自己マイクロ乳化薬物送達システム

自己マイクロ乳化薬物送達システム( SMEDDS ) は、機械的手段ではなく化学的手段によって達成されるマイクロエマルジョンを使用する薬物送達システムです。つまり、特別な混合や取り扱いではなく、薬物製剤の固有の特性によって達成されます。これは、多くのアニス風味の酒に含まれるアネトールによって示される、よく知られたウーゾ効果を利用します。マイクロエマルジョンは薬物送達での使用に大きな可能性を秘めており、SMEDDS (いわゆる「U 型」マイクロエマルジョンを含む) は、これまでに確認されているこれらのシステムの中で最良のものです。^{[1] SMEDDS は、経口摂取した}親油性薬物 の吸収を高めるのに特に価値があります。

研究開発中のSMEDDSには、アネトールトリチオン^[2]、オリドニン^{[3] 、 [4] [5]} 、クルクミン^[6]、 ビンポセチン^[7]、^[8]、 タクロリムス[9]、[10] [11]、ミトタン、ベルベリン塩酸塩[12]、ノビレチン[13]、ピロキシカム^[ 14 ^{] [} 15 ] 、^抗 マラリア薬^ベータ アルテメテル^{[ 16} ] 、ハロファン^トリン[ 17 ^{] [18]、}抗HIV薬UC 781 ^{[19] [20]} 、ニモジピン^{[21] [22] 、} エキセメスタン^[23]、抗癌剤9-ニトロカンプトテシン（9-NC）^[24]、パクリタキセル^{[25] [26]}、セオカルシトールなどの製剤が含まれる。 ^{[27] [28]}アルプロスタジル（尿道内投与）、^[29]プロブコール、^{[18] [30]}イトラコナゾール、^[31]フェノフィブラート、^[32]アシクロビル、^[33]シンバスタチン、^{[34] [35 ]}キシボルノール、^[36]シリマリン、^{[37] [38]}アルファアサロン、^[39]エニルコナゾール、^[19]プエラリン（クズに含まれるイソフラボン）、^{[40] [41] [42] [43]}アトルバスタチン、^{[44] [45] [46]}ヘパリン、^[47]カルベジロール、^[48]ケトコナゾール、^[49]ゲンタマイシン、^[50]ラブラゾール、^[51]フルルビプロフェン、 [ 52 ^]セレコキシブ、^[53]ダナゾール、^[54]シクロスポリン、^[55]イデベノン^[56 ]

自己マイクロ乳化薬物送達システム（SMEDDS）の実際の応用は、依然として稀である。SMEDDSとして販売された最初の薬剤はシクロスポリンであり、従来のソリューションと比較してバイオアベイラビリティが大幅に改善された。過去10年間で、抗ウイルス薬（リトナビル、サキナビル）を搭載したいくつかのSMEDDSがHIV感染症の治療にテストされたが、臨床的利益の相対的な改善は有意ではなかった。リトナビル（ソフトカプセル）のSMEDDS製剤は、いくつかの国で回収されている。 ^[57]

ここ数年、SMEDDSは生物学的製剤の経口投与にも利用されるようになりました。適切な界面活性剤とのイオン対形成により^[58]、主に親水性の高分子薬剤をSMEDDSの親油相に組み込むことができます。腸内で形成される油滴がリパーゼに対して十分に安定していれば^[59] 、粘液ゲル層に十分な量を浸透し^[60]、浸透促進特性を示すため^[61] 、さまざまな生物学的製剤の経口バイオアベイラビリティを大幅に向上させることができます^[62]。

SMEDDS には、自発的な形成、製造の容易さ、熱力学的安定性、生物活性物質の可溶性の向上など、数多くの利点があります。^[1] 溶解性の向上は、放出速度の高速化と生物学的利用能の向上につながります。経口摂取する多くの薬剤では、放出速度が速いほど消費者による薬剤の受け入れが向上します。生物学的利用能の向上は、使用する薬剤の量が少なくて済むことを意味します。これによりコストが削減され、経口摂取する薬剤の胃への刺激や毒性が軽減されます。

経口投与の場合、SMEDDSは液体または固体として製剤化され、固体はカプセルまたは錠剤に包装される。これらを比較した限られた研究では、生物学的利用能の点では液体SMEDDSが固体SMEDDSより優れており、^[21]固体SMEDDSは従来の錠剤より優れていると報告されている。^{[21] [42] [47]} 液体SMEDDSは、注射剤（IVおよび尿道）および局所（経口）スプレーでも価値があることがわかっている。^[36]

• 賦形剤

• Singh, A.; Singh, V.; Juyal , D.; Rawat, G. (2015). 「自己乳化システム：レビュー」。アジア薬学ジャーナル。9 (1): 13. doi : 10.4103/0973-8398.150031。
• Cherniakov , I.; Domb, AJ; Hoffman, A. (2015). 「自己ナノ乳化薬物送達システム：バイオ医薬品の側面の最新情報」。薬物送達に関する専門家の意見。12 (7  ) : 1121–1133。doi : 10.1517 /17425247.2015.999038。PMID 25556987。S2CID 207490348  。
• Weerapol, Y.; Limmatvapirat, S.; Takeuchi, H.; Sriamornsak, P. (2015). 「水溶性の低い薬剤の溶解性を向上させる自発乳化粉末の製造」。パウダーテクノロジー。271 : 100–108。doi : 10.1016 /j.powtec.2014.10.037。