ゴナドトロピン放出ホルモン調節薬

ゴナドトロピン放出ホルモン調節薬
薬物クラス
リュープロレリンは、GnRH アゴニスト、GnRH アナログ、およびプロトタイプの GnRH モジュレーターです。
クラス識別子
同義語	GnRH 受容体モジュレーター、GnRH 類似体、GnRH アゴニスト、GnRH アンタゴニスト、GnRH ブロッカー、LHRH モジュレーター、LHRH 受容体モジュレーター、LHRH 類似体、LHRH アゴニスト、LHRH アンタゴニスト、LHRH ブロッカー
使用	不妊症、前立腺がん、思春期早発症、乳がん、子宮内膜症、子宮筋腫、トランスジェンダーの人々
生物学的標的	GnRH受容体
化学クラス	ペプチド;小分子（非ペプチド）
法的地位
ウィキデータ内

GnRHモジュレーター、またはGnRH受容体モジュレーターは、 LHRHモジュレーター、またはLHRH受容体モジュレーターとも呼ばれ、視床下部ホルモンであるゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH、黄体形成ホルモン放出ホルモンまたはLHRHとしても知られる）の生物学的標的であるGnRH受容体を調節するタイプの薬剤です。[ 1 ] [ 2 ]これら^には、 GnRHアゴニストとGnRHアンタゴニストが含まれます。これらの薬剤は、リュープロレリンやセトロレリクスなどのGnRH類似体（構造的にGnRHに関連するペプチド）の場合もあれば、エラゴリクスやレルゴリクスなどの低分子の場合もあります。これらはGnRH類似体とは構造が異なり、関連のないものです。

GnRH モジュレーターは、ゴナドトロピン、黄体形成ホルモン(LH)、卵胞刺激ホルモン(FSH)の分泌に影響を及ぼし、これが今度は性腺に影響を及ぼし、性腺の機能、ひいては生殖能力、および女性におけるエストラジオールとプロゲステロン、男性におけるテストステロンなどの性ステロイドの生成に影響を及ぼします。そのため、GnRH モジュレーターは、ゴナドトロピンを増加させるか減少させるかによって、 プロゴナドトロピン性または抗ゴナドトロピン性と呼ばれることもあります。

ノーベル賞受賞者の ギエマンとシャリーによる GnRH の発見から間もなく、研究者たちは受容体を活性化または阻害できる類似体を作る目的でGnRHデカペプチドの改変を試みました。GnRH 類似体の開発と導入に続いて、非ペプチドまたは小分子 GnRH モジュレーターが開発され、導入されました。

すべての GnRH モジュレーターは妊娠中は禁忌です(妊娠カテゴリーX)。

ゴナドトロピン放出ホルモン作動薬 (GnRH 作動薬) は、GnRH 受容体を活性化して FSH と LH の分泌を増加させる GnRH 調節薬です。当初、GnRH 作動薬は下垂体ゴナドトロピン放出の強力で持続的な刺激薬として使用できると考えられていましたが、すぐに、GnRH 作動薬は最初の刺激作用 (「フレア」効果と呼ばれる) の後、逆説的にゴナドトロピン分泌を持続的に低下させることが認識されました。この 2 番目の効果は「ダウンレギュレーション」と呼ばれ、約 10 日後に観察できます。この段階は投薬を中止すると元に戻りますが、GnRH 作動薬の使用を長期間続けると維持されることがあります。また、GnRH 作動薬は、たとえば思春期を誘発するために、ポンプを使用してパルス方式で投与し、ゴナドトロピン分泌を長期間刺激することもできます。

ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬 (GnRH 拮抗薬) は、GnRH 受容体をブロックしてゴナドトロピン (FSH、LH) 分泌を即時に低下させる GnRH 調節薬です。GnRH 拮抗薬は主に体外受精治療で自然排卵を阻止するために使用されます。

^a = 開発中であり、まだ販売されていません。

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• 治験中の性ホルモン剤のリスト § GnRH/ゴナドトロピン

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