バゼドキシフェン

バゼドキシフェン
臨床データ
商号	コンブリザ、ドゥアビー、ドゥアヴィーブ、ヴィヴィアント
その他の名前	TSE-424; WAY-140424; WAY-TSE-424
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
ライセンスデータ	EU EMA : INN による;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	G03XC02 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国：警告; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 1-[4-[2-(アゼパン-1-イル)エトキシ]ベンジル]-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-メチル-1H-インドール-5-オール;
CAS番号	198481-32-2 ;
パブケム CID	154257;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7355;
ドラッグバンク	DB06401 ;
ケムスパイダー	135921 ;
ユニ	電話番号;
チェムBL	番号: ;
PDBリガンド	29S ( PDBe、RCSB PDB );
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID70173593;
ECHA 情報カード	100.232.728
化学および物理データ
式	Ｃ３０Ｈ３４Ｎ２Ｏ３
モル質量	470.613 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Oc1ccc(cc1)c3c(c2cc(O)ccc2n3Cc5ccc(OCCN4CCCCCC4)cc5)C;
	InChI InChI=1S/C30H34N2O3/c1-22-28-20-26(34)12-15-29(28)32(30(22)24-8-10-25(33)11-9-24)21 -23-6-13-27(14-7-23)35-19-18-31-16-4-2-3-5-17-31/h6-15,20,33-34H,2-5 、16-19、21H2、1H3 ; キー:UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

バゼドキシフェンは、バゼドキシフェン酢酸塩として使用され、骨疾患の治療薬であり、さらに研究が進めば癌の治療薬となる可能性もあります。^[2]これは第3世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）です。^{[3] 2013年後半から、バゼドキシフェンは、}閉経後骨粗鬆症の予防（治療ではない）のための配合薬 Duaveeの一部として米国FDAの承認を受けています。また、乳癌や膵臓癌の治療薬としての研究も行われています。^[4]

医療用途

バゼドキシフェンは閉経後骨粗鬆症の予防に使用される。^[5]

骨粗鬆症は、特に閉経後女性の数が増え続けていることから、大きな公衆衛生上の懸念事項となっています。その結果、革新的な治療法の必要性がますます重要になっています。バゼドキシフェン（BZA）は、骨量減少や骨折の減少に効果があることが実証されており、安全性と忍容性が高いことから、閉経後骨粗鬆症の有望な選択肢として浮上しています。胃腸の副作用、安全性リスク、禁忌のためビスフォスフォネートを使用できない、または使用を希望しない女性の場合、BZAのような選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）が適切な代替薬となる可能性があります。SERMは、骨折リスクが高く、長期治療が必要な若い女性にも効果がある可能性があります。^[5]

さらに、BZAは骨粗鬆症の予防と更年期障害の症状の管理の両方において結合型エストロゲン（TSEC）と組み合わせて使用されています。骨折予防における安全性と有効性が良好であることから、BZAは現在の骨粗鬆症治療においてますます重要な選択肢になりつつあります。^[5]

利用可能なフォーム

バゼドキシフェンは単独でも結合型エストロゲンとの併用でも販売されている。^[6]

薬理学

薬力学

バゼドキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）、つまりさまざまな組織のエストロゲン受容体（ER）の混合作動薬および拮抗薬です。

化学

この薬剤は、ジンドキシフェンやピペンドキシフェンとともにSERMの2-フェニルインドールグループに属します。^[7]

歴史

承認

この薬は2009年4月27日に欧州医薬品庁によって欧州連合で承認された。 ^[8]

社会と文化

ブランド名

バゼドキシフェンは、コンブリザやビビアントというブランド名で単独で販売されており、結合型エストロゲンとの併用ではデュアビーやデュアビブというブランド名で販売されている。^[6]

参照

バゼドキシフェン/結合型エストロゲン

参考文献

^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
^ 「DUAVEE®（結合型エストロゲン/バゼドキシフェン）経口用錠剤」（PDF）。米国食品医薬品局。2013年10月。
^ Biskobing DM (2007). 「バゼドキシフェンの最新情報：新規選択的エストロゲン受容体モジュレーター」Clinical Interventions in Aging . 2 (3): 299–303. PMC 2685267 . PMID 18044180.
^ 「骨粗鬆症治療薬が、治療抵抗性腫瘍でも乳がん細胞の増殖を阻止」デューク大学医療センター、2013年6月15日。
^ abc Komm BS、Chines AA（2012年2月）。「バゼドキシフェン：閉経後骨粗鬆症の管理における第三世代選択的エストロゲン受容体モジュレーターの進化する役割」。筋骨格疾患の治療の進歩。4 （1）：21–34。doi ：10.1177/1759720X11422602。PMC 3383524。PMID 22870492 。
^ ab 「バゼドキシフェン」。薬.com。
^ Gribble GW (2010 年 10 月 9 日)。ヘテロ環式骨格 II::インドールの反応と応用。Springer Science & Business Media。pp. 14– 。ISBN 978-3-642-15732-5。
^ 「ヒト用認可医薬品のEPAR - Conbriza」。欧州医薬品庁。2009年5月26日。2009年6月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年7月8日閲覧。

[FDA-AllBoxedWarnings-1] 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。

[Duavee-Label-2] 「DUAVEE®（結合型エストロゲン/バゼドキシフェン）経口用錠剤」（PDF）。米国食品医薬品局。2013年10月。

[pmid18044180-3] Biskobing DM (2007). 「バゼドキシフェンの最新情報：新規選択的エストロゲン受容体モジュレーター」Clinical Interventions in Aging . 2 (3): 299–303. PMC 2685267 . PMID 18044180.

[4] 「骨粗鬆症治療薬が、治療抵抗性腫瘍でも乳がん細胞の増殖を阻止」デューク大学医療センター、2013年6月15日。

[Komm_2012-5] Komm BS、Chines AA（2012年2月）。「バゼドキシフェン：閉経後骨粗鬆症の管理における第三世代選択的エストロゲン受容体モジュレーターの進化する役割」。筋骨格疾患の治療の進歩。4 （1）：21–34。doi ：10.1177/1759720X11422602。PMC 3383524。PMID 22870492 。

[Drugs.com-6] 「バゼドキシフェン」。薬.com。

[Gribble2010-7] Gribble GW (2010 年 10 月 9 日)。ヘテロ環式骨格 II::インドールの反応と応用。Springer Science & Business Media。pp. 14– 。ISBN 978-3-642-15732-5。

[8] 「ヒト用認可医薬品のEPAR - Conbriza」。欧州医薬品庁。2009年5月26日。2009年6月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年7月8日閲覧。