代謝調節型受容体

代謝型受容体は、広義にはGタンパク質共役受容体とも呼ばれ、^[1]細胞活動を調節するためにいくつかの代謝段階を開始する膜受容体の一種です。神経系は、代謝型受容体とイオンチャネル受容体の2種類の受容体を利用しています。イオンチャネル受容体はイオンチャネル孔を形成しますが、代謝型受容体はGタンパク質などのシグナル伝達機構を介して間接的にイオンチャネルにリンクされています。

どちらの受容体も特定の化学リガンドによって活性化されます。イオンチャネル型受容体が活性化されると、 Na ⁺、K ⁺、Cl ⁻などのイオンが流れるチャネルが開きます。対照的に、代謝型受容体が活性化されると、一連の細胞内イベントがトリガーされ、イオンチャネルの開口やその他の細胞内イベントにつながりますが、さまざまなセカンドメッセンジャー化学物質が関与します。^[2]

化学伝達物質は代謝調節型受容体に結合し、生化学的シグナル伝達カスケードによって引き起こされる多様な効果を開始します。Gタンパク質共役受容体はすべて代謝調節型受容体です。リガンドがGタンパク質共役受容体に結合すると、グアニンヌクレオチド結合タンパク質（Gタンパク質）がセカンドメッセンジャーカスケードを活性化し、遺伝子転写を変更したり、細胞内の他のタンパク質を制御したり、細胞内Ca ²⁺を放出したり、膜上のイオンチャネルに直接影響を与えたりすることができます。^{[3] [4]}これらの受容体は数秒から数分間開いたままになり、シナプス強度の変更や短期および長期のシナプス可塑性の調整など、長期的な効果に関連しています。^[5]

代謝型受容体には多様なリガンドがあり、小分子伝達物質、モノアミン、ペプチド、ホルモン、さらにはガスなどが含まれますが、これらに限定されるものではありません。^{[5] [6] [7]}速効性神経伝達物質と比較すると、これらのリガンドは再び取り込まれたり、すぐに分解されたりすることはありません。また、循環系に入り、信号をグローバル化することもできます。^[3]ほとんどの代謝型リガンドには独自の受容体があります。いくつかの例として、 代謝型グルタミン酸受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体、GABA _B受容体などがあります。^{[2] [8]}

Gタンパク質共役受容体には7つの疎水性膜貫通ドメインがあります。そのほとんどは単量体タンパク質ですが、GABA _B受容体は適切に機能するためにヘテロ二量体化を必要とします。タンパク質のN末端は膜の細胞外側に位置し、C末端は細胞内側にあります。^[2]

外部アミノ末端を持つ 7 つの膜貫通ドメインは、アルファヘリックス形状であると主張されることが多く、ポリペプチド鎖は約 450 ～ 550 個のアミノ酸で構成されていると言われています。