N-デスアルキルフルラゼパム

N-デスアルキルフルラゼパム
法的地位
法的地位	CA :スケジュールIV; DE : NpSG (産業および科学用途のみ); 英国：向精神物質法に基づく;
識別子
	IUPAC名 7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン;
CAS番号	2886-65-9;
パブケム CID	4540;
ケムスパイダー	4381;
ユニ	型番;
チェムBL	チェムBL974;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID30183057;
ECHA 情報カード	100.018.863
化学および物理データ
式	C 15 H 10 Cl F N 2 O
モル質量	288.71 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
融点	205～206℃（401～403℉）
	笑顔 Fc1ccccc1C2=NCC(=O)Nc3ccc(Cl)cc23;

N-デスアルキルフルラゼパム（ノルフルラゼパムとも呼ばれる）はベンゾジアゼピン類似体であり、フルラゼパム^[2]、フルトプラゼパム^[3]、フルジアゼパム^{[4] 、}ミダゾラム^[5]、フルタゾラム^[6]、クアゼパム^{[7]、エチルロフラゼパト[} 8 ]を含むいくつかの他のベンゾジアゼピン薬の活性代謝物である。^[9]^長時間作用型で蓄積しやすく、様々なベンゾジアゼピン受容体サブタイプに非選択的に結合します。^[7] 2016年以降、デザイナードラッグとして販売されています^{。 [10]}

参考文献

^ CAS#2886-65-9 のSciFinder記録
^ Riva R、de Anna M、Albani F、Baruzzi A (1981 年 3 月)。「電子捕獲検出器付きガス液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中のフルラゼパムとその主要代謝物である N-デスアルキルフルラゼパムの迅速定量」。Journal of Chromatography。222 ( 3): 491–5。doi : 10.1016 /S0378-4347(00)84153-5。PMID 7228960 。
^ Barzaghi N, Leone L, Monteleone M, Tomasini G, Perucca E (1989). 「新規ベンゾジアゼピン系薬剤フルトプラゼパムの正常被験者における薬物動態」.欧州薬物代謝・薬物動態ジャーナル. 14 (4): 293–8. doi :10.1007/bf03190114. PMID 2633923. S2CID 20710732.
^ Descotes J編（1996年12月）。『ヒト毒性学』（第1版）。エルゼビア・サイエンス。43ページ。
^ Vogt S、Kempf J、Buttler J、Auwärter V 、 Weinmann W (2013)。「高用量ミダゾラム治療後の患者の検体からデスアルキルフルラゼパムが検出された」。薬物検査と分析。5 (9–10): 745–7。doi : 10.1002/dta.1484。PMID 23713025。
^ 宮口英、桑山和、辻川和、金森哲、岩田泰、井上英、岸哲 (2006 年 2 月)。「液体クロマトグラフィー／単一四重極質量分析法による血清中の各種鎮静催眠薬のスクリーニング方法」。法医学国際。157 (1): 57-70。土井：10.1016/j.forsciint.2005.03.011。PMID 15869852。
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^ Ba BB、 Iliadis A、Cano JP ( 1989)。「エチルロフラゼプ酸（ビクタン）とその主な活性代謝物の薬物動態モデル化」。Annals of Biomedical Engineering。17（6）：633–46。doi ：10.1007/bf02367467。PMID 2574017。S2CID 31310535 。
^ Davi H、Guyonnet J、Necciari J、Cautreels W (1985 年 7 月)。「粗血漿サンプルの注入によるラジオ高性能液体クロマトグラフィーによるヒヒの循環エチルロフラゼプ酸代謝物の測定: 溶媒抽出および薄層クロマトグラフィーとの比較」。Journal of Chromatography。342 ( 1 ): 159–65。doi : 10.1016 /S0378-4347(00)84498-9。PMID 2864352。
^ Manchester KR、Maskell PD、Waters L（2018年3月）。「新しい精神活性物質として登場したベンゾジアゼピンのαおよび血漿タンパク質結合値」（PDF）。薬物検査と分析。10 （8）：1258–1269。doi ：10.1002/ dta.2387。PMID 29582576 。

[1] CAS#2886-65-9 のSciFinder記録

[:0-2] Riva R、de Anna M、Albani F、Baruzzi A (1981 年 3 月)。「電子捕獲検出器付きガス液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中のフルラゼパムとその主要代謝物である N-デスアルキルフルラゼパムの迅速定量」。Journal of Chromatography。222 ( 3): 491–5。doi : 10.1016 /S0378-4347(00)84153-5。PMID 7228960 。

[3] Barzaghi N, Leone L, Monteleone M, Tomasini G, Perucca E (1989). 「新規ベンゾジアゼピン系薬剤フルトプラゼパムの正常被験者における薬物動態」.欧州薬物代謝・薬物動態ジャーナル. 14 (4): 293–8. doi :10.1007/bf03190114. PMID 2633923. S2CID 20710732.

[4] Descotes J編（1996年12月）。『ヒト毒性学』（第1版）。エルゼビア・サイエンス。43ページ。

[5] ^ Vogt S、Kempf J、Buttler J、Auwärter V 、 Weinmann W (2013)。「高用量ミダゾラム治療後の患者の検体からデスアルキルフルラゼパムが検出された」。薬物検査と分析。5 (9–10): 745–7。doi : 10.1002/dta.1484。PMID 23713025。

[6] 宮口英、桑山和、辻川和、金森哲、岩田泰、井上英、岸哲 (2006 年 2 月)。「液体クロマトグラフィー／単一四重極質量分析法による血清中の各種鎮静催眠薬のスクリーニング方法」。法医学国際。157 (1): 57-70。土井：10.1016/j.forsciint.2005.03.011。PMID 15869852。

[Nikaido-7] Nikaido AM 、 Ellinwood EH (1987)。「クアゼパムとトリアゾラムの認知神経運動パフォーマンスに対する効果の比較」。精神薬理学。92 (4): 459–64。doi :10.1007/bf00176478。PMID 2888152。S2CID 13162524。

[8] ^ Ba BB、 Iliadis A、Cano JP ( 1989)。「エチルロフラゼプ酸（ビクタン）とその主な活性代謝物の薬物動態モデル化」。Annals of Biomedical Engineering。17（6）：633–46。doi ：10.1007/bf02367467。PMID 2574017。S2CID 31310535 。

[9] Davi H、Guyonnet J、Necciari J、Cautreels W (1985 年 7 月)。「粗血漿サンプルの注入によるラジオ高性能液体クロマトグラフィーによるヒヒの循環エチルロフラゼプ酸代謝物の測定: 溶媒抽出および薄層クロマトグラフィーとの比較」。Journal of Chromatography。342 ( 1 ): 159–65。doi : 10.1016 /S0378-4347(00)84498-9。PMID 2864352。

[10] Manchester KR、Maskell PD、Waters L（2018年3月）。「新しい精神活性物質として登場したベンゾジアゼピンのαおよび血漿タンパク質結合値」（PDF）。薬物検査と分析。10 （8）：1258–1269。doi ：10.1002/ dta.2387。PMID 29582576 。