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| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | セントロン、ノベックス-DS、サヘリ、セビスタ、チャヤ |
| その他の名前 | セントクロマン |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | 選択的エストロゲン受容体調節薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 7日間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ３０Ｈ３５ＮＯ３ |
| モル質量 | 457.614 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
| オルメロキシフェン | |
|---|---|
| 背景 | |
| タイプ | 抗エストロゲン |
| 初回使用 | 1991 |
| 失敗率（初年度） | |
| 完璧な使用 | 2% |
| 一般的な用途 | 9% |
| 使用法 | |
| 持続効果 | 1週間 |
| 可逆性 | すぐに |
| ユーザーリマインダー | 最初の13週間は週2回服用 |
| クリニックレビュー | 毎年 |
| 利点と欠点 | |
| 性感染症予防 | いいえ |
| 期間 | 混乱を招く可能性がある |
| 授乳中でも安全 | はい[1] |
| 重さ | 効果が証明されていない |
| 利点 | 非ホルモン性 |
| リスク | 月経の遅れ |
| 医療記録 | |
| インドでは避妊薬としてのみ承認されている | |
オルメロキシフェンはセントクロマンとしても知られ、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM） [2]の1つであり、エストロゲン受容体に作用する薬剤の一種です。週に1回服用する非ステロイド性 経口避妊薬として最もよく知られています。インドでは、オルメロキシフェンは1990年代初頭から避妊薬として販売されており、Saheli [3]という商品名で販売されていました。現在、インドの女性はChhaya（セントクロマン）として無償で入手できます。[4] [5]
オルメロキシフェンは、 Ormalin、Novex-DS、Centron、およびSevistaという商標名でも認可されています。
医療用途
オルメロキシフェンは主に避妊薬として使用されますが、機能性子宮出血や進行乳がんにも効果がある可能性があります。[6]
避妊
オルメロキシフェンは週1回の経口避妊薬として使用できます。[6]週1回のスケジュールは、経口避妊薬を好むが、他の経口避妊薬に必要な毎日のスケジュールを守ることが困難または非現実的である女性にとって利点があります。
最初の12週間は、オルメロキシフェン錠を週2回服用することが推奨されています。[6] 13週目からは、週1回服用します。[6] [7] 最初の1か月間のバックアップ保護は慎重ではあるが賢明な選択であるという意見が一致しています。標準用量は週30 mgですが、60 mgの負荷用量は妊娠率を38%減らすことができます。[8]
理想的な使用法では失敗率は約1～2％で、経口避妊薬と併用した場合よりもわずかに効果が低い。[9]
その他の適応症
- オルメロキシフェンは月経過多の治療薬としても実験的にテストされている。[10]
- 乳房痛や線維腺腫の治療への使用も報告されている。[11]
副作用
オルメロキシフェンは月経遅延を引き起こす可能性があるという懸念がある。[12]
薬理学
オルメロキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）である。体の一部ではエストロゲンとして作用し（骨など）、他の部分では抗エストロゲンとして作用する（子宮、乳房など）。[13] [ 14] [15]オルメロキシフェンは月経周期における排卵と子宮内膜の発達の非同期を引き起こすが、その正確な作用機序はよくわかっていない。臨床試験では、一部の女性で排卵が通常よりも遅くなったが、[9]大多数の女性では排卵には影響せず、子宮内膜の形成が遅くなった。オルメロキシフェンは、受精卵が卵管を通過する速度を通常よりも速くする。[9]おそらく、これらの効果の組み合わせにより、受精が起こっても着床が不可能になるような環境が作り出される。[9]
歴史
オルメロキシフェンは、インドのラクナウにある中央医薬品研究所（CDRI）によって初めて発見されました。[13] [16]オルメロキシフェンは、1991年7月にデリーで、1992年にインドで、 SaheliおよびChoice-7というブランド名で販売されました。[9] [17]
2018年以来、セントクロマンはインド政府から「Chhaya」というブランド名で女性たちに無償で提供されています。[4] [18] [19] [20]
社会と文化
マーケティング
2009年現在、オルメロキシフェンはインドでのみ合法的に入手可能であった。[21]
オルメロキシフェンは、避妊法として、また機能不全子宮出血の治療薬として試験され、認可されています。
- Torrent Pharmaceuticals社によって製造され、Centron という商標名で避妊薬として販売されていました。 Centron は製造中止となりました。
- オルメロキシフェンの新たなライセンスがHindustan Latex Ltd.に発行され、同社は現在、 Saheli、Novex、Novex-DS という商標名で避妊薬としてオルメロキシフェンを製造しています。
- トレント・ファーマシューティカルズは、機能性子宮出血の治療薬として、セビスタという商標名でオルメロキシフェンの製造を再開した。
参照
参考文献
- ^ Gupta RC、Paliwal JK、Nityanand S、Asthana OP、Lal J (1995 年 11 月)。「セントクロマン: 母乳中の新しい非ステロイド性経口避妊薬」。避妊。52 ( 5): 301–305。doi : 10.1016 /0010-7824(95) 00214 -U。PMID 8585887。
- ^ Makker A、Tandon I、Goel MM、Singh M、Singh MM (2009 年 6 月)。「選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるオルメロキシフェンの、子宮内膜受容性およびピノポード発達のバイオマーカーに対する影響と、インド人被験者の生殖能力および不妊との関係」。生殖 能力と不妊症。91 (6): 2298–2307。doi : 10.1016/ j.fertnstert.2008.04.018。PMID 18675966。
- ^ 「HLL - 製品概要」。2018年11月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ ab "Chhaya".インド政府保健家族福祉省（MoHFW）による国立健康ポータル（NHP）の保健情報センター（CHI）。 2021年5月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年6月29日閲覧。
- ^ 「避妊と女性のエンパワーメント：安全で信頼性の高い避妊薬が女性の収入を解放する方法」ヒンドゥスタン・タイムズ。2018年7月10日。 2020年6月29日閲覧。
- ^ abcd Lal J (2010年4月). 「セントクロマンの臨床薬物動態と相互作用 - ミニレビュー」.避妊. 81 (4): 275–280. doi :10.1016/j.contraception.2009.11.007. PMID 20227542.
