アルファトラジオール

アルファトラジオール
臨床データ
商号	アヴィシス、アヴィシス、エル・クラネル・アルファ、パントスチン
その他の名前	17α-エストラジオール; 17-エピエストラジオール; MX-4509; エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17α-ジオール; β-エストラジオール（旧式、誤解を招く）
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
妊娠; カテゴリー	研究なし;
; 投与経路	話題
薬物クラス	エストロゲン; 5α-還元酵素阻害剤
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	米国: ℞のみ;
識別子
	IUPAC名 (8 R ,9 S ,13 S ,14 S ,17 R )-13-メチル-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-デカヒドロシクロペンタ[ a ]フェナントレン-3,17-ジオール;
CAS番号	57-91-0 ;
パブケム CID	68570;
ケムスパイダー	61840 ;
ユニ	3VQ38D63M7;
チェビ	チェビ:17160 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
化学および物理データ
式	Ｃ18Ｈ24Ｏ2
モル質量	272.388 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 OC1CCC3C1(C)CCC(c2cc4)C3CCc2cc4O;
	InChI InChI=1S/C18H24O2/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(19)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6- 7-17(18)20/h3,5,10,14-17,19-20H,2,4,6-9H2,1H3/t14-,15-,16+,17-,18+/m1/s1 ; キー:VOXZDWNPVJITMN-SFFUCWETSA-N ;
	（確認する）

アルファトラジオールは17α-エストラジオールとしても知られ、 Avicis、Avixis、Ell-Cranell Alpha、およびPantostinというブランド名で販売されており、男性および女性のパターン脱毛症（男性型脱毛症または男性型禿げ症）の治療に局所的に使用される弱いエストロゲンおよび5α-還元酵素阻害薬です。 ^[1]^[2]^[3]^[4]これは、内因性ステロイドホルモンおよびエストロゲン17β-エストラジオール（または単にエストラジオール）の立体異性体です。^[1]

医療用途

アルファトラジオールはエタノール溶液の形で頭皮に塗布するために使用される。他の脱毛症治療薬（外用薬または経口薬）と同様に、さらなる脱毛を防ぐために継続的に塗布する必要がある。^{[5]すでに失われた毛髪の再生は限られた範囲でしか不可能である。一般的に、進行した脱毛症は薬物治療にあまり反応せず、歴史的には}毛根が失われた結果であると考えられてきた。^[6]

大学主導の研究（ファイザーなどの企業の顧問を務める複数の著者を含む）では、103人の女性を対象にアルファトラジオールとミノキシジル（別の局所脱毛治療薬）を比較し、後者の方が効果的であることが判明した。ミノキシジルとは対照的に、アルファトラジオールは毛髪の密度や太さの増加にはつながらず、この研究では脱毛を遅らせたり安定化させたりしただけだった。^[7]以前の研究では、全身的な副作用は認められず、17α-エストラジオールは男性型脱毛症を軽減するが、新しい毛髪の成長には効果がないことが判明した。^[8]

アルファトラジオールの他の研究は、パーキンソン病を含む神経変性疾患に向けられてきた。^[9]

その他の脱毛治療薬としては、ケトコナゾール、フィナステリド、デュタステリドなどがあります。

禁忌

妊娠中や授乳中、18歳未満の患者に対するアルファトラジオールの使用については何も知られていない。添付文書では、このような状況下では使用しないことを推奨している。 ^[10]

副作用

局所的な灼熱感や痒みはアルファトラジオールの影響ではなく、溶媒中のエタノールの影響です。この溶液は皮脂の産生を刺激する可能性があります。^[10]

薬理学

薬力学

アルファトラジオール（17α-エストラジオール）は、女性の主な性ホルモンであるエストラジオール（17β-エストラジオール）とは、炭素原子17の立体化学によってのみ区別されます。17β-エストラジオールとは対照的に、17α-エストラジオールは、エストロゲン受容体に結合しますが、投与量と影響を受ける組織に応じて、女性化エストロゲン活性が低いか、まったくありません。 ^{[11]アルファトラジオールは、}テストステロンをジヒドロテストステロンに活性化する酵素5α-還元酵素の阻害剤として作用し、毛髪の成長を調節する役割を果たします。^[5] 17α-エストラジオールは、アルツハイマー病やパーキンソン病、その他の神経変性疾患の患者の治療に可能性のある治療薬として研究されてきました。^[12] 17α-エストラジオール（硫酸化ナトリウム塩）は、ホルモン補充製品（結合型エストロゲン、商品名プレマリンなど）の微量成分（10%未満）であり、1930年代から女性と男性を対象に研究および/または販売されてきました。17α-エストラジオールのさまざまな形態がヒトの生化学的パラメータ、有効性、エストロゲン性、代謝、安全性、忍容性に及ぼす影響に関する調査が発表されています。^[13]

アルファトラジオールは、17β-エストラジオールの相対結合親和性のそれぞれ58%と11%でERαとERβに結合します。 ^[14]しかし、そのエストロゲン活性はエストラジオールの100倍低いです。^[15]一方、アルファトラジオールは、脳で発現したER-Xにエストラジオールよりも強力に結合して活性化することがわかっており、受容体の主な内因性リガンドである可能性があることを示唆しています。 ^{[16]エストラジオールとは対照的に、アルファトラジオールは}Gタンパク質結合エストロゲン受容体のリガンドではありません（親和性> 10 μM）。^[17]

社会と文化

一般名

アルファトラジオールは薬剤の一般名であり、 INNはツールチップ国際非営利名称^[2]17α-エストラジオールとしても知られています。[ ^1]

ブランド名

アルファトラジオールは、Avicis、Avixis、Ell-Cranell Alpha、Pantostinというブランド名で販売されています。^[2]

可用性

アルファトラジオールは、ドイツおよびアルゼンチン、ブラジル、メキシコを含むいくつかのラテンアメリカ諸国で入手可能です。

研究

全身投与されたアルファトラジオールは、老齢雄マウスにおいて、女性化を誘導することなく、代謝機能の改善、インスリン抵抗性の低下、腹腔内脂肪の減少、炎症の減少を示し、2型糖尿病の治療に潜在的に有用であることを示唆している。^[18]

参照

参考文献

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外部リンク

アルファトラジオール（17α-エストラジオール）

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