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| の組み合わせ | |||
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| クリンダマイシン | 抗生物質 | ||
| 過酸化ベンゾイル | 防腐剤 | ||
| 臨床データ | |||
| 商号 | ベンザクリン、その他 | ||
| AHFS / Drugs.com | マルチム消費者情報 | ||
| メドラインプラス | a603021 | ||
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 話題 | ||
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  （これは何ですか？）（確認） | |||
クリンダマイシン/過酸化ベンゾイルは、ベンザクリンなどのブランド名で販売されており、ニキビの治療に使用される局所用ジェルです。[7]これは、抗生物質であるリン酸塩のクリンダマイシンと、防腐剤である過酸化ベンゾイルの固定用量配合剤です。[7]
一般的な副作用としては、ジェルを塗布した部分の皮膚の剥離、かゆみ、乾燥などがある。[7]
クリンダマイシン/過酸化ベンゾイルは、2000年12月に米国で医療用として承認されました。[12] [13] [14]ジェネリック医薬品として入手可能です。[15]
医療用途
このジェルは、12歳以上の人の軽度から中程度の尋常性ざ瘡の治療に皮膚に使用されます。 [16]
効能
12週目までに炎症性ニキビ病変が平均52%減少します。[17]
この組み合わせは、2～4週間の短期治療では過酸化ベンゾイル/サリチル酸よりも効果が低いですが、10～12週間後には2つの治療法は同様の効果を示しました。 [18]
妊娠と授乳
クリンダマイシン/過酸化ベンゾイルゲルの使用が催奇形性があるか、または授乳中の乳児に悪影響を与えるかどうかに関する研究は行われていません。経口摂取したクリンダマイシンは母乳に移行しますが、ゲル状のクリンダマイシンについてはそのようなデータは入手できません。局所用クリンダマイシンと過酸化ベンゾイルに関する限られたデータでは、安全性の問題は示されていません。[16] [7]
禁忌
このジェルは、クリンダマイシン、過酸化ベンゾイル、製剤の成分、またはリンコマイシンにアレルギーのある人には推奨されません。[16] [19]また、以前に局所性腸炎、潰瘍性大腸炎、または抗生物質関連大腸炎と診断された人も使用しないことをお勧めします。[9]
副作用
一般的な副作用は、皮膚の剥離、かゆみ、発赤、乾燥、灼熱感、皮膚炎です。過酸化ベンゾイルは、髪、衣服、タオル、寝具などを漂白します。ジェルが光過敏症を引き起こす可能性があるため、自然光または人工の太陽光（紫外線）に長時間さらされることはお勧めできません。[16] [19]過酸化ベンゾイルによる刺激は、刺激の強い洗顔料を避け、日光に当たる前に日焼け止めを塗ることで軽減できます。 [20]
臨床研究では、局所塗布によるクリンダマイシンの全身吸収が示されており、下痢、血便、大腸炎を引き起こすケースもある。アナフィラキシーの報告も見られた。しかし、これらの報告は対照群のない個人の報告であり、対象集団が不明であるため、クリンダマイシン/過酸化ベンゾイルゲルに原因を帰することは困難である。[19]
インタラクション
正式な相互作用研究は行われていない。アルコールや収れん剤を含む外用製品や皮膚ピーリング剤との併用は、クリンダマイシン/過酸化ベンゾイルの刺激作用を増強する可能性がある。外用エリスロマイシンはクリンダマイシンの効果に拮抗する可能性があるが、これはin vitro研究でのみ実証されている。外用トレチノインおよび他のレチノイドは過酸化ベンゾイルによって不活性化されるか、またはその刺激作用を増強する可能性がある。[16] [19]
薬理学
作用機序
リン酸クリンダマイシンは、リンコマイシンから合成された半合成抗生物質クリンダマイシンの水溶性エステルである。マクロライド系抗生物質と同様に、アクネ菌のリボソームの50Sサブユニットに干渉して細菌のタンパク質合成を阻害し、細菌の複製を防ぐことで、静菌剤として作用する。 [16] [21]アクネ菌はニキビの発生に関与している。[22]
過酸化ベンゾイルもC. acnesを殺しますが、フリーラジカル酸素種を放出して細菌タンパク質を酸化します。また、皮脂の生成を減らして患部を乾燥させ、毛穴の詰まりを防ぎ、角質溶解剤でもあります。[16]過酸化ベンゾイルは抗生物質ではなく酸化剤であるため、クリンダマイシンとは異なり、 C. acnesの耐性の影響を受けません。[18] [23]
どちらの成分も、統計的に有意にニキビの病変の数を減らすことが示されています。[18]
薬物動態
リン酸クリンダマイシンは不活性なプロドラッグです。加水分解によりすぐに活性化されてクリンダマイシンになります。研究中に4週間使用した後、血液中には使用したクリンダマイシンの投与量の0.043%が検出されました。過酸化ベンゾイルは、安息香酸に還元された後にのみ皮膚から吸収され、その後、馬尿酸に代謝され、腎臓から排出されます。[16]
社会と文化
ブランド名
この配合剤は、アカンヤ[8]、ベンザクリン[7]、デュアック[10]、オネクストン[9]など様々なブランド名で販売されています。
特許
ダウ・ファーマシューティカルズがオネクストンの特許を申請し、米国特許商標庁は2012年10月16日に特許を発行した。2014年11月24日、米国食品医薬品局（FDA）は、ダウ・ファーマシューティカルズを特許所有者とするオネクストンの新薬申請（NDA）番号050819を承認した。 [24]特許は2029年8月5日に失効する予定である。[25]
