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| 臨床データ | |
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| 商号 | ビロプティック; ロンサーフ（+チピラシル） |
| その他の名前 | α,α,α-トリフルオロチミジン; 5-トリフルオロメチル-2′-デオキシウリジン; FTD5-トリフルオロ-2′-デオキシチミジン; TFT; CF 3 dUrd; FTD; F 3 TDR; F 3 Thd |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 点眼薬、錠剤（+チピラシル） |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 無視できる（点眼薬）; ≥57%（経口） |
| タンパク質結合 | >96% |
| 代謝 | チミジンホスホリラーゼ |
| 消失半減期 | 12分（点眼薬）; 1.4～2.1時間（チピラシルとの併用） |
| 排泄 | 主に尿を介して |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.657 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１０Ｈ１１Ｆ３Ｎ２Ｏ５ |
| モル質量 | 296.202 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
トリフルリジン（トリフルオロチミジンとも呼ばれ、略称TFTまたはFTD [1]）は、抗ヘルペス ウイルス薬であり、主に処方点眼薬として使用されます。グラクソ・スミスクラインに合併されたグラクソ・ウェルカム社によってViropticという商標名で販売されていました。このブランドは現在、キング・ファーマシューティカルズ社が100%所有しています。
トリフルリジンは1980年に医療用として承認されました。[2]また、経口摂取される 抗癌剤トリフルリジン/チピラシルの成分でもあります。
医療用途
トリフルリジン点眼薬は、単純ヘルペスウイルス1型および2型によって引き起こされる角膜炎および角結膜炎の治療、ならびに眼のワクシニアウイルス感染症の予防および治療に使用されます。 [3]
コクランの体系的レビューでは、トリフルリジンとアシクロビルはイドクスウリジンやビダラビンよりも効果的な治療法であることが示され、[4] 1～2週間で治癒に成功した眼の相対的な数が大幅に増加しました。[4]
副作用
トリフルリジン点眼薬の一般的な副作用には、一時的な灼熱感、刺すような痛み、局所的な刺激、まぶたの浮腫などがあります。 [3]
抗癌剤の副作用は、トリフルリジン/チピラシルの組み合わせについてのみ評価されており、個々の成分については評価されていない。[要出典]
インタラクション
利用可能なのは試験管内相互作用研究のみです。これらの研究では、トリフルリジンは濃縮ヌクレオシドトランスポーター1（CNT1）と平衡ヌクレオシドトランスポーター1（ENT1）および2（ENT2）を使用しました。これらのトランスポーターと相互作用する薬剤は、トリフルリジンの血漿濃度に影響を与える可能性があります。チミジンホスホリラーゼ阻害剤であるトリフルリジンは、ジドブジンなどのこの酵素の基質とも相互作用する可能性があります。[5]
点眼薬の場合、トリフルリジンの吸収はごくわずかであるため[3]、相互作用は基本的に無関係です。
薬理学
作用機序（点眼薬）
これはヌクレオシド類似体であり、デオキシウリジンの改変型で、ウイルスDNA 複製に組み込まれるほど類似していますが、ウラシル成分に追加された-CF 3グループが塩基対形成を阻害し、ウイルス DNA 複製を妨げます。[出典が必要]
薬物動態（点眼薬）
トリフルリジンは角膜を通過して房水に吸収される。全身吸収はごくわずかである。[3]
薬物動態（経口）
経口トリフルリジンの薬物動態データは、トリフルリジンの生体内変換に大きく影響するチピラシルとの併用でのみ評価されている。トリフルリジンの少なくとも 57% は腸から吸収され、癌患者では 2 時間後に最高血漿濃度に達する。この物質は体内に蓄積する傾向はない。血漿タンパク質結合率は 96% 以上である。トリフルリジンは、チミジンホスホリラーゼ酵素によって5-トリフルオロメチル-2,4(1 H ,3 H )-ピリミジンジオン (FTY) に代謝され、グルクロン酸抱合によっても代謝される。消失半減期は 1 日目は 1.4 時間で、12 日目には 2.1 時間に増加する。主に腎臓から排泄される。[5]
チピラシルはチミジンホスホリラーゼを阻害することでトリフルリジンのCmax （最高血漿濃度）を22倍に増加させ、その曲線下面積を37倍に増加させます。[5]
化学
この物質は白色の結晶性粉末で、メタノール、アセトンに溶けやすく、水、エタノール、0.01 M 塩酸、0.01 M水酸化ナトリウムに溶けやすく、イソプロピルアルコール、アセトニトリルにやや溶けにくく、ジエチルエーテルにわずかに溶けやすく、イソプロピルエーテルに極めて溶けにくい。[6]
参考文献
- ^ Patel AK, Abhyankar R, Brais LK, Duh MS, Barghout VE, Huynh L, et al. (2021年12月). 「転移性大腸がん患者に対するトリフルリジン/チピラシルとレゴラフェニブ：三次腫瘍学センターでの後ろ向き研究」. The Oncologist . 26 (12): e2161–e2169. doi : 10.1002/onco.13942 . PMC 8649060 . PMID 34406678.
- ^ Kimberlin DW (2012)。「抗ウイルス剤」。Long SS、Pickering LK、Prober CG (編)。小児感染症の原理と実践。エルゼビア・ヘルス・サイエンス。p. 1502。ISBN 978-1437727029。
- ^ abcd 「トリフルリジン」。Drugs.com。
- ^ ab Wilhelmus KR (2015年1月). 「単純ヘルペスウイルス上皮角膜炎に対する抗ウイルス治療とその他の治療介入」.コクラン・システマティック・レビュー・データベース. 1 (1): CD002898. doi :10.1002/14651858.CD002898.pub5. PMC 4443501. PMID 25879115.
- ^ abc ハーバーフェルドH編。 （2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。
- ^ 「Lonsurf 処方情報」。Drugs.com。
外部リンク
- コスティン D、ドガル M、ポパ AS、Cijevschi I (2004)。 「[ヘルペス性角膜炎におけるトリフルリジン療法]」[ヘルペス性角膜炎におけるトリフルリジン療法]。Revista Medico-Chirurgicala a Societatii de Medici Si Naturalisti Din Iasi (ルーマニア語)。108 (2): 409–412。PMID 15688823。
- Kuster P、Taravella M、Gelinas M、Stepp P (1998 年 4 月) 。「コラーゲン シールドを使用したヒトの角膜と房水へのトリフルリジンの送達」。CLAOジャーナル。24 (2): 122–124。PMID 9571274。
- O'Brien WJ、Taylor JL (1991 年 8 月)。 「トリフルリジンと免疫抑制剤の併用による単純ヘルペスウイルス誘発性角膜浮腫の治療反応」。Investigative Ophthalmology & Visual Science。32 ( 9): 2455–2461。PMID 1907950。
- 「トリフルリジン点眼液、1%」(PDF)。2009 年 9 月 20 日にオリジナル(PDF)からアーカイブ。2007 年 3 月 24 日に取得。