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5-HT受容体、5-ヒドロキシトリプタミン受容体、またはセロトニン受容体は、中枢神経系と末梢神経系に存在するGタンパク質共役受容体とリガンド依存性イオンチャネルのグループです。[1] [2] [3]これらは興奮性神経伝達と抑制性神経伝達の両方を媒介します。セロトニン（すなわち5-ヒドロキシトリプタミン、したがって「5-HT」）受容体は、天然リガンドとして機能する神経伝達物質セロトニンによって活性化されます。
セロトニン受容体は、グルタミン酸、GABA、ドーパミン、エピネフリン/ノルエピネフリン、アセチルコリンなどの多くの神経伝達物質や、オキシトシン、プロラクチン、バソプレシン、コルチゾール、副腎皮質刺激ホルモン、サブスタンスPなどの多くのホルモンの放出を調節します。セロトニン受容体は、攻撃性、不安、食欲、認知、学習、記憶、気分、吐き気、睡眠、体温調節などのさまざまな生物学的および神経学的プロセスに影響を及ぼします。セロトニン受容体は、多くの抗うつ薬、抗精神病薬、食欲抑制薬、制吐薬、胃運動促進薬、抗片頭痛薬、幻覚剤、エンタクトゲンなど、さまざまな医薬品や娯楽用薬物のターゲットとなっています。[4]
セロトニン受容体はほぼ全ての動物に存在し、原始的な線虫であるCaenorhabditis elegansでは寿命や行動の老化を制御していることが知られています。[5] [6]
分類
5-ヒドロキシトリプタミン受容体または5-HT受容体、あるいはセロトニン受容体は、中枢神経系と末梢神経系に存在します。[1] [2]これらは、細胞内セカンドメッセンジャーカスケードを活性化して興奮性または抑制性の反応を生み出すGタンパク質共役受容体 の7つのファミリーに分類できます。例外は、リガンド依存性イオンチャネルである5-HT 3受容体です。2014年に、小さな白い蝶であるPieris rapaeから新しい5-HT受容体が単離され、pr5-HT 8と命名されました。これは哺乳類には存在せず、既知の5-HT受容体クラスとの類似性は比較的低いです。[7]
家族
サブタイプ
7つの一般的なセロトニン受容体クラスには、合計14の既知のセロトニン受容体が含まれます。[9] 15番目の受容体5-HT 1P は、機能および放射性リガンド結合研究に基づいて区別されていますが、その存在は明確に肯定または否定されたことはありません。[10] [11]具体的なタイプは次のように特徴付けられています。[12] [13] [14]
5-HT 1C受容体は存在しないことに留意すべきである。なぜなら、この受容体がクローン化され、さらに特徴づけられた後、5-HT 2ファミリーの受容体との共通点が多いことがわかり、5-HT 2C受容体として再指定されたからである。[107]
5-HT受容体サブタイプに対する非常に非選択的な作動薬には、5-HT 1A、5-HT 1D、5-HT 1B、D 2およびノルエピネフリン受容体を活性化するエルゴタミン（抗片頭痛薬）が含まれる。[38] LSD（幻覚剤）は、5-HT 1A 、5-HT 2A、5-HT 2C、5-HT 5Aおよび5-HT 6作動薬である。[38]
表現パターン
セロトニン受容体をコードする遺伝子は、哺乳類の脳全体に発現している。異なる受容体タイプをコードする遺伝子は、異なる発達曲線をたどる。具体的には、ヒト皮質のいくつかのサブ領域でHTR5Aの発現が発達的に増加し、胎児期から出生後にかけてHTR1Aの発現が減少する。 [108]
5-HT1-のように
多くの受容体は「5- HT1様」に分類されていたが、1998年までに、これらの受容体は「5-HT1B、5-HT1D、および5-HT7受容体の異質な集団」であるため、分類は冗長であると主張されていた。[109]
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