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| 臨床データ | |
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| 商号 | ベニカル |
| その他の名前 | オルメサルタンメドキソミル |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a603006 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 26% |
| 代謝 | 肝臓（血液透析では除去できない） |
| 消失半減期 | 13時間 |
| 排泄 | 腎臓40%、胆管60% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.174.243 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２９Ｈ３０Ｎ６Ｏ６ |
| モル質量 | 558.595 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
オルメサルタンは、ベニカーなどのブランド名で販売されており、高血圧症の治療に使用される薬剤です。[1] [2]経口摂取します（口から飲み込みます）。[2]オルメサルタン/ヒドロクロロチアジドとオルメサルタン/アムロジピンの組み合わせのバージョンがあります。[2]プロドラッグであるオルメサルタン メドキソミルとして入手できます。
一般的な副作用には、めまい、頭痛、下痢、腰痛などがあります。[2]重篤な副作用には、腎臓障害、低血圧、血管性浮腫などがあります。[2]妊娠中の使用は胎児に害を及ぼす可能性があるため、授乳中の使用は推奨されません。[3]これはアンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、アンジオテンシンIIの効果を阻害することによって作用します。[2]
1991年に特許を取得し、2002年に医療用として使用されるようになりました。[4]ジェネリック医薬品として入手可能です。[5] 2022年には、米国で97番目に処方される薬となり、600万回以上の 処方がありました。[6] [7]
医療用途
米国では、オルメサルタンは6歳以上の人の高血圧症の治療に適応があり、血圧を低下させます。 [1]
オルメサルタンは高血圧症の治療に用いられます。単独で、または他の降圧剤と併用して使用されることがあります。[8]
禁忌
オルメサルタンによる治療の禁忌には胆道閉塞が含まれる。もう一つの大きな禁忌は妊娠である。科学文献の報告によると、妊娠中の女性がサルタン由来の薬剤を服用すると胎児の奇形が起こることが明らかになっている。[9]
副作用
米国食品医薬品局（FDA）は、医薬品ラベルに従って高血圧患者の治療に使用する場合、オルメサルタンの利点が潜在的なリスクを上回り続けていると判断しました。[10] [11]
オルメサルタンの副作用発現率はプラセボと同様であると報告されている。オルメサルタン投与患者の1%以上に発現し、プラセボよりも高頻度に発現した唯一の副作用はめまいであった（3%対1%）。まれに、オルメサルタンは重篤な胃腸障害を引き起こす可能性がある。吐き気、嘔吐、下痢、体重減少、電解質異常などの症状は、セリアック病患者によく見られる。[12]最近の研究では、この形態のスプルー様腸症は、腸の恒常性を維持するポリペプチドサイトカインであるTGF-βの阻害によって引き起こされる可能性があることが示唆されている。しかし、この作用が他のARBで観察されなかった理由はまだ不明である。[13]オルメサルタンなどのアンジオテンシンII受容体拮抗薬の研究では、片側または両側腎動脈狭窄の患者で血清クレアチニンまたは血中尿素窒素の上昇が報告されている。片側または両側腎動脈狭窄の患者におけるオルメサルタンメドキソミルの長期使用はないが、同様の結果が期待できる。[1]
化学
エステルプロドラッグであるオルメサルタンメドキソミルは、完全にかつ急速に加水分解されて活性酸形態のオルメサルタンとなる。[14]
歴史
1991年に特許を取得し、2002年に医療用に使用されるようになりました。[4]
社会と文化
ブランド名
オルメサルタンとセビカーHCTの配合剤は、第一三共が世界中で販売しているほか、インドではアボットヘルスケア社がWinBPという商品名で、ザイダス・カディラ社がOlmyという商品名で、ランバクシー・ラボラトリーズ社がOlvanceという商品名で、ユニケム・ラボラトリーズがOlsarという商品名で、カナダではシェリング・プラウ社がOlmetecという商品名で販売している。米国におけるベニカー、ベニカーHCT、アゾール、トリベンゾールのブランド名の販売権は、2022年1月に第一三共からコゼットに移管された。[16]
オルメサルタンと他の降圧剤を含む製剤はいくつかある。テバ・ファーマシューティカルズは、オルメサルタン、アムロジピン、ヒドロクロロチアジドを含む製剤を製造している。[17] ベニカルHCTは、オルメサルタンメドキソミルとヒドロクロロチアジドを含む医薬品のブランド名である。オルメサルタンメドキソミルとヒドロクロロチアジドを含む別の医薬品であるベニテックHは、インドではグラクソ・スミスクライン社によって販売されている。
研究
オルメサルタンは、動脈硬化の進行を抑える潜在的な効果があることが実証されています。高血圧、安定狭心症、または2型糖尿病の患者を対象に実施された大規模なランダム化プラセボ対照試験または実薬対照試験では、オルメサルタンの長期投与により血管炎症マーカーのレベルが低下することが示されています。[18]この効果は、高コレステロール霊長類の試験モデルでも観察されました。[19]
