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| 識別子 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| エイリアス | TRPM5、LTRPC5、MTR1、一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーMメンバー5 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム：604600; MGI : 1861718;ホモロジーン: 22818;ジーンカード：TRPM5; OMA :TRPM5 - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーMメンバー5 （TRPM5）は、長鎖一過性受容体電位チャネル5としても知られ、ヒトではTRPM5遺伝子によってコードされるタンパク質です。[5] [6]
関数
TRPM5はカルシウム活性化非選択性陽イオンチャネルで、細胞内カルシウムの増加により脱分極を誘導し、化学感覚細胞のシグナル伝達因子である。チャネルの活動は細胞内カルシウムの上昇により開始され、チャネルはK +およびNa +などの一価陽イオンを透過する。TRPM5は、高レベルの細胞内カルシウムによって活性化される苦味、甘味、うま味の味覚システムの味覚伝達の重要な構成要素である。また、脂肪味覚シグナル伝達への寄与因子の可能性も注目されている。[7] [8] TRPM5のカルシウム依存性開口は、活動電位につながる脱分極ジェネレータ電位を生成する。[9]
TRPM5は膵臓β細胞[10]で発現しており、インスリン分泌のシグナル伝達機構に関与しています。β細胞でのTRPM5の増強はインスリン分泌の増加につながり、マウスの2型糖尿病の発症を予防します。[11] TRPM5のさらなる発現は房状細胞[12]、孤立性化学感覚細胞、および感覚の役割を果たす体内のいくつかの他の細胞型 で見られます。
TRPM5を調節する薬剤
膵臓β細胞におけるTRPM5の役割は、新しい抗糖尿病治療法の開発のターゲットとなる。[13]
アゴニスト
- ステビア・レバウディアナの葉に含まれる甘味成分であるステビオール配糖体は、カルシウム誘導性のTRPM5の活性を増強します。このようにして、膵臓β細胞からのグルコース誘導性インスリン分泌を刺激します。[11]
- ルタマリンは、ルタ・グラベオレンスに含まれる植物化学物質で、TRPM5やTRPV1を含むいくつかのTRPチャネルの活性化因子として同定されており、 TRPM8の活性を阻害します。[14]
敵対者
TRPM5 イオンチャネルの選択的遮断剤は、一次細胞における TRPM5 電流の特定に使用できます。ただし、特定された化合物のほとんどは、TRPM4と TRPM5 または他のイオンチャネル間の選択性が低いことが示されています。
- TPPOまたはトリフェニルホスフィンオキシドはTRPM5の最も選択的な阻害剤ですが、溶解性が低いため応用が困難です。[15]
- ケトコナゾールはTRPM5の活性を阻害する抗真菌薬である。[16]
- フルフェナム酸はTRPM5またはTRPM4の活性を阻害するNSAID薬である。 [17]
- クロトリマゾールは抗真菌薬であり、TRPM5を介した電流を減少させます。[17]
- ニコチンはTRPM5チャネルを阻害します。TRPM5の阻害により、喫煙習慣のある人に見られる味覚喪失が説明できます。[18]
参照
参考文献
- ^ abc GRCh38: Ensembl リリース 89: ENSG00000070985 – Ensembl、2017 年 5 月
- ^ abc GRCm38: Ensembl リリース 89: ENSMUSG00000009246 – Ensembl、2017 年 5 月
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さらに読む
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外部リンク
- TRPM5+タンパク質、+ヒト、米国国立医学図書館医学件名表(MeSH)
- ユファール
- HGNC 遺伝子ファミリー
- パム
この記事には、パブリック ドメインである米国国立医学図書館のテキストが組み込まれています。