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| 臨床データ | |
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| 商号 | マチュラン、ナチュラン、インディカーブ、他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682094 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口（ゲルカプセル）、静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓、腎臓 |
| 消失半減期 | 10分 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.010.531 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C12H19N3Oの |
| モル質量 | 221.304 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
プロカルバジンは、ホジキンリンパ腫や脳腫瘍の治療に使用される化学療法薬です。[1]ホジキンリンパ腫の場合、クロルメチン、ビンクリスチン、プレドニゾンと併用されることが多く、多形性神経膠芽腫などの脳腫瘍の場合はロムスチンやビンクリスチンと併用されます。[1]通常は経口摂取します。[1]
一般的な副作用には、血球数の減少や嘔吐などがあります。[1]その他の副作用には、疲労感やうつ病などがあります。[2] [3]重度の肝臓または腎臓疾患のある人には推奨されません。[4]妊娠中の使用は胎児に害を及ぼすことが知られています。[1]プロカルバジンはアルキル化剤ファミリーの薬剤です。 [1]どのように作用するかは明確にわかっていません。[1]
プロカルバジンは1969年に米国で医療用として承認されました。 [1]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[5] [6]英国では、国民保健サービスで1か月の治療費が450～750ポンドでした。[4]
医療用途
ホジキンリンパ腫の治療に使用される場合、ブレオマイシン、エトポシド、アドリアマイシン、シクロホスファミド、ビンクリスチン（商品名オンコビン）、プレドニゾン、およびプロカルバジンを含むBEACOPPレジメンの一部として投与されることが多い。ホジキンリンパ腫（HL）のために開発された最初の併用化学療法であるMOPPには、プロカルバジンも含まれていた（ HL の標準的な第一選択治療としてABVD がMOPP に取って代わり、進行期/予後不良 HL の代替治療として BEACOPP が使用されている）。あるいは、特定の脳腫瘍（悪性神経膠腫）の治療に使用される場合、ロムスチン（CCNU と呼ばれることが多い）およびビンクリスチンと組み合わせて PCV として投与されることが多い。
腎臓病や肝臓病の場合は投与量を調整する必要があります。
副作用
非常に一般的な（10％以上の人が経験する）副作用としては、食欲不振、吐き気、嘔吐などがある。[2] 頻度は不明だが、その他の副作用としては、白血球減少、血小板減少、好中球減少（肺感染症を含む感染症の増加につながる可能性がある）、重度のアレルギー様反応（血管性浮腫や皮膚反応につながる可能性がある）、無気力、黄疸や肝機能検査異常などの肝臓合併症、精子数の減少や卵巣不全などの生殖への影響などがある。[2]
プロカルバジンはエタノールと併用すると、人によってはジスルフィラム様反応を引き起こす可能性がある。 [2]
チラミンは消化器系でMAOを弱く阻害するため、熟成チーズなどのチラミンを多く含む食品を摂取すると高血圧発作を引き起こす可能性がありますが、これはまれなようです。[2]
プロカルバジンは化学療法誘発性末梢神経障害[7]を引き起こすことは稀であり、進行性で持続し、多くの場合不可逆的なチクチクするしびれ、激しい痛み、寒さに対する過敏症が手足から始まり、時には腕や脚にも及ぶことがあります[8] 。
薬理学
プロカルバジンは、部分的にアルキル化剤として作用し、O-6位のグアニンをメチル化します（ダカルバジンも同様です[9]）。グアニンは、DNAを構成する4つのヌクレオチドの1つです。メチル化されたDNAは切断されやすく、RNAとタンパク質の合成が阻害されます。[10]増殖中の癌細胞は、DNAを複製し、DNA鎖切断に反応してプログラム細胞死（アポトーシス）を起こす必要があります。正常または非増殖細胞はDNA損傷を修復する傾向がありますが、それでも健康な細胞の一部は損傷を受けます。プロカルバジンは肝臓でアゾ誘導体に代謝され、その後、シトクロムP-450システムによって活性アゾキシ誘導体にさらに代謝されます。
参考文献
- ^ abcdefgh 「プロカルバジン塩酸塩」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ abcde 「プロカルバジンカプセル50mg – 製品特性概要」。UK Electronic Medicines Compendium。2014年11月24日。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2009). Stuart MC、Kouimtzi M、Hill SR (編). WHO モデル処方集 2008 . 世界保健機関. p. 228. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659。
- ^ ab 英国国立処方集：BNF 69（69版）。英国医師会。2015年。606ページ。ISBN 9780857111562。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ DeAngelis LM、Posner JS (2003)。「非転移性合併症」。Kufe DW、Pollock RE、Weichselbaum RR、他編。Holland-Frei Cancer Medicine（第6版）。ハミルトン（オンタリオ州）：BC Decker。2017年9月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ del Pino BM (2010年2月23日). 「化学療法誘発性末梢神経障害」NCI Cancer Bulletin 7 ( 4): 6. 2011年12月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Mauz-Körholz C, Hasenclever D, Dörffel W, Ruschke K, Pelz T, Voigt A, et al. (2010 年 8 月). 「小児ホジキンリンパ腫に対するプロカルバジンフリー OEPA-COPDAC 化学療法（男児）と標準 OPPA-COPP（女児）の有効性は同等：GPOH-HD-2002 研究」Journal of Clinical Oncology . 28 (23): 3680–3686. doi : 10.1200/JCO.2009.26.9381 . PMID 20625128.
- ^ ニュートン H (2006). 脳腫瘍化学療法ハンドブック. アカデミック プレス. ISBN 978-0-12-088410-0. 2021年1月1日閲覧。
外部リンク
- MOPP治療レジメン
- PCV情報
- プロカルバジンの医薬品情報は、Lexi-Comp から提供されています – Merck Manual
- マチュレーンの処方薬リスト
- 「プロカルバジン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
