スルブチアミン

スルブチアミン
臨床データ
商号	アルカリオン、エネリオン
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	A11DA02 ( WHO );
薬物動態データ
消失半減期	5時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 [4-[(4-アミノ-2-メチルピリミジン-5-イル)メチルホルミルアミノ]-3-[2-[(4-アミノ-2-メチルピリミジン-5-イル)メチルホルミルアミノ]-5-(2-メチルプロパノイルオキシ)ペント-2-エン-3-イル]ジスルファニルペント-3-エニル]2-メチルプロパノエート;
CAS番号	3286-46-2 ;
パブケム CID	71124;
ケムスパイダー	16736830 ;
ユニ	42NCM1BW43;
ケッグ	D01319 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID5046641;
ECHA 情報カード	100.019.944
化学および物理データ
式	Ｃ３２Ｈ４６Ｎ８Ｏ６Ｓ２
モル質量	702.89 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Nc2nc(C)ncc2CN(C=O)C(/C)=C(/CCOC(=O)C(C)C)SSC(/CCOC(=O)C(C)C)=C(/C) N(C=O)Cc1cnc(C)nc1N;
	InChI InChI=1S/C32H46N8O6S2/c1-19(2)31(43)45-11-9-27(21(5)39(17-41)15-25-13-35-23(7)37-29(25)33)47-48-28(10-12-46-32(44)20(3)4)22(6)40(18-42)16-26-14-36-24(8)38-30(26)34/h13-14,17-20H,9-12,15-16H2,1-8H3,(H2,33,35,37)(H2,34,36,38)/b27-21-,28-22- ; キー:CKHJPWQVLKHBIH-ZDSKVHJSSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

サルブチアミンは、アルカリオンやエネリオンというブランド名で販売されており、チアミン（ビタミン B ₁）の合成誘導体です。フランスでは、衰弱や疲労の症状の治療に使用されています。また、栄養補助食品としても販売されています。サルブチアミンは、有用なチアミン誘導体の開発の一環として日本で発見されました。

用途

スルブチアミンは無力症（衰弱）の治療に使用されますが^[1]、眠気の軽減に効果があるかどうかは明らかではありません。^[2]また、チアミン欠乏症や集中力の低下の治療にも使用されます。強力なコリン作動薬である^{[要出典]スルブチアミンは人気の向}知性薬であり、使用者からは記憶力、集中力、気分や意欲の向上が報告されています。持久力アスリートはパフォーマンスを向上させるために使用することがあります。^[3]^[4]

副作用

臨床試験で発見された副作用は、通常、高用量を使用した場合の頭痛と胃腸の不快感に限られています。毎日使用すると耐性と逆説的な眠気が生じる可能性がありますが、用量を増やすことは強くお勧めしません。副作用には、下痢、膀胱感染症、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠症、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、喉の痛みなどがあります。^[5]

歴史

1950年代、主に日本で、チアミンよりもバイオアベイラビリティの高いチアミン誘導体の開発が進められました。この取り組みにより、ニンニクに含まれるアリシン（ジアリルチオスルフィネート）が発見され、これが他のチアミンジスルフィドを創製する医薬品化学の取り組みのモデルとなりました。その結果、スルブチアミン、フルスルチアミン（チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド）、ベンフォチアミンが生まれました。これらの化合物は疎水性で、腸から血流に容易に移行し、システインまたはグルタチオンによってチアミンに還元されます。^[6]^{: 302}^[7]

1973年にフランスでセルヴィエ社がアルカリオンというブランド名で初めて販売した。1980年代にフランスで薬の登録が検証され、疲労の治療薬としての使用はデータによって裏付けられていないことが判明した。^[2] 1989年1月、100mg錠の投与量は中止され、200mg錠が採用された。^[8]

研究

チアミン欠乏症は記憶やその他の認知機能に問題を引き起こすため、チアミンやスルブチアミンなどの類似体は、加齢に伴う認知機能低下に対する臨床試験で1980年代と1990年代に研究されてきました。^[9]

スルブチアミンは慢性疲労症候群（CFS）の潜在的な治療薬として臨床試験で検討されてきました。 ^[5]また、概日リズムの加齢に伴う変化を逆転させる効果を評価する研究も行われています。^[10]

スルブチアミンの薬理学は様々なマウスやラットで研究されており、2014年時点では、スルブチアミンはベンフォチアミンやフルスルチアミンよりも脳内のチアミンリン酸レベルを上げるのに効果的である可能性があると思われましたが、これは完全には検証されていません。^[6]^{: 303}オックスフォード大学の研究では、網膜神経節細胞における栄養因子の欠乏によって引き起こされるアポトーシス細胞死を防ぐのに役立つことが示されています。^[11]

対照のない臨床試験では、スルブチアミンは多発性硬化症患者の疲労を軽減する効果があると報告された。^[12]

参照

参考文献

^ 「Fiche info - Araclion 200 mg」（フランス語）。 Base de données public des medicaments: HAS および UNCAM の ANSM 。2018 年1 月 28 日に取得。
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[Rane-2] Rane W (1997). 「高コスト、低効率の医薬品」。Economic and Political Weekly。32 ( 51): 3251。JSTOR 4406199 。

[3] Kazlauskas R (2010). 「スポーツ薬物検査の進歩：概要」.薬物検査と分析. 2 (11–12): 523–5. doi : 10.1002/dta.251 . PMID 21204284.

[4] Starling-Soares B (2020). 「合成ビタミンB1スルブチアミンの健康に対する役割」Nutr Metab . 2020 : 1–9. doi : 10.1155/2020/9349063 . PMC 7210561 . PMID 32399290.

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[BettendorfHandbook-6] ベッテンドルフ L (2014). 「第 7 章 - チアミン」。ゼンプレニ J、サッティー JW、グレゴリー JF、ストーバー PJ (編)。ビタミンハンドブック(第 5 版)。ホーボーケン: CRC プレス。 267–324ページ。ISBN 9781466515574。

[Volvert-7] Volvert ML、Seyen S、Piette M、Evrard B、Gangolf M、Plumier JC、Bettendorff L (2008 年 6 月)。「合成 S-アシルチアミン誘導体であるベンフォチアミンは、脂溶性チアミンジスルフィド誘導体とは異なる作用機序と異なる薬理学的プロファイルを有する」。BMC Pharmacology。8 : 10。doi : 10.1186 / 1471-2210-8-10。PMC 2435522。PMID 18549472。

[8] 「Economic and Political Weekly、第32巻」。Sameeksha Trust。1997年、3251ページ。

[9] Riedel WJ、Jolles J (1996 年 4 月)。「加齢に伴う認知機能低下に対する認知機能増強剤」( PDF) 。Drugs & Aging。8 ( 4) : 245–74。doi : 10.2165 /00002512-199608040-00003。PMID 8920174。S2CID 22677895。

[10] 「動物行動抄録、第23巻」。ケンブリッジ科学抄録。1995年、139ページ。

[11] 神経科学研究と応用における問題: 2011年版。学術版。2011年。529ページ。ISBN 9781464963605。

[12] Sevim S, Kaleağası H, Taşdelen B (2017年8月). 「スルブチアミンは多発性硬化症患者の疲労を軽減する有望な結果を示している」.多発性硬化症および関連疾患. 16 :40–43. doi :10.1016/j.msard.2017.05.010. PMID 28755683.