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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 3～26時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.030.749 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 17 Cl N 2 O |
| モル質量 | 288.77 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
テトラゼパム[2] （クリノキサン、エプシパム、ミオラスタン、ムサリル、リラキサム、スパズモレラックスなどのブランド名で販売されている）は、抗けいれん作用、抗不安作用、筋弛緩作用、および軽い催眠作用を持つベンゾジアゼピン誘導体である。以前は主にオーストリア、フランス、ベルギー、ドイツ、スペインで、筋痙攣、パニック発作などの不安障害の治療に、またはより稀にうつ病、月経前症候群、広場恐怖症の治療に使用されていた。テトラゼパムは低用量では鎮静効果が比較的少ないが、それでも有用な筋弛緩作用と不安緩和作用をもたらす。 2013年4月、相互承認および分散化手続き調整グループ（CMD(h)）は、欧州連合（EU）全域でテトラゼパム含有医薬品の販売承認を停止するという医薬品安全性リスク評価委員会（PRAC）の勧告を承認した。[3]欧州委員会は、皮膚毒性を理由に、2013年8月1日から欧州でのテトラゼパムの販売承認の停止を確認した。[4]
テトラゼパムの曝露により、斑状丘疹、紅斑、蕁麻疹、多形紅斑、光線皮膚炎、湿疹、スティーブンス・ジョンソン症候群などの遅延型4型アレルギー性過敏症反応が時折発生することがある。テトラゼパムに対するこれらの過敏症反応は、他のベンゾジアゼピンとの交差反応性はない。[5]
適応症
テトラゼパムは筋弛緩剤として治療に使用されます。[6] [7]
可用性
筋けいれんに対する成人の適応用量は 1 日 25 ～ 150 mg で、必要に応じて分割して 1 日最大300 mg まで増量できます。テトラゼパムは、専門医のアドバイスがない限り、一般的に小児への使用は推奨されません。
テトラゼパムは50mg錠の1種類の強さと剤型でのみ入手可能である。テトラゼパムのベンゾジアゼピン換算値は、およそテトラゼパム100mg =ジアゼパム10mgである。[8]
副作用
テトラゼパムに対するアレルギー反応は、皮膚に起こることが稀にあります。[5]
テトラゼパムはアレルギー反応を起こす可能性があり[9] [10]、潜在的なアレルゲンであると考えられています。[11] [12]テトラゼパム曝露の既知の合併症には、薬疹や全身症状を伴う薬剤誘発性好酸球増多症があります。[13] [14]これらの過敏性アレルギー反応は遅延型である可能性があります。[15] [16] [17]
テトラゼパムの使用により中毒性表皮壊死症が発生しており[18] [19]、少なくとも 1 件の死亡例が報告されている。[20] テトラゼパムの使用によりスティーブンス・ジョンソン症候群および多形紅斑が報告されている。他のベンゾジアゼピンとの交差反応は、通常、このような患者では発生しない。 [21] [22] [23] 発疹[24]および湿疹が発生する可能性がある。[25]他のベンゾジアゼピンとの交差反応がないのは、テトラゼパムの分子構造によるものと考えられている。[26] [27] 光線皮膚炎[28]および光毒性も報告されている。[29]テトラゼパムを定期的に取り扱うことで職業性接触アレルギーが発生することもある。 [30] [31]職業上の暴露により発生するアレルギーとして、空気接触皮膚炎が発生することもある。 [32]
パッチテストはテトラゼパムアレルギーの証明に効果的に使用されてきた。[33] [34]経口テストも使用できる。皮膚プリックテストは必ずしも正確ではなく、偽陰性をもたらす可能性がある。[35]
眠気はテトラゼパムの一般的な副作用です。[36] 筋力の低下が起こる可能性があります。[37] 重症筋無力症は、重度の筋力低下を特徴とする症状で、テトラゼパムのもう一つの潜在的な副作用です。[38]他のベンゾジアゼピンと同様に、テトラゼパムでも心血管系および呼吸器系の副作用が起こる可能性があります。[27]
寛容、依存、離脱
他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、耐性が生じ、服用を中止または減量した後にベンゾジアゼピン依存症やベンゾジアゼピン離脱症候群を発症するリスクがあるため、長期使用は避けるべきである。 [27]
過剰摂取
テトラゼパムは、他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、過剰摂取の際に非常に頻繁にみられる薬剤です。これらの過剰摂取は、多くの場合、混合過剰摂取、すなわちテトラゼパムと他のベンゾジアゼピン系薬剤または他の薬剤クラスの混合過剰摂取です。[39] [40]
禁忌および特別な注意
ベンゾジアゼピンは、高齢者、妊娠中、小児、アルコールや薬物依存者、精神疾患を併存する 人に使用する場合には特別な注意が必要である。[41]
薬理学
テトラゼパムは分子構造上珍しいベンゾジアゼピンであり、他のベンゾジアゼピンに見られる典型的な5-フェニル基がシクロヘキセニル基に置換されている。[42] テトラゼパムは経口投与後45分以内に急速に吸収され、2時間以内に血漿中濃度のピークに達する。約15時間の消失半減期を持つ中間作用型ベンゾジアゼピンに分類される。主に不活性代謝物である3-ヒドロキシテトラゼパムとノルテトラゼパムに代謝される。[42] [43]動物実験では、テトラゼパムの薬理作用はジアゼパムと比較して著しく弱いことが示された。[44]テトラゼパムはベンゾジアゼピン部位作動薬であり、タイプ1およびタイプ2ベンゾジアゼピン部位タイプ、ならびに末梢ベンゾジアゼピン受容体に非選択的に結合します。[45]テトラゼパムの筋弛緩作用は、カルシウム流入の減少によるものと考えられます。[46]テトラゼパムの代謝により、少量のジアゼパムとジアゼパムの活性代謝物が生成されます。 [47] [48]テトラゼパムの代謝により、テトラゼパムを処方された囚人が違法なジアゼパムを服用したという冤罪が発生し、囚人の刑期が延長される可能性があります。[42]
乱用
テトラゼパムは他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様に乱用されることがある。薬物犯罪を遂行するために被害者を無力化するために乱用されることもある。[49]または酩酊状態を達成するために乱用されることもある。 [50]ただし、テトラゼパムは催眠作用 が弱いため、薬物犯罪を遂行するために乱用される頻度は他のベンゾジアゼピン系薬剤よりも少ないかもしれない。[51]
参照
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