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| 臨床データ | |
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| 商号 | テスラック |
| その他の名前 | 13-ヒドロキシ-3-オキソ-13,17-セコアンドロスタ-1,4-ジエン-17-酸δ-ラクトン; SQ-9538; フルデストリン; NSC-12173; NSC-23759 |
| AHFS / Drugs.com | 消費者向け医薬品情報 |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | アロマターゼ阻害剤、抗エストロゲン |
| ATCコード |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 約85% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 排泄 | 尿 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.012.304 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ19Ｈ24Ｏ3 |
| モル質量 | 300.398 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
テストラクトン（INN、USAN）（商品名テスラック）は、非選択的、不可逆的、ステロイド性 アロマターゼ阻害剤であり、進行期乳がんの治療に抗腫瘍剤として使用されています。[1] [2] [3] [4] この薬は2008年に製造中止となり、医療用としては入手できなくなりました。[4] [5]
医療用途
テストラクトンは、主に閉経した女性や卵巣が機能しなくなった女性の様々なタイプの乳がんの治療に使用されています。 [6]テストラクトンはエストロゲンの産生を阻害することで作用し、エストロゲンによって刺激される乳がんの増殖を予防します。また、腫瘍細胞が他のホルモンによって活性化されるのを防ぐこともできます。[6]テストラクトンはエストロゲン産生を阻害する能力があるため、思春期早発症を遅らせるためにも使用されています。 [7]さらに、女性化乳房の治療にも使用されています。[8] [9]
テストラクトンは乳がんの治療に使用され、1日4回250mgを経口投与するか、1週間に3回100mgを筋肉内注射する。[10]
利用可能なフォーム
テストラクトンは50mgと250mgの経口 錠の形で提供されてきた。[11] [12]
副作用
最も一般的な副作用は次のとおりです。
- 異常な皮膚感覚
- 足と腕の痛み
- 全身の不快感
- 脱毛
- 食欲不振
- 吐き気[13]
- 舌の赤み
- 嘔吐[14]
稀ではありますが、重篤な副作用としては次のようなものがあります。
薬理学
テストラクトンの主な作用は、アロマターゼ活性の阻害と、それに続くエストロゲン合成の減少であると報告されている。アンドロステンジオンは、副腎と生殖腺で生成される19炭素ステロイドホルモンであり、エストロン合成の起源であり、閉経後女性のエストロゲンの供給源である。in vitro研究では、アロマターゼ阻害は非競合的かつ不可逆的である可能性があり、この薬剤のエストロゲン合成に対する効果が薬剤中止後も持続する理由である可能性があると報告されている。[2]テストラクトンを1日1,000 mg投与すると、6～10日間の使用後、男性のエストラジオール濃度が25～50%減少することがわかっている。[12]この減少は、第2世代および第3世代のアロマターゼ阻害剤よりも大幅に少ない。[12]
アロマターゼ阻害剤としての活性に加えて、テストラクトンはアンドロゲン受容体（AR）に結合して活性化することにより、ある程度の同化作用と弱いアンドロゲン活性も有すると報告されている。[4]しかし、 ARに対する親和性は非常に低く、ある研究では、ヒトARに対する親和性はアナボリックステロイド のメトリボロン（100%）の0.0029%であることが示された（それぞれKi = 41 μMおよび1.18 nM）。[16]同様に、多毛症、ニキビ、声変わりなどのアンドロゲン性副作用は、テストラクトンの臨床試験では女性では報告されていない。[10]
化学
テストラクトンは、13-ヒドロキシ-3-オキソ-13,17-セコアンドロスタ-1,4-ジエン-17-オイック酸δ-ラクトンとしても知られ、合成18-オキサステロイドであり、 5員炭素環D環の代わりに6員ラクトン環を持つアンドロステンジオン（アンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン）のD-ホモ-18-オキソ類似体です。[4] [1]
歴史
テストラクトンは1970年に米国で初めて医療用として承認されました。[12]
参考文献
- ^ ab Milne GW (2018年5月8日). 薬物：同義語と特性：同義語と特性。Taylor & Francis。pp. 935– 。ISBN 978-1-351-78989-9。
- ^ ab テストラクトン（DrugBank.ca）
- ^ Dunkel L (2006 年 7 月). 「アロマターゼ阻害剤の使用による最終身長の上昇」.分子細胞内分泌学. 254–255: 207–216. doi :10.1016/j.mce.2006.04.031. PMID 16766117. S2CID 34706246.
- ^ abcd Lemke TL、Williams DA (2012年1月24日)。Foyeの医薬品化学の原理。Lippincott Williams & Wilkins。pp. 1362– 。ISBN 978-1-60913-345-0。
- ^ 「テストラクトンの高度な患者情報」。Drugs.com。2022年3月19日。 2022年7月21日閲覧。
- ^ ab Drugs.com のテストラクトンに関する事実と比較
- ^ Carel JC、Lahlou N、 Roger M、 Chaussain JL (2004)。「早熟と身長の成長」。Human Reproduction Update。10 ( 2): 135–147。doi : 10.1093/humupd/dmh012。PMID 15073143。
- ^ Becker KL (2001). 内分泌学と代謝学の原理と実践. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1206–. ISBN 978-0-7817-1750-2。
- ^ Bland KI、Copeland EM、Klimberg VS（2009年9月9日）。『The Breast E-Book: 良性疾患と悪性疾患の包括的管理』Elsevier Health Sciences。pp. 162– 。ISBN 978-1-4377-1121-9。
- ^ ab Lupulescu A (1990 年 10 月 24 日)。「ホルモン依存性癌の治療」。癌治療におけるホルモンとビタミン。CRC プレス。pp . 57、64。ISBN 978-0-8493-5973-6。
- ^ 医療経済学（1983年2月）。医師用デスクリファレンス。PDRネットワーク、LLC。pp. 1921、1963。ISBN 978-0-87489-859-0。
- ^ abcd Llewellyn W (2011). アナボリック. Molecular Nutrition Llc. pp. 805–. ISBN 978-0-9828280-1-4。
- ^ Clark RV、Sherins RJ (1989-05-06)。「アロマターゼ阻害剤テストラクトンを使用した特発性乏精子症不妊症の男性の治療。クロスオーバーによる二重盲検ランダム化プラセボ対照試験の結果」。Journal of Andrology。10 ( 3 ): 240–247。doi : 10.1002/ j.1939-4640.1989.tb00094.x。PMID 2663800。
- ^ 「テストラクトンの使用、副作用、警告」。Drugs.com 。2022年3月27日閲覧。
- ^ 「テストラクトンの副作用：一般的、重篤、長期」。Drugs.com 。 2022年3月27日閲覧。
- ^ Eil C、Edelson SK (1984 年 7 月)。「アンドロゲン受容体への薬物 結合の効力推定値を得るためのヒト皮膚線維芽細胞の使用」。臨床内分泌学および代謝学ジャーナル。59 (1): 51–55。doi :10.1210/ jcem -59-1-51。PMID 6725525。