絡膜新生血管（近視性CNV）による視力障害の治療を目的とした医薬品オプビズの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[41]この医薬品の申請者はSamsung Bioepis NL BVである。[41]オプビズは、参照製品であるアイリーアと非常に類似したバイオシミラー医薬品である。[41]
2024年9月、CHMPは、血管新生（湿性）加齢黄斑変性、網膜静脈閉塞症（分枝RVOまたは中心RVO）に起因する黄斑浮腫による視力障害、糖尿病黄斑浮腫（DME）による視力障害、および近視性脈絡膜新生血管（近視性CNV）による視力障害の治療を目的とした医薬品Afqlirの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[42]この医薬品の申請者はSandoz GmbHである。[42] Afqlirは、参照製品であるEyleaと非常に類似したバイオシミラー医薬品である。[42] Afqlirは、2024年11月にEUでの使用が承認された。[43] [44]
2024年11月、CHMPは、血管新生（湿性）加齢黄斑変性、網膜静脈閉塞症（分枝RVOまたは中心RVO）に起因する黄斑浮腫による視力障害、糖尿病黄斑浮腫（DME）による視力障害、および近視性脈絡膜新生血管（近視性CNV）による視力障害の治療を目的とした医薬品Ahzantiveの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[45]この医薬品の申請者はKlinge Biopharma GmbHである。[45] Ahzantiveは、参照製品であるEyleaと非常に類似したバイオシミラー医薬品である。[45] [46]
2024年11月、CHMPは、血管新生（湿性）加齢黄斑変性、網膜静脈閉塞症（分枝RVOまたは中心RVO）に起因する黄斑浮腫による視力障害、糖尿病黄斑浮腫（DME）による視力障害、および近視性脈絡膜新生血管（近視性CNV）による視力障害の治療を目的とした医薬品Baiamaの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[47]この医薬品の申請者はFormycon AGである。[47] Baiamaは、参照製品Eyleaと非常に類似したバイオシミラー医薬品である。[47] [46]
2024年12月、CHMPは、血管新生（滲出型）加齢黄斑変性（AMD）、網膜静脈閉塞症（分枝型RVOまたは中心型RVO）に伴う黄斑浮腫による視力障害、糖尿病黄斑浮腫（DME）による視力障害、および近視性脈絡膜新生血管（近視性CNV）による視力障害の治療を目的とした医薬品Eydenzeltの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[18]この医薬品の申請者は、セルトリオン・ヘルスケア・ハンガリー株式会社である。[18] Eydenzeltはバイオシミラー医薬品である。[18]これは、参照製品であるEyleaと非常に類似している。[18]
経済
2015年3月、アフリベルセプトは英国がん治療薬基金から除外された薬剤群の1つでした。[48] 2017年には、アフリベルセプト（HCPCSコードJ0178）の注射剤がメディケアパートBへの請求額として最も多く、23億6,000万ドルでした。[49]
研究
2011年3月、アフリベルセプトは、局所進行性または転移性非小細胞肺癌の二次治療を目的とした第III相Vital試験において、全生存率という主要評価項目を達成できなかったが、無増悪生存率という副次評価項目は改善した。[23] [50]
2011年4月、アフリベルセプトは転移性大腸癌の二次治療を目的としたVelour第III相臨床試験で主要評価項目である全生存率を改善した。[23]
アフリベルセプトは2011年4月現在、ホルモン抵抗性転移性前立腺がんに対する第III相試験も実施中である[アップデート]。[23]
2016年のコクランレビューでは、2つのランダム化比較試験から、血管新生AMD患者2400人以上を対象にアフリベルセプトとラニビズマブ注射の結果を比較しました。どちらの治療法も視力と形態学的結果に同様の改善をもたらしましたが、著者らはアフリベルセプト治療レジメンは頻繁な注射による治療負担とリスクを軽減する可能性があると指摘しています。[51]
2017年に行われた糖尿病黄斑浮腫に対する抗VEGF薬の効果を研究したレビューの最新版では、研究対象となった3つの治療法すべてがレーザー療法よりも優れている一方で、1年後にはアフリベルセプトがラニビズマブやベバシズマブよりも測定されたすべての有効性結果で有意に優れているという中程度の証拠があったが、長期的な利点は不明であった。[52]
参考文献
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外部リンク
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