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| 臨床データ | |
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| 商号 | ランプイト[1] |
| その他の名前 | バイエル2502 [2] |
| AHFS / Drugs.com | Drugs.com アーカイブ ランプイット |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 低い |
| 代謝 | 肝臓（シトクロムP450酸化酵素（CYP）が関与） |
| 消失半減期 | 2.95 ± 1.19時間 |
| 排泄 | 腎臓、非常に低い |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.041.377 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１０Ｈ１３Ｎ３Ｏ５Ｓ |
| モル質量 | 287.29 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
| 融点 | 180～182℃（356～360℉） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ニフルチモックスは、ランプイトというブランド名で販売されており、シャーガス病や睡眠病の治療に使用される薬です。[2] [4]睡眠病では、ニフルチモックスとエフロルニチンの併用療法でエフロルニチンと併用されます。[4]シャーガス病では、ベンズニダゾールの第二選択薬です。[5]経口投与されます。[2]
一般的な副作用には、腹痛、頭痛、吐き気、体重減少などがあります。[2]動物実験では癌のリスクを高める可能性があるという懸念がありますが、これらの懸念は人間の臨床試験では見つかりませんでした。[5]ニフルチモックスは、妊娠中や腎臓や肝臓に重大な問題がある人には推奨されません。[5]これはニトロフランの一種です。[5]
ニフルチモックスは1965年に医薬品として使用されるようになりました。 [5]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[4]カナダでは市販されていません。[2]米国では2020年8月に医療用として承認されました。[3]この病気が蔓延している地域では、ニフルチモックスは世界保健機関（WHO）によって無料で提供されています。[6]
医療用途
ニフルチモックスは、30～60日間投与することでシャーガス病の治療に使用されています。 [7] [8]しかし、ニフルチモックスを長期使用すると、胃腸や神経系の副作用などの有害事象が発生する可能性が高くなります。[8] [9]ニフルチモックスの忍容性と完治率が低いため、シャーガス病を患い長期治療が必要な患者には、ベンズニダゾールがより考慮されるようになっています。[5] [9]
米国では、ニフルチモックスは、トリパノソーマ・クルーズによって引き起こされるシャーガス病（アメリカトリパノソーマ症）の治療薬として、出生後から18歳未満、体重2.5キログラム（5.5ポンド）以上の小児および青年に適応があります。[1]
ニフルチモックスはアフリカ睡眠病の治療にも使用されており、病気の第2段階（中枢神経系の障害）で有効です。ニフルチモックスを単独で投与すると、患者の約半数が再発しますが、[10]メラルソプロールとニフルチモックスの併用は有効であるようです。[11]アフリカ睡眠病に対するメラルソプロール/ニフルチモックスとメラルソプロール単独を比較する試験が待たれています。 [12]
エフロルニチンとニフルチモックスの併用療法は、エフロルニチン単独の治療よりも安全かつ容易であり、同等かそれ以上の効果があるようです。アフリカ睡眠病の第2期の第一選択治療として推奨されています。[13]
妊娠と授乳
ニフルチモックスは使用が制限されているため、妊婦への使用は避けるべきである。[5] [8] [14]ニフルチモックスを1日15mg/kgまで投与すると、授乳中の乳児に悪影響を及ぼす可能性があることを示すデータは限られている。[15]他の著者は、ニフルチモックスの使用中は授乳を禁忌とは考えていない。[15]
副作用
副作用は、特に高齢者において、長期投与後に発生します。主な毒性としては、アナフィラキシーなどの即時型過敏症、黄疸や皮膚炎を伴う遅延型過敏症反応などがあります。中枢神経障害や末梢神経障害も起こる可能性があります。[8]
最も一般的な副作用[16] [8] [17] [18] [19]
- 拒食症
- 減量
- 吐き気
- 嘔吐
- 頭痛
- めまい
- 健忘症
あまり一般的ではない効果[16] [8] [17] [19]
- 発疹
- うつ
- 不安
- 混乱
- 熱
- 喉の痛み
- 寒気
- 発作
- インポテンス
- 震え
- 筋力低下
- 手足のしびれ
禁忌
ニフルチモックスは、重度の肝疾患や腎疾患のある人、神経疾患や精神疾患の既往歴のある人には禁忌である。[5] [16] [20]
作用機序
ニフルチモックスはニトロアニオンラジカル代謝物を形成し、これが寄生虫の核酸と反応してDNAを著しく分解する。[8]そのメカニズムはメトロニダゾールの抗菌作用に提案されているものと類似している。ニフルチモックスは還元され、スーパーオキシドなどの酸素ラジカルを生成する。これらのラジカルはT.cruziに対して有毒である。哺乳類細胞はカタラーゼ、グルタチオン、ペルオキシダーゼ、スーパーオキシドディスムターゼの存在によって保護されている。過酸化水素が細胞毒性レベルまで蓄積すると寄生虫は死に至る。[8]
社会と文化
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法的地位
ニフルチモックスは、アルゼンチン、米国、トルコ、ドイツなどで使用が認可されている。[要出典]米国では2020年8月に医療用として承認された。[3]
名前
研究
ニフルチモックスは小児神経芽腫および髄芽腫の治療薬として第II相臨床試験が行われている。[21]
参考文献
- ^ abc 「Lampit-nifurtimox フィルムコーティング錠」。DailyMed。2022年1月27日。 2023年2月23日閲覧。
- ^ abcde 「Nifurtimox (Systemic)」。Drugs.com。1995年。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月3日閲覧。
- ^ abc 「Lampit: FDA承認医薬品」。米国食品医薬品局（FDA） 。 2020年8月6日閲覧。
- ^ abc World Health Organization (2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト：2019年第21版。ジュネーブ：世界保健機関。hdl ： 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス：CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ abcdefgh Bern C, Montgomery SP, Herwaldt BL, Rassi A, Marin-Neto JA, Dantas RO, et al. (2007年11月). 「米国におけるシャガス病の評価と治療：系統的レビュー」. JAMA . 298 (18): 2171–2181. doi : 10.1001/jama.298.18.2171 . PMID 18000201.
