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| 臨床データ | |
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| 商号 | 広告レビュー、アゼドラ |
| その他の名前 | メタヨードベンジルグアニジン mIBG、MIBG |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 静脈内 |
| ATCコード | |
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| 法的地位 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C8H10IN3の |
| モル質量 | 275.093 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
イオベングアン（MIBG ）は、アドレナリン神経伝達物質 ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）のアラルキルグアニジン類似体であり、通常は放射性医薬品として使用されます。[3]アドレナリンニューロンの遮断剤として作用します。放射性標識すると、核医学診断および治療技術、ならびに神経内分泌 化学療法の治療に使用できます。
これはアドレナリン作動性組織に局在するため、褐色細胞腫や神経芽腫などの腫瘍の位置を特定するために使用できます。[4]ヨウ素131を使用すると、ノルエピネフリンを取り込み代謝する腫瘍細胞の治療にも使用できます。
使用方法とメカニズム
MIBGは副腎髄質クロマフィン細胞の顆粒、およびシナプス前アドレナリンニューロン顆粒に吸収され蓄積されます。このプロセスは、生体内でノルエピネフリンとそのトランスポーターが採用するメカニズムと密接に関連しています。[5] [6]ノルエピネフリントランスポーター（NET）は、シナプス末端と副腎クロマフィン細胞でノルエピネフリンを取り込むように機能します。MIBGはNETと結合することで、イメージングと治療に役割を果たします。
代謝物と排泄
投与されたMIBGの10％未満がm-ヨード馬尿酸（MIHA）に代謝されますが、この代謝物がどのように生成されるかのメカニズムは不明です。[7]
診断画像
MIBG は内分泌腫瘍に集中し、最も一般的には神経芽細胞腫、傍神経節腫、褐色細胞腫にみられる。また、心臓、肺、副腎髄質、唾液腺、肝臓、脾臓のアドレナリン神経のノルエピネフリントランスポーターや、神経堤由来の腫瘍にも蓄積する。ヨウ素 123で標識すると、副腎由来の生殖細胞系列、体細胞、良性、悪性腫瘍の全身非侵襲性シンチグラフィー検査として使用できる。副腎内外の疾患の両方を検出できる。このイメージングは非常に感度が高く、特異度が高い。[8] [9]
イオベングアンは心臓やその他の自律神経支配臓器のシナプス前終末に集中する。これにより、これらのシステムを研究するための生体内プローブとして非侵襲的に使用することが可能になる。 [10] [11]
123 I-MIBGによるイメージングの代替として、特定の適応症および臨床研究用途では、陽電子放出同位体ヨウ素124や、陽電子放出断層撮影（PET）用の68 Ga-DOTAや18 F-FDOPAなどの他の放射性医薬品がある。[9] [12] [13]ガンマカメラによる123 I-MIBGイメージングは、PETイメージングと比較して大幅に高い費用対効果と可用性を提供することができ、直接比較できる摂取量のため、その後に131 I-MIBG療法が計画されている場合に特に効果的である。[14] [9] [15]
副作用
画像検査後の副作用はまれですが、頻脈、蒼白、嘔吐、腹痛などが起こる可能性があります。[9]
放射性核種療法
MIBGはベータ線放射性核種131Iで放射標識することができ、特定の褐色細胞腫、傍神経節腫、カルチノイド腫瘍、神経芽腫、および甲状腺髄様癌の治療に用いられる。[16]
甲状腺に関する注意事項
ヨウ化カリウム（非放射性）による甲状腺ブロックは、イオベングアン/mIBGによる核医学シンチグラフィーに適応されます。これは放射性ヨウ素の取り込みを競合的に阻害し、甲状腺内の放射性ヨウ素濃度の過剰を防ぎ、甲状腺アブレーションのリスクを最小限に抑えます（131 Iによる治療の場合）。その結果、甲状腺がんの最小限のリスクも軽減されます。[9] [17]
FDA承認の市販123 I-MIBG製品Adreviewの投与方法は、ヨウ化カリウムまたは100 mgのヨウ化物を含むルゴール溶液を子供用に体重調整し、注射の1時間前に投与するものである。[18] SNMMIが承認したEANMガイドラインでは、子供と大人の両方に対して臨床使用におけるさまざまな投与方法が提案されている。[9] [12]
診断用131 Iイオベングアンの製品ラベルには、注射の1日前にヨウ化カリウムを投与し、注射後5～7日間継続することを推奨している。[19]治療目的で使用される 131 Iイオベングアンには、イオベングアン注射の24～48時間前から注射後10～15日間継続する異なる前投薬期間が必要である。[16]
臨床試験
がん治療のためのイオベングアンI 131
イオベングアンI 131は、アゼドラという商品名で販売されており、悪性、再発性、切除不能な褐色細胞腫および傍神経節腫の治療薬として臨床試験が行われ、 2018年7月30日にFDAに 承認されました。この薬はプロジェニックス・ファーマシューティカルズ社によって開発されました。[20] [21]
参考文献
- ^ 「Adreview- iobenguane i-123 injection」. DailyMed . 2020年3月10日. 2022年5月21日閲覧。
- ^ 「アゼドラ イオベングアン I-131 注射液」DailyMed 2021年4月8日2022年5月21日閲覧。
- ^ Olecki E、 Grant CN（2019年12月）。「神経芽腫の診断と 治療におけるMIBG」小児外科セミナー。28 （ 6）：150859。doi ：10.1016/j.sempedsurg.2019.150859。PMID 31931960。S2CID 210191760。
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メタヨードベンジルグアニジン（MIBG）は、ノルエピネフリントランスポーターを介して細胞内に入り、細胞質または分泌顆粒に蓄積されるグアネチジンの放射性標識類似体です
。{{cite book}}: CS1 メンテナンス: 場所が見つかりません 発行者 (リンク) - ^ Davidoff AM (2010). 「神経芽腫」。 Holcomb GW、Murphy JP、Ostlie DJ (編)。Ashcraft's pediatric surgery (第5版)。 フィラデルフィア: Saunders/Elsevier。 pp. 872–894。doi :10.1016/B978-1-4160-6127-4.00068-9。ISBN 978-1-4160-6127-4メタヨードベンジルグアニジン（MIBG）は、
ノルエピネフリンと同じようにクロマフィン細胞の遠位貯蔵顆粒に輸送され、貯蔵されます。
- ^ 「Iobenguane」. DrugBank Online . 2021年8月19日閲覧。Wishart DS、Feunang YD、Guo AC、Lo EJ、Marcu A、Grant JR、他 (2018 年 1 月)。「DrugBank 5.0: 2018 年の DrugBank データベースのメジャー アップデート」。核酸 研究。46 ( D1 ): D1074–D1082。doi :10.1093/nar/ gkx1037。PMC 5753335。PMID 29126136。
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- ^ 「AZEDRA® (iobenguane I 131)」。マサチューセッツ州ビレリカ：Progenics Pharmaceuticals Inc.、Lantheus 社の子会社。2018 年 7 月。2019 年 8 月 17 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年 8 月 3 日閲覧。
- ^ 「FDA、稀な副腎腫瘍に対する初の治療法を承認」米国食品医薬品局。2018年7月30日。
外部リンク
- 「イオベングアン I 131」。NCI薬物辞書。
- 「イオベンガネ I 131」。国立がん研究所。2018年8月15日。
