アフィモキシフェン

アフィモキシフェン
臨床データ
商号	タモゲル
その他の名前	4-ヒドロキシタモキシフェン; 4-OHT; 4-HT; OHTAM; タモゲル
; 投与経路	外用（ジェル）
識別子
	IUPAC名 ( Z )-4-(1-(4-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)-2-フェニルブタ-1-エニル)フェノール;
CAS番号	68392-35-8 ;
パブケム CID	449459;
ケムスパイダー	395987 ;
ユニ	17197F0KYM;
ケッグ	D06551 ;
チェビ	チェビ:44616;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID7022384;
ECHA 情報カード	100.163.120
化学および物理データ
式	Ｃ２６Ｈ２９ＮＯ２
モル質量	387.523 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC\C(c1ccccc1)=C(c2ccc(OCCN(C)C)cc2)/c3ccc(O)cc3;
	InChI InChI=1S/C26H29NO2/c1-4-25(20-8-6-5-7-9-20)26(21-10-14-23(28)15-11-21)22-12-16- 24(17-13-22)29-19-18-27(2)3/h5-17,28H,4,18-19H2,1-3H3/b26-25- ; キー:TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N ;
	（確認する）

アフィモキシフェンは、 4-ヒドロキシタモキシフェン（4-OHT ）としても知られ、仮ブランド名はタモゲルで、トリフェニルエチレン基の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、タモキシフェンの活性代謝物である。^[1]^[2]^{[3]この薬は、}乳房の過形成の治療のための局所ゲルとして、仮ブランド名タモゲルで開発中である。^[1]^[4]周期性乳房痛に対する第II相臨床試験は完了しているが、^[5]アフィモキシフェンがこの適応症で承認され、販売されるまでには、さらなる研究が必要である。^[4]

アフィモキシフェンはSERMであるため、組織に応じて混合エストロゲン活性と抗エストロゲン活性を持つエストロゲン受容体 ERαおよびERβの組織選択的作動薬-拮抗薬として作用する。また、比較的低い親和性（エストラジオールの3～6 nMに対して100～1,000 nM ）を持つGタンパク質結合エストロゲン受容体（GPER）の作動薬でもある。 ^{[6]エストロゲン活性と抗エストロゲン活性に加えて、アフィモキシフェンは}エストロゲン関連受容体（ERR）ERRβおよびERRγの拮抗薬としても作用することがわかっている。^[7]^[8]^[9]

参照

参考文献

^ ab 「アフィモキシフェン - BHR Pharma」。AdisInsight。Springer Nature Switzerland AG。
^ Desta Z、Ward BA、Soukhova NV、Flockhart DA (2004 年 9 月)。「in vitro でのヒトシトクロム P450 システムによるタモキシフェンの連続生体内変換の包括的評価: CYP3A と CYP2D6 の重要な役割」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。310 (3): 1062–1075。doi :10.1124/jpet.104.065607。PMID 15159443。S2CID 21413981 。
^ 「USAN 評議会が採用した一般名「アフィモキシフェン」に関する声明」(PDF)。米国医師会。2008年 3 月 26 日閲覧。
^ ab Goyal A、Mansel RE（2016年11月16日）。「乳房痛」。Jatoi I、Rody A（編）「乳房疾患の管理」。Springer。pp. 77– 。ISBN 978-3-319-46356-8。
^ Mansel R、Goyal A、Nestour EL、Masini-Etévé V、O'Connell K (2007 年 12 月)。「閉経前女性の周期性乳房痛に対するアフィモキシフェン (4-ヒドロキシタモキシフェンゲル) の第 II 相試験」。乳がん研究と治療。106 (3): 389–397。doi : 10.1007 /s10549-007-9507-x。PMID 17351746。S2CID 22382077 。
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^ Ariazi EA、Jordan VC (2006)。「がんおよび代謝障害における新たな標的としてのエストロゲン関連受容体」。Current Topics in Medicinal Chemistry 6 (3): 203–215。doi : 10.2174 /1568026610606030203。PMID 16515477 。

外部リンク

米国国立医学図書館医学件名標目表(MeSH)の 4-ヒドロキシタモキシフェン
アフィモキシフェン - AdisInsight

[AdisInsight-1] 「アフィモキシフェン - BHR Pharma」。AdisInsight。Springer Nature Switzerland AG。

[Desta_2004-2] Desta Z、Ward BA、Soukhova NV、Flockhart DA (2004 年 9 月)。「in vitro でのヒトシトクロム P450 システムによるタモキシフェンの連続生体内変換の包括的評価: CYP3A と CYP2D6 の重要な役割」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。310 (3): 1062–1075。doi :10.1124/jpet.104.065607。PMID 15159443。S2CID 21413981 。

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[pmid26023144-6] ^ Prossnitz ER 、 Arterburn JB（2015年7月）。「国際基礎・臨床薬理学連合。XCVII。Gタンパク質結合型エストロゲン受容体とその薬理学的調節因子」。薬理学レビュー。67 （3）：505–540。doi ：10.1124/ pr.114.009712。PMC 4485017。PMID 26023144。

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