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| 臨床データ | |
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| 商号 | ビクタン、メイラックス、ロンラックス |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | ? |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 51-103時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.044.976 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 18 H 14 Cl F N 2 O 3 |
| モル質量 | 360.77 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
エチルロフラゼプ酸[2] （ Meilax、Ronlax、Victanというブランド名で販売されている）[3] [4] [5]は、ベンゾジアゼピン誘導体である薬物である。抗不安薬、抗けいれん薬、鎮静薬、骨格筋弛緩薬としての特性を有する。[6]動物実験では毒性が低いことがわかったが、ラットでは長期にわたる非常に高用量の使用により肺泡状細胞が発達し、肺リン脂質症の証拠が認められた。[7]消失半減期は51～103時間である。[8]作用機序は他のベンゾジアゼピンと同様である。エチルロフラゼプ酸はまた、親化合物よりも強力な活性代謝物を生成する。 [9]エチルロフラゼプ酸は、その活性代謝物であるデスカルボキシロフラゼプ酸のプロドラッグとして設計された。薬理作用の大部分はエチルロフラゼプ酸ではなく活性代謝物によってもたらされる。[10]エチルロフラゼプ酸の主な代謝物は、デスカルベトキシロフラゼプ酸、ロフラゼプ酸、および3-ヒドロキシデスカルベトキシロフラゼプ酸である。[11]エチルロフラゼプ酸の活性代謝物の蓄積は、腎不全または腎機能障害のある人に影響されない。 [12]エチルロフラゼプ酸の過剰摂取の症状には、眠気、興奮、運動失調などがある。重症例では筋緊張低下も起こる可能性がある。これらの症状は小児ではより頻繁かつ重篤に起こる。[13]エチルロフラゼプ酸の治療維持量を2～3週間服用したことによる高齢患者3名の死亡が報告されている。死因はベンゾジアゼピン毒性による窒息であった。 [14]抗うつ薬フルボキサミンの高用量投与はエチルロフラゼペートの副作用を増強する可能性がある。[15]
エチルロフラゼプレートはメキシコでビクタンという商品名で販売されており、以下の症状に対して正式に承認されています。[16] [17]
参照
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ DE 2012190
- ^ Ba BB、Iliadis A、Durand A、Berger Y、Cano JP (1988年10月)。「エチル ロフラゼプ酸の2つの製剤の生物学的利用能研究における新しいアプローチ」。Arzneimittel - Forschung。38 ( 10): 1486–1489。PMID 2904268。
- ^ Ba BB、 Iliadis A、Cano JP ( 1989)。「エチルロフラゼプ酸（ビクタン）とその主な活性代謝物の薬物動態モデル化」。Annals of Biomedical Engineering。17（6）：633–646。doi ：10.1007/BF02367467。PMID 2574017。S2CID 31310535 。
- ^ 「ベンゾジアゼピン名」。non-benzodiazepines.org.uk。2008年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年4月5日閲覧。
- ^ 植木晋也、渡辺晋三、山本隆史、柴田晋也、柴田和人、太田宏、他（1983年11月）。 「[ロフラゼプ酸エチルとその代謝物の行動への影響]」。日本薬学雑誌。フォリア ファーマコロジカ ジャポニカ。82 (5): 395–409。土井：10.1254/fpj.82.395。PMID 6142848。
- ^ Mazue G、Berthe J、 Newmann AJ、Brunaud M (1981年10月) 。「エチルフルクロゼペート(CM 6912)の毒性評価」。国際臨床薬理学、治療、毒性学ジャーナル。19 (10):453–472。PMID 6116677。
- ^ Cautreels W、Jeanniot JP (1980 年 11 月)。「化学イオン化ガスクロマトグラフィー質量分析法による血漿および尿中の CM 6912 (エチルロフラゼペート) とその代謝物の定量分析。ヒトにおける薬物動態研究への応用」。バイオメディカル質量分析。7 (11–12): 565–571。doi :10.1002/bms.1200071124。PMID 6112027。
- ^ Sakai Y, Namima M (1985年4月). 「新規マイナートランキライザーであるエチルロフラゼプ酸の3H-ジアゼパム結合阻害効果とGABAに対する増強作用」.日本薬理学雑誌. 37 (4): 373–379. doi : 10.1254/jjp.37.373 . PMID 2861304.
- ^ Chambon JP、Perio A、Demarne H、Hallot A、Dantzer R、Roncucci R、Bizière K (1985)。「エチルロフラゼパト：抗不安作用と鎮静作用を切り離すように設計されたベンゾジアゼピン系のプロドラッグ」。Arzneimittel - Forschung。35 ( 10 ): 1573–1577。PMID 2866771。
- ^ Davi H, Guyonnet J, Sales Y, Cautreels W (1985). 「ラット、イヌ、ヒヒ、およびヒトにおけるエチルロフラゼペートの代謝」Arzneimittel-Forschung . 35 (7): 1061–1065. PMID 2864933.
- ^ Ba BB、Iliadis A、Durand A、Berger Y、Necciari J、Cano JP (1989)。「ヒトにおけるエチルロフラゼプ酸（ビクタン）の薬物動態に対する腎不全の影響」。基礎 および臨床薬理学。3 (1) : 11–17。doi :10.1111/j.1472-8206.1989.tb00025.x。PMID 2714728。S2CID 2850707 。
- ^ Pulce C、Mollon P、Pham E、Frantz P、Descotes J (1992 年 4 月)。「 小児におけるエチルロフラゼパム、フルニトラゼパム、プラゼパム、トリアゾラムによる急性中毒」。獣医学およびヒト毒性学。34 (2): 141–143。PMID 1354907。
- ^ Kamijo Y, Hayashi I, Nishikawa T, Yoshimura K, Soma K (2005年3月). 「ベンゾジアゼピン関連毒性による窒息で死亡した高齢患者におけるエチルロフラゼプ酸の活性代謝物の薬物動態」Journal of Analytical Toxicology . 29 (2): 140–144. doi :10.1093/jat/29.2.140. PMID 15902983.
- ^ 今西T、小野沢K、林A、馬場J (2001年12月)。 「[望ましい抗不安効果と、ベンゾジアゼピンによって引き起こされる有害な運動調整不全および健忘症の両方に対するフルボキサミンの効果]」。日本薬学雑誌。フォリア ファーマコロジカ ジャポニカ。118 (6): 403–410。土井：10.1254/fpj.118.403。PMID 11778459。
- ^ “Victan”. saludzac.gob.mx/. 2009年5月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年12月25日閲覧。
- ^ 「ビクタン」.ファルマシア ゲッラ。2009 年 12 月 25 日に取得。
外部リンク
- 「メイラックス細粒」（PDF）