- ^ 「アフリカ睡眠病（トリパノソーマ症）」世界保健機関。2016年2月。2016年12月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月7日閲覧。
- ^ ロドリクス・クーラ J、デ・カストロ SL (2002 年 1 月)。 「シャーガス病の化学療法に関する批判的レビュー」。オズワルド・クルス研究所の記念碑。97 (1): 3-24。土井：10.1590/S0074-02762002000100001。PMID 11992141。
- ^ abcdefgh 「Nifurtimox Drug Information, Professional」。www.drugs.com。2016年11月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月9日閲覧。
- ^ ab Jackson Y, Alirol E, Getaz L, Wolff H, Combescure C, Chappuis F (2010年11月). 「慢性シャガス病患者におけるニフルチモックスの忍容性と安全性」.臨床感染症. 51 (10): e69–e75. doi : 10.1086/656917 . PMID 20932171.
- ^ Pepin J, Milord F, Mpia B, Meurice F, Ethier L, DeGroof D, Bruneel H (1989). 「ザイール中部におけるヒ素耐性トリパノソーマ・ブルーセイ・ガンビア睡眠病に対するニフルチモックスのオープン臨床試験」.王立熱帯医学衛生学会誌. 83 (4): 514–517. doi :10.1016/0035-9203(89)90270-8. PMID 2694491.
- ^ Bisser S、N'Siesi FX、Lejon V、Preux PM、Van Nieuwenhove S、Miaka Mia Bilenge C、Būscher P (2007 年 2 月)。「トリパノソーマ・ブルーセイ・ガンビア睡眠病の第 2 期の治療におけるメラルソプロールとニフルチモックスの単独療法と併用療法の同等性試験」。The Journal of Infectious Diseases。195 ( 3): 322–329。doi : 10.1086/510534。PMID 17205469 。
- ^ Pepin J (2007年2月). 「睡眠病の併用療法：警鐘」. The Journal of Infectious Diseases . 195 (3): 311–313. doi : 10.1086/510540 . PMID 17205466.
- ^ プリオット G、カスパリアン S、ムトンボ W、ンゴウアマ D、ゴラシアン S、アーノルド U 他。 (2009 年 7 月)。 「第2期アフリカトリパノソーマ・ブルーセイ・ガンビエンス・トリパノソーマ症に対するニフルティモックスとエフロルニチンの併用療法：多施設共同無作為化第III相非劣性試験」。ランセット。374 (9683): 56–64。土井：10.1016/S0140-6736(09)61117-X。hdl : 10144/72797。PMID 19559476。S2CID 32757305 。
- ^ Padberg S (2014-09-17)。「抗感染剤：ニトロフランと尿路感染症の薬」。Schaefer C、Peters PW、Miller RK（編）「妊娠中および授乳中の薬物：治療オプションとリスク評価」。Academic Press。ISBN 97801240790142017年9月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ ab 「授乳中のニフルチモックスの使用」。Drugs.com。 2016年11月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月7日閲覧。
- ^ abc 「寄生虫 - アメリカトリパノソーマ症（別名シャーガス病）」。米国疾病予防管理センター（CDC）。2016年11月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2016年11月9日閲覧。
- ^ ab フォーサイス CJ、ヘルナンデス S、オルメド W、アブハミダ A、トレイナ MI、サンチェス DR、他。 （2016年10月）。 「米国におけるシャーガス病治療におけるニフルティモックスの安全性プロファイル」。臨床感染症。63 (8): 1056–1062。土井：10.1093/cid/ciw477。PMC 5036918。PMID 27432838。
- ^ Castro JA、de Mecca MM、 Bartel LC（2006年8月）。「シャガス病（アメリカトリパノソーマ症）の治療に使用される薬剤の毒性副作用」。Human & Experimental Toxicology。25 （8）：471–479。Bibcode ：2006HETox..25..471C。doi ： 10.1191 /0960327106het653oa。hdl ：11336 / 82805。PMID 16937919。S2CID 8980212 。
- ^ ab Sosa Estani S, Segura EL (1999-09-01). 「未確定期におけるクルーズトリパノソーマ感染症の治療。アルゼンチンでの経験と現在の治療ガイドライン」Memórias do Instituto Oswaldo Cruz . 94 (Suppl 1): 363–365. doi : 10.1590/S0074-02761999000700070 . PMID 10677756.
- ^ 「シャーガス病」。世界保健機関。2014年2月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月8日閲覧。
- ^ ClinicalTrials.govの「難治性または再発性神経芽腫または髄芽腫の治療におけるニフルチモックスの研究」の臨床試験番号NCT00601003。2009年 7 月 10 日に取得。
外部リンク
- 「ニフルチモックス」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