参考文献
- ^ abcd 「ベニカルオルメサルタンメドキソミル錠、フィルムコーティング」。DailyMed。2022年9月7日。 2023年4月14日閲覧。
- ^ abcdef 「オルメサルタン メドキソミル モノグラフ プロフェッショナル向け」。Drugs.com 。アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月3日閲覧。
- ^ 「オルメサルタンの妊娠と授乳に関する警告」Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧。
- ^ ab Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 471。ISBN 9783527607495。
- ^ 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。177頁。ISBN 9780857113382。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「オルメサルタンの薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ 「ベニカル（オルメサルタン メドキソミル）」RxList Inc. 2007年7月5日。 2010年7月22日閲覧。
- ^ ヒュンゼラー C、パネイツ A、フリードリヒ D、リンドナー U、オーバートゥール A、ケルバー F、他。 （2011年1月）。 「アンジオテンシン II 受容体拮抗薬による胎児症：7 例」クリニッシュ・パディアトリー。223 (1): 10-14。土井：10.1055/s-0030-1269895。PMID 21271514。S2CID 260206339 。
- ^ 「FDAアラート：ベニカル（オルメサルタン）：安全性レビュー継続中」Drugs.com 。 2013年6月27日閲覧。
- ^ 「FDA医薬品安全性情報：高血圧薬オルメサルタンを服用している糖尿病患者の心血管リスクに関するFDAの調査は決定的ではなく、ラベルの更新が必要」米国食品医薬品局（FDA） 2014年6月24日。
- ^ De Petris G、Caldero SG、Chen L、Xiao SY、Dhungel BM、Spizcka AJ、他 (2014 年 5 月)。「薬剤による胃腸管の組織病理学的変化: 外科病理学者のための最新情報 (パート II/II)」。International Journal of Surgical Pathology。22 ( 3): 202–211。doi : 10.1177 /1066896913502230。PMID 24021900。S2CID 20614874 。
- ^ Rubio-Tapia A、Herman ML、Ludvigsson JF 、 Kelly DG、Mangan TF、Wu TT、他 (2012 年 8 月)。「オルメサルタンに関連する重度のスプルー様腸症」。メイヨークリニック プロシーディングス。87 ( 8 ): 732–738。doi : 10.1016 /j.mayocp.2012.06.003。PMC 3538487。PMID 22728033。
- ^ Aulakh GK、Sodhi RK、Singh M (2007 年 8 月)。「非ペプチド性アンジオテンシン受容体拮抗薬および関連 RAAS 調節薬の最新情報」。Life Sciences 81 ( 8): 615–639。doi : 10.1016 /j.lfs.2007.06.007。PMID 17692338 。
- ^ 石塚 剛志、藤森 郁、加藤 正之、野路-崎川 千恵、斎藤 正之、吉ヶ江 勇、他 (2010 年 4 月)。「肝臓と腸管におけるオルメサルタン メドキソミルの生体活性化加水分解酵素としてのヒトカルボキシメチレンブテノリダーゼ」。The Journal of Biological Chemistry . 285 (16): 11892–11902. doi : 10.1074/jbc.M109.072629 . PMC 2852926 . PMID 20177059。
- ^ 「コゼット・ファーマシューティカルズ、第一三共から8つのブランド製品の権利を取得」。コゼット・ファーマ（プレスリリース）。2022年1月18日。 2023年4月14日閲覧。
- ^ 「オルメサルタン メドキソミル、アムロジピン、ヒドロクロロチアジド – オルメサルタン メドキソミル、アムロジピン、ヒドロクロロチアジドのフィルムコーティング錠」。DailyMed。米国国立医学図書館。
- ^ Omboni S, Volpe M (2018年12月). 「アンジオテンシン受容体拮抗薬による動脈性高血圧の管理：最新のエビデンスとオルメサルタンの役割」. Cardiovascular Therapeutics . 36 (6): e12471. doi :10.1111/1755-5922.12471. PMC 6587798. PMID 30358114 .
- ^ 宮崎 M, 高井 誠 (2002 年 5 月). 「オルメサルタンの抗動脈硬化効果」. Journal of Human Hypertension . 16 (Suppl 2): S7-12. doi :10.1038/sj.jhh.1001393. PMID 11967727. S2CID 23755806.