訴訟
2016年1月12日、[26] ダウ・ファーマシューティカル・サイエンシズとヴァリアント・ファーマシューティカルズ・ノース・アメリカLLCは、イスラエルに拠点を置くタロUSAとタロ・インダストリーズに対して訴訟を起こした。訴訟は、タロがジェネリックの3.75%過酸化ベンゾイルと1.2%リン酸クリンダマイシン外用ゲルについて、食品医薬品局（FDA）に簡略新薬申請（ANDA）を提出しようとしたことによる、オネクストン特許の侵害を理由に起こされた。裁判所は、タロがオネクストン特許の期限が切れる前にANDA特許申請を提出しようとしたことで有罪であると結論付けた。[24]ペリゴはヴァリアントとダウとの特許訴訟で和解した。[27]
参考文献
- ^ 「妊娠中の処方薬データベース」医薬品管理局（TGA） 2022年6月21日。 2024年7月8日閲覧。
- ^ http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=406130&agid=%28PrintDetailsPublic%29&actionid=1 [ベア URL ]
- ^ 「TGA eBS - 製品および消費者向け医薬品情報ライセンス」。
- ^ 「Novadac once daily gel (Nova Pharmaceuticals Australasia Pty Ltd)」。医薬品・医療品管理局(TGA) 2024年7月1日。 2024年7月8日閲覧。
- ^ 「Duac Once Daily 10 mg/g + 30 mg/g Gel - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 。 2021年4月30日。2022年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月26日閲覧。
- ^ 「クリンダマイシン + 過酸化ベンゾイル 10mg/g + 50mg/g ゲル - 製品特性概要 (SmPC)」(emc) 2021年6月14日。2021年9月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月26日閲覧。
- ^ abcdef 「ベンザクリン-リン酸クリンダマイシンおよび過酸化ベンゾイルゲル」。DailyMed。2017年2月16日。2022年1月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年8月26日閲覧。
- ^ ab 「Acanya- リン酸クリンダマイシンおよび過酸化ベンゾイルゲル」。DailyMed。2020年9月30日。2021年3月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年8月26日閲覧。
- ^ abc 「Onexton-クリンダマイシンリン酸および過酸化ベンゾイルゲル」。DailyMed。2020年4月6日。2022年8月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月26日閲覧。
- ^ ab 「Duac（リン酸クリンダマイシンおよび過酸化ベンゾイル）ジェル、1.2％/ 5％局所用、米国での最初の承認：2000年」。DailyMed。2015年4月15日。2022年8月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月26日閲覧。
- ^ 「規制の最新情報 - GSK傘下のStiefel社が、Duac（クリンダマイシン1%と過酸化ベンゾイル3%）の新しい固定用量配合剤が欧州で承認勧告を受けたと発表」（プレスリリース）。グラクソ・スミスクライン。2013年3月4日。2020年12月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月26日閲覧- PR Newswire経由。
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- ^ 「医薬品承認パッケージ：デュアック（クリンダマイシン、ベンゾイル）NDA #050741」。米国食品医薬品局（FDA）。2003年4月27日。2021年4月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月26日閲覧。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：アカンヤ（リン酸クリンダマイシン1.2％および過酸化ベンゾイル2.5％）ゲルNDA＃050819」。米国食品医薬品局（FDA）。2009年10月29日。2021年5月14日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月26日閲覧。
- ^ 「ペリゴ社がFDAの承認を取得し、リン酸クリンダマイシンと過酸化ベンゾイル1.2% / 5%ゲルの発売を開始」（プレスリリース）。ペリゴ社。2012年6月27日。2022年8月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月26日閲覧– PR Newswire経由。
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- ^ 「ペリゴ社、オネクストンジェルのジェネリック版に関する特許訴訟和解を発表」（プレスリリース）。ペリゴ社。2017年10月26日。2017年10月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年8月26日閲覧– PR Newswire経由。
