Loading article…
ジメルカプロール（英国抗ルイサイト（BAL）とも呼ばれる）は、ヒ素、水銀、金、鉛による急性中毒の治療に使用されるキレート剤である。[ 3 ]また、アンチモン、タリウム、ビスマス中毒にも使用されることがあるが、これらの用途に関する証拠はあまり強くない。[ 3 ] [ 4 ]筋肉注射で投与される。[ 3 ]
一般的な副作用には、高血圧、注射部位の痛み、嘔吐、発熱などがあります。[ 3 ]通常はピーナッツオイルに懸濁した製剤であるため、ピーナッツアレルギーのある人には推奨されません。 [ 3 ]妊娠中に使用しても赤ちゃんに安全かどうかは不明です。 [ 3 ]ジメルカプロールはキレート剤であり、重金属と結合することで作用します。[ 3 ]非常に刺激臭があります。
ジメルカプロールは第二次世界大戦中に初めて製造されました。[ 5 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 6 ]
ジメルカプロールは、鉛やヒ素中毒のキレート療法の主軸として長年用いられており、 [ 7 ]必須薬である。[ 6 ]また、有機金属化学兵器であるルイサイトの解毒剤としても使用されている。しかし、深刻な副作用が生じる可能性があるため、研究者らはサクシマーなどの毒性の低い類似体の開発も進めてきた。[ 7 ]
ウィルソン病は、肝臓やその他の組織に銅が蓄積する遺伝性疾患です。ジメルカプロールは、ウィルソン病の治療薬としてFDAに承認されている銅キレート剤です。[ 8 ]
ジメルカプロールは、試験管内でヘビ毒メタロプロテアーゼの活性に必要な亜鉛イオンをキレートすることにより、ヘビ咬傷に対しても有効性を示す。[ 9 ]
ヒ素やその他の重金属は、代謝酵素上の隣接するチオール残基とキレート結合することで作用し、影響を受けた酵素の活性を阻害するキレート複合体を形成します。[ 10 ]ジメルカプロールは、金属イオンとの結合に関してチオール基と競合し、その後尿中に排泄されます。
ジメルカプロール自体が毒性があり、治療域が狭く、一部の臓器にヒ素を濃縮する傾向がある。その他の欠点としては、痛みを伴う筋肉内注射で投与する必要があることが挙げられる[ 11 ]。深刻な副作用には、腎毒性や高血圧などがある。
ジメルカプロールは、無機水銀、アンチモン、ビスマス、カドミウム、クロム、コバルト、金、ニッケルなど、他の多くの金属と生体内で安定なキレートを形成することがわかっています。しかし、これらの金属中毒の治療薬として必ずしも第一選択薬ではありません。ジメルカプロールは、鉛中毒による急性脳症の治療の補助薬として使用されてきました。ジメルカプロールは潜在的に毒性のある薬剤であり、その使用には複数の副作用が伴う可能性があります。ジメルカプロールによる治療は尿中カドミウム排泄を増加させますが、薬剤とカドミウムの複合体は腎毒性が強いため、カドミウム中毒の場合の使用は避けるべきです。ただし、ジメルカプロールは腎臓から無機水銀を除去します。有機水銀中毒の治療にはジメルカプロールを使用すべきではありません。ジメルカプロールはセレンとテルルの毒性を増強するため、これらの元素を体内から除去するために使用してはならない。
ジメルカプロールの元の名前は、第二次世界大戦の初期にオックスフォード大学のイギリスの生化学者によって秘密裏に開発された化合物としての起源を反映しており、最初の合成は1940年7月に行われ[ 12 ] [ 13 ]、現在は廃止された有機ヒ素化学兵器であるルイサイトの解毒剤として行われた。[ 12 ]
接頭辞「メルカプト」(–SH)、「ヒドロセレノ」(–SeH)などは、もはや推奨されません。