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| 臨床データ | |
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| 商号 | ノベリル、アンスロパックス、デプレックス、エカトリル、ネオディット、ビクトリル |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 25% |
| タンパク質結合 | 80% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 5時間 |
| 排泄 | 尿（80％）、便（20％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C18H21N3Oの |
| モル質量 | 295.386 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ジベンゼピンは、ノベリルなどのブランド名で販売されており、うつ病の治療にヨーロッパ全土で広く使用されている三環系抗うつ薬（TCA）です。[2] [3] [4]イミプラミンなどの他のTCAと同様の効能と効果がありますが、副作用は少ないです。[5] [6] [7] [8]
医療用途
ジベンゼピンは主に大うつ病性障害の治療に使用されます。
他のTCAと同様に、ジベンゼピンは慢性神経障害性疼痛の治療に使用できる可能性があります。
過剰摂取
TCA の治療指数は比較的狭いため、過剰摂取(偶発的および意図的) の可能性はかなり高く、処方医は患者に使用する前にこれを慎重に考慮する必要があります。過剰摂取の症状は他の TCA と同様で、心臓毒性 (ナトリウムおよびカルシウム チャネルの阻害による) は一般にセロトニン症候群の閾値に達する前に発生します。このリスクのため、TCA がうつ病の第一選択治療薬として選択されることはほとんどありません。
薬理学
薬力学
ジベンゼピンは選択的 ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（NRI）として作用し、イミプラミンと同等の効力を有する。[10]また、強力な抗ヒスタミン薬でもある。[12] [13]この薬は、セロトニンとドーパミンの再取り込みに対して弱いか無視できるほどの影響しか及ぼさない。[ 15] [11]他の多くのTCAとは異なり、ジベンゼピンには抗アドレナリン（α1、α2）、抗セロトニン（5-HT1A 、 5 -HT2A ）、抗ドーパミン作用がなく、抗コリン（mACh ）効果。[12] [14]
薬物動態
ジベンゼピンの治療濃度は約85～850nMである。[13]血漿タンパク質結合率は約80%である。[16]
歴史
ジベンゼピンは1965年にスイスおよび西ドイツで初めて導入されました。[3]フランスでは1967年に、イタリアでは1968年に、イギリスでは1970年に、日本では1975年に導入されました。 [3]また、ポルトガルやイスラエルを含む多くの国でも販売されました。[3]
社会と文化
ブランド名
ジベンゼピンは、主にノベリルというブランド名で販売されています。[3]また、アンシオパックス、デプレックス、エカトリル、ネオディット、ビクトリルなど、他の多くのブランド名でも販売されています。[3]
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^スイス薬学協会 (2000)。Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ (CD-ROM 付き書籍)。 ボカラトン: Medpharm Scientific Publishers。ISBN 3-88763-075-0。
- ^ abcdef Sittig M (1988). 医薬品製造百科事典. パークリッジ、ニュージャージー州、米国: Noyes Publications. ISBN 0-8155-1144-2。
- ^ Beresewicz M, Bidzińska E, Koszewska I, Puzyński S (1991). 「[内因性うつ病の治療における三環系抗うつ薬の使用結果（7種類の薬剤の比較分析）]」Psychiatria Polska（ポーランド語）。25（3–4）：13–8。PMID 1687987 。
- ^ 「ノバルティス（ジベンゼピン） - 処方情報」（PDF） .
- ^ Paloucek FP 、 Leikin JB (2007)。中毒と毒物学ハンドブック、第4版（中毒と毒物学ハンドブック（Leiken & Paloucek's））。Informa Healthcare。ISBN 978-1-4200-4479-9。
- ^ Gowardman M、Brown RA（1976 年3月）。 「抑うつ状態におけるジベンゼピンとアミトリプチリン：比較二重盲検試験」ニュージーランド医学ジャーナル。83 （560）：194-7。PMID 6928。
- ^ Baron DP、Unger HR、Williams HE、Knight RG（1976年4月）。 「抗うつ薬ジベンゼピン（ノベリル）とアミトリプチリンの二重盲検試験」ニュージーランド医学雑誌。83 （562）：273–4。PMID 8749。
- ^ Roth BL、Driscol J.「PDSP Kiデータベース」。向精神薬スクリーニングプログラム（PDSP）。ノースカロライナ大学チャペルヒル校および米国国立精神衛生研究所。 2017年8月14日閲覧。
- ^ ab Barth N, Manns M, Muscholl E (1975). 「ウサギの単離灌流心臓における三環系抗うつ薬およびクロルプロマジンによる不整脈およびノルアドレナリン取り込み阻害」Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol . 288 (2–3): 215–31. doi :10.1007/bf00500528. PMID 1161046. S2CID 11641400.
- ^ ab Hyttel J (1978). 「向精神薬によるラット線条体シナプトソームにおける[3H]ドーパミン蓄積の抑制」Biochem. Pharmacol . 27 (7): 1063–8. doi :10.1016/0006-2952(78)90159-4. PMID 656154.
- ^ abcdefgh Closse A, Jaton AL (1984). 「セロトニン2受容体への親和性が低い抗うつ薬ジベンゼピンの長期投与によって誘発されるラット前頭皮質のセロトニン2受容体のダウンレギュレーションに対するリチウムの影響の調査」Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol . 326 (4): 291–3. doi :10.1007/bf00501432. PMID 6148707. S2CID 24925602.
- ^ abcdef Appl H, Holzammer T, Dove S, Haen E, Strasser A, Seifert R (2012). 「組み換えヒトヒスタミン H 1 R、H 2 R、H 3 R、および H 4 R 受容体と 34 種類の抗うつ薬および抗精神病薬との相互作用」Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol . 385 (2): 145–70. doi :10.1007/s00210-011-0704-0. PMID 22033803. S2CID 14274150.
- ^ ab Rehavi M, Maayani S, Goldstein L, Assael M, Sokolovsky M (1977). 「抗うつ薬の抗ムスカリン作用：ジベンゼピン（ノベリル）".精神薬理学. 54 (1): 35–8. doi :10.1007/bf00426538. PMID 20647. S2CID 27031652.
- ^ Rao ML、 Frahnert C、Zagorski O (2002)。「生存血小板への初期のセロトニン輸送と血小板膜へのイミプラミン結合」。J Neural Transm (ウィーン) 。109 ( 5–6 ) : 547–56。doi :10.1007/s007020200045。PMID 12111448。S2CID 9703461 。
- ^ アルデンホフ J (2007). 「メディカメンテとアンデレ、ベハンドルングスヴェルファーレン」。精神療法。シャッタウアー・フェルラーク。 270ページ–。ISBN 978-3-7945-2189-0。
外部リンク
- 「ノバルティス - ノベラール（ジベンゼピン） - 処方情報」（PDF）。