イルベサルタン

イルベサルタン
臨床データ
発音	/ ɜːr b ə ˈ s ɑːr t ən /
商標名	承認、その他
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a698009
ライセンスデータ	米国デイリーメッド：イルベサルタン ;
妊娠カテゴリー	AU : D;
行政ルート	口から
薬物分類	心血管系薬剤
ATCコード	C09CA04 ( WHO ) C09DA04 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); 英国：処方箋医薬品（ POM ）; 米国：℞のみ; EU：処方箋のみ; 一般的に：℞ （処方箋のみ）;
薬物動態データ
生物学的利用能	60%～80%
タンパク質結合	約90%
代謝	肝臓（CYP2C9）
消失半減期	11時～15時
排泄	腎臓20％、糞便65％
識別子
	IUPAC名 2-ブチル-3-({4-[2-( 2H -1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)フェニル]フェニル}メチル)-1,3-ジアザスピロ[4.4]ノン-1-エン-4-オン;
CAS番号	138402-11-6 Y ;
PubChem CID	3749;
IUPHAR/BPS	589;
ドラッグバンク	DB01029 Y ;
ケムスパイダー	3618 Y ;
ユニ	J0E2756Z7N;
ケッグ	D00523 Y ;
チェビ	CHEBI:5959 Y ;
ケムブル	ChEMBL1513 Y ;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID0023169;
ECHAインフォカード	100.119.966
化学的および物理的データ
式	C 25 H 28 N 6 O
モル質量	428.540 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C1N(\C(=N/C12CCCC2)CCCC)Cc5ccc(c3ccccc3c4n[nH]nn4)cc5;
	InChI InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)2 0-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) Y ; Key:YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N Y ;
	（確認する）

イルベサルタンは、アプロベルなどの商品名で販売されており、高血圧、心不全、糖尿病性腎症の治療に使用される薬です。^{[ 5 ]}高血圧の初期治療薬として妥当です。^{[ 5 ]}経口投与されます。^{[ 5 ]}イルベサルタン/ヒドロクロロチアジドの配合剤としても入手可能です。^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

医療用途

イルベサルタンは高血圧の治療に使用されます。また、糖尿病性腎症の進行を遅らせる可能性があり、2型糖尿病患者^{[ 9 ]} 、高血圧患者、微量アルブミン尿（>30 mg/24 時間）またはタンパク尿（>900 mg/24 時間）患者における腎疾患の進行抑制にも適応があります。^{[ 10 ]}

利尿剤との併用

イルベサルタンは、降圧効果を増強するために、チアジド系利尿薬であるヒドロクロロチアジドとの固定用量配合剤としても入手可能である。 ^[¹¹^]^[¹²^]^[⁷^]^[¹³^]

副作用

一般的な副作用には、めまい、下痢、倦怠感、筋肉痛、胸やけなどがあります。^{[ 5 ]}^{[ 14 ]}重篤な副作用には、腎臓の問題、低血圧、血管性浮腫などがあります。^{[ 5 ]}妊娠中の使用は胎児に害を及ぼす可能性があり、授乳中の使用は推奨されません。^{[ 1 ]}

作用機序

イルベサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、アンジオテンシンIIの効果を阻害することによって作用する。^{[ 5 ]}

歴史

イルベサルタンはサノフィ・リサーチ（サノフィ・アベンティスの一部）によって開発されました。サノフィ・アベンティスとブリストル・マイヤーズスクイブが共同でアプロベル、カルベア、アバプロのブランド名で販売しています。 ^{[ 3 ]}^{[ 1 ]}

1990年に特許を取得し、1997年に医療用途として承認されました。^{[ 15 ]}ジェネリック医薬品として入手可能です。^{[ 14 ]} 2023年には、米国で134番目に多く処方された医薬品であり、400万件以上の処方箋がありました。^{[ 16 ]}^{[ 17 ]}

社会と文化

リコール

2018年、米国食品医薬品局（FDA）は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬（バルサルタン、ロサルタン、イルベサルタン、その他の「-サルタン」薬を含む）の一部にニトロソアミン不純物が含まれていることを報告した。^{[ 18 ]}カナダ保健省もニトロソアミン不純物を報告した。^{[ 19 ]}

FDAは2024年9月にニトロソアミン不純物に関する改訂ガイドラインを発行した。^{[ 20 ]}

参考文献

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