レシヌラド

レシヌラド（商品名：ズランピック）は、痛風に伴う高尿酸血症の治療に用いられる尿酸排泄促進薬および尿酸トランスポーター阻害薬である。 [ ^{2 ]アロプリノール}またはフェブキソスタットが効果不十分な場合にのみ、これらの薬剤との併用療法として推奨される。 ^{[ 3 ]}

2015年12月22日にFDAの承認を受けた。^{[ 3 ]}欧州委員会は2016年2月18日に欧州連合全域で有効な販売承認を与えた。^{[ 4 ]} 2019年2月、レシヌラドは製造業者によって米国で事業上の理由で販売中止となり、その後2020年7月に欧州で販売中止となった。^{[ 5 ] [ 6 ]}

レシヌラドは、痛風に伴う高尿酸血症（血清中の尿酸値が高い状態）の治療に、アロプリノールやフェブキソスタットなどのキサンチンオキシダーゼ阻害剤と併用して使用されます。キサンチンオキシダーゼ阻害剤単独では目標尿酸値に達しない患者にのみ承認されています。^{[ 2 ]}

この薬剤は、腫瘍崩壊症候群やレッシュ・ナイハン症候群（若年性痛風）の患者、および腎移植や血液透析患者を含む重度の腎機能障害のある患者には禁忌である。^{[ 7 ] [ 8 ]}

臨床試験では、血清クレアチニン（腎機能の重要なマーカー）は、投与量に応じて患者の4.3～7.8%で上昇したが、プラセボでは2.3%であった。明らかな腎臓の問題は、標準投与量ではプラセボよりも頻度が低かった。腎不全は、プラセボ患者の2.1%、治療標準投与量の患者の1.2%、倍量投与量の患者の3.5%で発生した。腎結石については、頻度はそれぞれ1.7%、0.6%、2.5%であった。^{[ 7 ] [ 8 ]}

その他の一般的な副作用としては、インフルエンザ（5.1% vs. プラセボ群2.7%）、頭痛（5.3% vs. 4.1%）、胃食道逆流症（2.7% vs. 0.8%）などがあった。過敏症反応はまれであった（<0.1%）。^{[ 7 ] [ 8 ]}

この物質は肝臓酵素CYP3A4の軽度誘導剤である。この酵素によって代謝される一部の薬剤は、レシヌラドと併用すると効果がわずかに低下することが示されている。例として、シンバスタチンやワルファリンなどが挙げられる。また、 CYP2B6の軽度誘導剤である可能性もある。一方、レシヌラドの血中濃度は、CYP2C9を誘導する薬剤によって低下し、この酵素を阻害する物質（フルコナゾールなど）や、遺伝的にCYP2C9活性が低い人では上昇する。ミクロソームエポキシドヒドロラーゼ阻害剤（バルプロ酸など）でも同様のことが言える可能性がある。^{[ 7 ]}

高用量アスピリンおよび関連薬は、他の抗痛風薬の効果を低下させる。これがレジヌラドにも当てはまるかどうかは決定的に分かっていないが、低用量アスピリンはレジヌラドの活性に悪影響を与えない。^{[ 7 ] [ 8 ]}

レシヌラドは白色からオフホワイトの粉末で、吸湿性はありません。アトロピ異性体の1:1ラセミ混合物です。^{[ 11 ]}

• レシヌラド/アロプリノール配合剤

• 「レジヌラド」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。 2020年2月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。