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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ɡ æ n ˈ s aɪ k l ə v ɪər / |
| 商号 | サイトベネ; シメベネ; ビトラサート |
| その他の名前 | ガンシクロビル; DHPG; 9-(1,3-ジヒドロキシ-2-プロポキシメチル)グアニン |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a605011 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 静脈内、経口、硝子体内 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 5%（経口） |
| 代謝 | グアニル酸キナーゼ（CMV UL97遺伝子産物） |
| 消失半減期 | 2.5～5時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.155.403 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ９Ｈ１３Ｎ５Ｏ４ |
| モル質量 | 255.234 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 250 °C (482 °F) (分解) |
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| （確認する） | |
ガンシクロビルは、サイトベンなどのブランド名で販売されており、サイトメガロウイルス(CMV) 感染症の 治療に使用される抗ウイルス薬です。
ガンシクロビルは1980年に特許を取得し、1988年に医療用として承認されました。[4]
医療用途
ガンシクロビルは以下の適応症がある：[5]
- 重度の免疫不全患者における視力障害を引き起こすCMV網膜炎
- 骨髄移植患者におけるCMV肺炎
- 骨髄および固形臓器移植患者におけるCMV疾患の予防
- エイズ患者におけるCMV網膜炎の確認（硝子体内インプラント）
また、HIV/AIDS 患者の急性 CMV 大腸炎や免疫抑制患者の CMV 肺炎にも使用されます。[医学的引用が必要]
ガンシクロビルはヒトヘルペスウイルス6感染症の治療にも使用され、ある程度の成功を収めている。[6]
ガンシクロビルは単純ヘルペスウイルスによる上皮角膜炎の治療にも有効であることが分かっている。[7]
獣医学的使用
ガンシクロビル（ゲル状）は、猫の眼科ネコヘルペスウイルス1型（FHV-1）感染症の治療に効果があるようです。[8]
副作用
ガンシクロビルは、一般的に、さまざまな重篤な血液学的副作用と関連しています。一般的な薬物副作用（患者の1％以上）には、顆粒球減少症、好中球減少症、貧血、血小板減少症、発熱、吐き気、嘔吐、消化不良、下痢、腹痛、鼓腸、食欲不振、肝酵素の上昇、頭痛、混乱、幻覚、発作、注射部位の痛みと静脈炎（高pHによる）、発汗、発疹、かゆみ、血清クレアチニンと血中尿素濃度の上昇などがあります。[5]
毒性
ガンシクロビルは、ヒトに対して発がん性、催奇形性、変異原性があると考えられています。また、精子形成を阻害する可能性があると考えられています。そのため、臨床現場では慎重に使用され、細胞毒性薬として扱われています。 [5] [9]
作用機序
ガンシクロビル（9-[(1,3-ジヒドロキシ-2-プロポキシ)メチル]グアニン）は、ヒトおよび動物に病原性のあるサイトメガロウイルス（CMV）などのヘルペス科ウイルスの強力な阻害剤です。CMVに対するガンシクロビルの作用の主なメカニズムは、ガンシクロビル-5'-三リン酸（ガンシクロビル-TP）によるウイルスDNAの複製の阻害です。この阻害には、ウイルスDNAポリメラーゼの選択的かつ強力な阻害が含まれます。ガンシクロビルは、主に3つの細胞酵素（1）CMV感染細胞によって誘導されるデオキシグアノシンキナーゼ、（2）グアニル酸キナーゼ、および（3）ホスホグリセリン酸キナーゼによって三リン酸形態に代謝されます。その他のヌクレオチド代謝酵素も関与している可能性があります。ガンシクロビル治療に関連する選択的抗ウイルス反応は、ガンシクロビル-TP による細胞 DNA ポリメラーゼの阻害が非常に弱いために達成されます。CMV 感染細胞におけるガンシクロビル-TP の蓄積によっても活性と選択性が増幅されます。
薬物動態
管理
急性感染症は2段階で治療されます。
- 導入期では、14～21日間、12時間ごとに1キログラムあたり5mgを静脈内投与し、静脈内投与量は1時間の点滴で投与する。
- 維持期、毎日5mg/kgを静脈内投与
病状が安定している場合は、1日3回1000mgを経口投与します。同様の投与量は、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）に感染した患者や臓器移植を受けた患者など、高リスク患者の病気予防にも使用されます。
ガンシクロビルは、 CMV網膜炎（HIV感染に関連） の治療薬として、眼の硝子体液に注入する徐放性製剤としても入手可能です。
ガンシクロビルの局所点眼ゲル製剤が最近[いつ? ]急性単純ヘルペス角膜炎の治療薬として承認されました。[要出典]
参照
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ 「処方薬：ジェネリック医薬品およびバイオシミラー医薬品の新規登録、2017年」。医薬品・医療品管理局（TGA）。2022年6月21日。 2024年3月30日閲覧。
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2016年7月7日。 2024年7月13日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 504。ISBN 9783527607495。
- ^ abc Rossi S編 (2006).オーストラリア医薬品ハンドブック. アデレード: オーストラリア医薬品ハンドブック. ISBN 0-9757919-2-3。
- ^ Nakano K, Nishinaka K, Tanaka T, Ohshima A, Sugimoto N, Isegawa Y (2009年11月). 「変性高速液体クロマトグラフィーを用いたガンシクロビル耐性ヒトヘルペスウイルス6型がコードするU69遺伝子変異の検出と同定」Journal of Virological Methods . 161 (2): 223–230. doi :10.1016/j.jviromet.2009.06.016. PMID 19559728.
- ^ Wilhelmus KR (2015年1月). 「単純ヘルペスウイルス上皮角膜炎に対する抗ウイルス治療とその他の治療介入」.コクラン・システマティック・レビュー・データベース. 1 (1): CD002898. doi :10.1002/14651858.CD002898.pub5. PMC 4443501. PMID 25879115.
- ^ Ledbetter EC、Badanes ZI、Chan RX、Donohue LK、Hayot NL、Harman RM、他 (2022年6月)。「実験的眼ネコヘルペスウイルス1型上皮感染猫における局所眼科用ガンシクロビルと経口用ファムシクロビルの有効性の比較」。Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics。38 (5): 339–347。doi : 10.1089 / jop.2022.0001。PMC 9242719。PMID 35613418。
- ^ 「Cymevene®（ガンシクロビル）オーストラリア承認製品情報」Pharmaco（オーストラリア）Ltd .オーストラリア医薬品管理局。2022年11月4日。
さらに読む
- Noble S、Faulds D (1998 年 7 月)。「ガンシクロビル。移植患者におけるサイトメガロウイルス感染および疾患の予防におけるその使用に関する最新情報」。薬物。56 (1): 115–146。doi : 10.2165 /00003495-199856010-00012。PMID 9664203 。
- Spector SA (1999)。「経口ガンシクロビル」。抗ウイルス化学療法 5。実験医学と生物学の進歩。第 458 巻。pp. 121–7。doi : 10.1007 / 978-1-4615-4743-3_11。ISBN 978-1-4613-7150-2. PMID 10549384。
- Couchoud-Heyer C (2007 年 7 月)。「WITHDRAWN: 固形臓器移植における抗ウイルス剤によるサイトメガロウイルス予防」。Cochrane系統的レビューデータベース。1998 (4): CD001320。doi :10.1002/ 14651858.cd001320.pub2。PMC 10734368。PMID 17636667 。