- ^ 「ホーム | ReproLinePlus」.
- ^ Lal J、Nitynand S、Asthana OP、Nagaraja NV、Gupta RC（2001年1月）。「セントクロマンの避妊薬投与レジメンの最適化」。避妊。63 （ 1）：47–51。doi ： 10.1016 / S0010-7824（00）00189-X。PMID 11257249 。
- ^ abcde Singh MM (2001 年 7 月). 「選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるセントクロマンの避妊薬およびホルモン関連臨床障害の管理」. Medicinal Research Reviews . 21 (4): 302–347. doi :10.1002/med.1011. PMID 11410933. S2CID 37474826.
- ^ Kriplani A、Kulshrestha V、Agarwal N (2009 年 8 月)。「月経過多の管理におけるオルメロキシフェンの有効性と安全性: パイロット スタディ」。産科婦人科研究ジャーナル。35 (4 ) : 746–752。doi :10.1111/ j.1447-0756.2008.00987.x。PMID 19751337。S2CID 39172838 。
- ^ Dhar A、Srivastava A (2007 年 6 月)。「乳房痛と線維腺腫の退縮におけるセントクロマンの役割」。World Journal of Surgery。31 (6): 1178–1184。doi : 10.1007 /s00268-007-9040-4。PMID 17431715。S2CID 22828570 。
- ^ Shelly W、Draper MW、Krishnan V、Wong M、Jaffe RB (2008 年 3 月)。「選択的エストロゲン受容体モジュレーター: 最近の臨床所見の最新情報」。産科および婦人科調査。63 (3 ) : 163–181。doi : 10.1097 /OGX.0b013e31816400d7。PMID 18279543。S2CID 23585991 。
- ^ ab "CSIR-CDRI | ホーム". cdri.res.in . 2020年6月29日閲覧。
- ^ Kumar GR、Rituraj K、Hemant BK、Singh MM（2007年11月）。オルメロキシフェンのin vitro抗乳がん作用はアポトーシスとオートファジーの誘導を介して媒介される。インド内分泌学会第37回年次会議。第30巻。35ページ。
- ^ Nigam M、Ranjan V、Srivastava S、Sharma R、Balapure AK (2008 年 3 月)。「セントクロマンは、MCF-7 および MDA MB-231 ヒト乳がん細胞でミトコンドリア膜の脱分極を伴う G0/G1 停止およびカスパーゼ依存性アポトーシスを誘導する」。ライフ サイエンス。82 ( 11–12 ) : 577–590。doi :10.1016/j.lfs.2007.11.028。PMID 18279897 。
- ^ “Centchroman”. CSIR-CDRI. 2019年2月14日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年9月25日閲覧。
- ^ Lal J (2010年4月). 「セントクロマンの臨床薬物動態と相互作用 - ミニレビュー」.避妊. 81 (4): 275–280. doi :10.1016/j.contraception.2009.11.007. PMID 20227542.
- ^ "परिवार नियोजन विधियों में छाया से अधिकログイン して翻訳を追加する「」。パトリカニュース（ヒンディー語）。 2018年5月22日. 2020年6月29日閲覧。
- ^ Bhatia I (2018年4月7日). 「antara chhaya: 発売から2か月、Antara、Chhayaの避妊薬が地元民から好評を得る」. The Times of India . 2020年6月29日閲覧。
- ^ Shelar J (2018年1月12日). 「BMCが新しい避妊薬を発表」. The Hindu . ISSN 0971-751X . 2020年6月29日閲覧。
- ^ Tribhuwan RD、Patil BD (2009)。ボディイメージ：人間の生殖と避妊：部族の視点。ニューデリー：ディスカバリーパブハウス。p. 20。ISBN 978-81-8356-388-8。
さらに読む
外部リンク
- 米国国立医学図書館の医学主題標目表(MeSH) データベースにおけるCentchroman のエントリ
- セントクロマンに関する情報を提供するジョンズ・ホプキンス大学の関連機関、Reproductive Health Online
- 中央医薬品研究所（Wayback Machineで2016年8月5日にアーカイブ） 、インド、ラクナウ：避妊薬としてのセントクロマンの研究開発を行っている政府資金による研究所。
- 保健家族福祉省 - インド政府のサイト。Saheli の利用可能性に関する情報。