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| 臨床データ | |
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| 商号 | ペプトビスモル、ビスバクター |
| AHFS / Drugs.com | マルチム消費者情報 |
| メドラインプラス | a607040 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.035.397 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 7 H 5 Bi O 4 |
| モル質量 | 362.093 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
次サリチル酸ビスマスは、ピンクビスマスという一般名で販売され、ペプトビスモル、ペプチカーム、ビスバクターなどのブランド名で販売されており、胃や消化管の一時的な不快感を治療するために使用される医薬品です。これには、胃の不調、胸焼け、その他の同様の症状が含まれます。
次サリチル酸ビスマスは、実験化学式C 7 H 5 BiO 4 [1]で表され、サリチル酸ビスマス（Bi(C 6 H 4 (OH)CO 2 ) 3 ）の加水分解によって得られるコロイド状物質である。
医療用途
サリチル酸の誘導体である次サリチル酸ビスマスは抗炎症作用[2]と殺菌作用[3]を示す。また、制酸剤としても作用する。
作用機序
次サリチル酸ビスマスは制酸剤や下痢止めとして、また吐き気などの他の胃腸症状の治療にも使用されます。この現象がどのように起こるのかはまだ十分には解明されていません。以下の組み合わせが原因と考えられています。[4]
- 腸壁による水分と電解質の吸収を促進する（抗分泌作用）
- サリチル酸塩として、プロスタグランジンG/H合成酵素1/2の阻害を通じて胃や腸の内壁の炎症/刺激を軽減します。
- 胃の運動亢進の軽減
- 大腸菌による接着と膜形成を阻害する
- サリチル酸を含む多くの成分の殺菌作用[5]
- ビスマスなどの少量の重金属が多くの異なる細菌種にダメージを与える、いわゆるオリゴダイナミック効果による殺菌作用。
- 弱い制酸作用
試験管内および生体内データによると、次サリチル酸ビスマスは腸内でオキシ塩化ビスマスとサリチル酸に加水分解され、まれに水酸化ビスマスになる。胃では、酸触媒加水分解である可能性が高い。サリチル酸は吸収され、次サリチル酸ビスマス投与後に血液中に治療濃度のサリチル酸が検出される。オキシ塩化ビスマスと水酸化ビスマスはどちらも殺菌効果があると考えられており、サリチル酸は「旅行者下痢」の一般的な原因である腸管毒素原性大腸菌に対して殺菌効果がある。 [5]
有機ビスマス化合物は歴史的に微生物を選択的に分離するための培地に使用されてきました。このような塩はヘリコバクター・ピロリ、その他の腸内細菌、およびいくつかの真菌の増殖を阻害することが示されています。[6]
副作用
いくつかの副作用があります。唾液や結腸内の微量の硫黄と結合して硫化ビスマスを形成し、薬物使用者の一部に黒い舌と黒い便を引き起こす可能性があります。[7]硫化ビスマスは非常に不溶性の黒い塩であり、見られる変色は一時的なものであり無害です。
長期使用（6週間以上）は蓄積や毒性を引き起こす可能性があります。[8]数ヶ月間にわたって毎日大量に摂取すると、重度の疲労、衰弱、神経症状を引き起こす可能性がありますが、中止すると回復します。[9]サリチル中毒のリスクの一部は、次サリチル酸ビスマスの使用にも当てはまります。[10] [11] [12]
インフルエンザや水痘からの回復期には、サリチル酸ビスマスを含む薬を服用すべきではない。疫学的証拠によると、特定のウイルス感染時のサリチル酸含有薬の使用とライ症候群の発症には関連があることが示されているからである。[13]同じ理由で、通常、授乳中の母親はサリチル酸ビスマスを含む薬を使用しないことが推奨されている。なぜなら、この薬の微量が母乳中に排泄され、授乳中の子供にライ症候群の理論的リスクをもたらすからである。[14]
サリチル酸塩は猫にとって非常に有毒であるため、次サリチル酸ビスマスは猫に投与すべきではない。[15]
英国国立医薬品集は、ビスマスを含む制酸剤（キレート化されていない限り）を推奨しておらず、吸収されたビスマスは神経毒性があり、脳症を引き起こす可能性があること、またそのような制酸剤は便秘を引き起こす傾向があることを警告している。[16]
薬物相互作用
次サリチル酸ビスマスとワルファリンなどの抗凝固療法を併用すると出血のリスクが高まります。[17] [18] [19]
歴史
ビスマス塩は1700年代後半までにヨーロッパで使用されていました。サリチル酸ビスマスと亜鉛塩を収斂剤としてサロール（フェニルサリチル酸）と組み合わせるのは、20世紀初頭に米国でコレラにかかった乳児の命に関わる下痢の治療薬として始まったようです。最初は医師に直接販売され、 1918年にビスモサールとして初めて販売されました。[20]
ペプトビスモルは1900年にニューヨークの医師によって初めて販売されました[20] 。もともとはノーウィッチ・ファーマカル社によって「ビスモサール：小児コレラ混合薬」という名前で乳児下痢治療薬として販売されていました。[20] 1919年にペプトビスモルに改名されました。ノーウィッチ・イートン・ファーマシューティカルズは1982年にプロクター・アンド・ギャンブル社に買収されました[21]。
1946年と1959年にノリッジがカナダで出した広告では、図と文字の両方でこの製品がペプトベスマルとして表示されていた。[22] [23]
ペプトビスモルは、現在プロクター・アンド・ギャンブル社が米国、カナダ、英国で製造している市販薬です。ペプトビスモルは、噛める錠剤[24]と飲み込めるカプレット[25]の形で製造されていますが、最もよく知られているのは、濃厚な液体であるオリジナルの処方です。このオリジナルの処方は、ミディアムピンク色で、ティーベリー（メチルサリチル酸）の風味があります。[26]
