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これは選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)のリストです。
承認された
医療用に承認されているSERMには、アノドリン（+ミフェプリストン（Zi Yun））、バゼドキシフェン（+結合型エストロゲン（Duavee））、ブロパレストロール（Acnestrol）、クロミフェン（Clomid） 、シクロフェニル（Sexovid）、ラソフォキシフェン（Fablyn）、オルメロキシフェン（Centron、Novex、Novex-DS、Sevista）、オスペミフェン（Osphena、デアミノヒドロキシトレミフェン）、ラロキシフェン（Evista）、タモキシフェン（Nolvadex）、およびトレミフェン（Fareston、4-クロロタモキシフェン）があります。[1]
臨床試験
現在開発中および臨床試験中のSERMには、アコルビフェン、アフィモキシフェン（4-ヒドロキシタモキシフェン、タモキシフェンの代謝物）、エラセトラント、エンクロミフェン（（E）-クロミフェン）、エンドキシフェン（4-ヒドロキシ-N-デスメチルタモキシフェン、タモキシフェンの代謝物）、およびズクロミフェン（（Z）-クロミフェン）がある。[2]
承認されていません
医療用として承認されていない SERM には、アルゾキシフェン、ブリラネストラント、クロミフェノキシド（クロミフェン N-オキシド、クロミフェンの代謝物）[3] 、 ドロロキシフェン（3-ヒドロキシタモキシフェン）、エタクスチル、フィスペミフェン、GW-7604（4-ヒドロキシエタクスチル、エタクスチルの代謝物）、イドキシフェン（ピロリジノ-4-ヨードタモキシフェン）、レボルメロキシフェン（（L）-オルメロキシフェン）、ミプロキシフェン、ナホキシジン、ニトロミフェン（CI-628）、NNC 45-0095、パノミフェン、ピペンドキシフェン（ERA-923）、トリオキシフェン、ジンドキシフェン（D-16726）などがあります。[4] [1] [5] [6] [7]
シビフェン（A-007）は、タモキシフェンと構造が類似していることから当初SERMであると考えられていましたが、その後、エストロゲン受容体（ER）に結合しないことが判明しました。[8] テスミリフェン（DPPE; YMB-1002、BMS-217380-01）も構造的にはタモキシフェンと関連していますが、同様にERに結合せず、SERMではありません。[9] [10]
構造
SERMは構造的にトリフェニルエチレン（タモキシフェン、クロミフェン、トレミフェン、ドロロキシフェン、イドキシフェン、オスペミフェン、フィスペミフェン、アフィモキシフェンなど）、ベンゾチオフェン（ラロキシフェン、アルゾキシフェン）、インドール（バゼドキシフェン、ジンドキシフェン、ピペンドキシフェン）、テトラヒドロナフタレン（ラソフォキシフェン、ナホキシジン）、ベンゾピラン（アコルビフェン、オルメロキシフェン、レボルメロキシフェン）に分類されます。[11] [12] [13]
参考文献
- ^ ab Pinkerton , JoAnn V .; Thomas, Semara (2014). 「閉経後女性の治療におけるSERMの使用」。ステロイド生化学および分子生物学ジャーナル。142 : 142–154。doi : 10.1016 /j.jsbmb.2013.12.011。ISSN 0960-0760。PMID 24373794。S2CID 24196362 。
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- ^ Atta-ur Rahman、Khurshid Zaman（2014年11月28日）。抗がん研究のトピック。ベンサムサイエンス出版社。pp.559–565。ISBN 978-1-60805-908-9。