ジェネリックの次サリチル酸ビスマスおよび他のブランド薬は、錠剤や液体の形で広く入手可能です。
構造
一般的に使用され、商業的にも重要であるにもかかわらず、この医薬品の正確な構造は長い間解明されていませんでしたが、高度な電子結晶構造解析技術の使用により、化学式BiO(C 7 H 5 O 3 )の層状配位ポリマーであることが明らかになりました。[27]この構造では、サリチル酸のカルボキシレート基とフェノール基の両方がビスマス陽イオンに配位しています。次サリチル酸ビスマスの決定は、粒子サイズが小さいことと、次サリチル酸ビスマス層の積み重ね配列の変動から生じる構造内の欠陥のために長い間妨げられていましたが、これは構造調査の一環として観察できました。[28]
参考文献
- ^ メルクインデックス、第11版、1299
- ^ Madisch A、Morgner A、 Stolte M、Miehlke S (2008 年 12 月)。「顕微鏡的大腸炎の治験治療オプション」。治験薬に関する専門家の意見。17 (12): 1829–37。doi : 10.1517 /13543780802514500。PMID 19012499。S2CID 72294495。
- ^ DuPont HL (2005 年 4 月)。「旅行者下痢症: 抗菌療法と化学予防」。Nature Clinical Practice 。消化器病学と肝臓病学。2 (4): 191–8、クイズ 1 p 198 以降。doi : 10.1038/ncpgasthep0142。PMID 16265184。S2CID 10666532 。
- ^ 次サリチル酸ビスマス、DrugBank。
- ^ ab Sox TE、Olson CA（1989 年12月） 。「サリチル酸ビスマスによる細菌の結合と殺菌」。 抗菌剤と化学療法。33 （12）：2075–82。doi ： 10.1128 /AAC.33.12.2075。PMC 172824。PMID 2694949。
- ^ Dodge AG 、 Wackett LP (2005 年 2 月)。「Fusarium sp. 株 BI による次サリチル酸ビスマスの代謝とビスマスの細胞内蓄積」。応用環境微生物学。71 (2): 876–82。Bibcode :2005ApEnM..71..876D。doi :10.1128 / AEM.71.2.876-882.2005。PMC 546758。PMID 15691943。
- ^ 「なぜペプトビスモルは舌や便を黒くすることがあるのでしょうか。また、その状態はどのくらい続きますか？」。ペプトビスモルに関する FAQ。ペプトビスモル。
- ^ Gorbach SL (1990年9月). 「胃腸疾患におけるビスマス療法」.消化器病学. 99 (3): 863–75. doi :10.1016/0016-5085(90)90983-8. PMID 2199292.
- ^ サンダース、リサ（2024年3月7日）。「まるで突然、体から活力が吸い取られたようだった。一体何だったのか？（2024年3月7日）」ニューヨークタイムズ。
- ^ 「次サリチル酸ビスマス」MedlinePlus .国立衛生研究所.
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- ^ 猫の飼い主のための家庭獣医ハンドブック、カールソンとギフィン、390ページ。
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- ^ "「『単純な下痢』の広告」。トロント・デイリー・スター、1946年8月16日、33ページ。
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- ^ http://tess2.uspto.gov/bin/showfield?f=doc&state=b8i462.2.2 商標は1973年にタブレットにも拡大登録されました。登録番号0972198]、1973年11月6日。
- ^ カプセルは 1983 年に導入されました。登録番号 1269605、1984 年 3 月 13 日、1990 年 7 月 16 日に取り消されました。http://tess2.uspto.gov/bin/showfield?f=doc&state=b8i462.2.1。
- ^ 「Pepto-Bismol Original Liquid」（PDF）。化学物質安全データシート。プロクター・アンド・ギャンブル。2018年6月17日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。
- ^ ab Svensson Grape E、Rooth V、Nero M、Willhammar T、Inge AK（2022年4月）。「医薬品有効成分ビスマスサリチル酸の構造」。Nature Communications。13 （1984）： 1984。Bibcode ： 2022NatCo..13.1984S。doi ： 10.1038 / s41467-022-29566-0。PMC 9008038。PMID 35418171。
- ^ Henry Arnaud, Celia (2022年4月26日). 「ペプトビスモルの有効成分の構造が解明」. Chemical & Engineering News . 100 (44): 34–35. doi : 10.1021/cen-10044-cover6 . ISSN 0009-2347. S2CID 254899845. 2023年4月15日閲覧。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズには、次サリチル酸ビスマスに関連するメディアがあります。