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| 臨床データ | |
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| 商号 | 紫雲（ミフェプリストン配合） |
| その他の名前 | AF-53; α-アノルドリン;アノルドリン; 2α,17α-ジエチニル-A-ノル-5α-アンドロスタン-2β,17β-ジオール ジプロピオネート |
投与経路 | 経口摂取[1] |
| 薬物クラス | 選択的エストロゲン受容体調節薬 |
| 薬物動態データ | |
| 代謝物 | アノルジオール |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ28Ｈ38Ｏ4 |
| モル質量 | 438.608 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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アノルドリン（旧開発コード名AF-53）は、2α,17α-ジエチニル-A-ノル-5α-アンドロスタン-2β,17β-ジオールジプロピオネートとしても知られ、中国では緊急避妊薬として使用されている合成ステロイド選択 的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）です。[2] [3] [4] [5] [6] [7]中国で最も一般的に使用されている緊急避妊薬です。[7]この薬は、ミフェプリストンとの配合処方で紫雲というブランド名で販売されています。[8] [9] [10]アノルドリンは中国国外での使用研究や販売は行われていません。[11]中国では1970年代から使用されています。[12] [1]
アノルドリンは弱いエストロゲン活性と抗エストロゲン活性の両方を有する。[2] [13] [14] [15]エストロゲン受容体に結合するが、アンドロゲン受容体やプロゲステロン受容体には結合しない。[14] [16]動物において、アノルドリンは抗ゴナドトロピン作用を有し、雄動物においては精子形成を阻害し、精巣上体、前立腺、精嚢の萎縮を引き起こす。[2]類似しているがより強力なエストロゲン活性を有するジヒドロキシ化活性代謝物アノルジオールを生成する。[2] [17]動物におけるアノルドリンの堕胎作用は補充エストラジオールによって阻害されることから、緊急避妊効果を発揮するためにエストロゲンとしてではなく抗エストロゲンとして作用していることが示唆される。[18]
この薬は、仕事の都合で一年の大半を離れて暮らす中国人カップルのように、短期間に頻繁に性行為をするカップル[19]に推奨される避妊法であることから、「中国の休暇用薬」または「親戚訪問用薬」とも呼ばれています。 [19] : 175
アノドリンは、1錠あたりがアメリカの制度で許容される月間最大総ホルモン投与量に近いか、それを上回っているため、米国では使用が承認されていない。[19] : 175
参照
参考文献
- ^ ab Chih-ping K, Ming-kang C, Hsiu-chüan C, Shih-hsing C, Ta-wei P, Kang T (1975). 「避妊薬アノルドリンの薬理学的研究」Scientia Sinica 18 ( 2): 262–270. PMID 808850.
- ^ abcd Oettel M (2012 年 12 月 6 日)。「男性におけるエストロゲンと抗エストロゲン」。Oettel M、Schillinger E (編)。エストロゲンと抗エストロゲン II: エストロゲンと抗エストロゲンの薬理学と臨床応用。Springer Science & Business Media。pp. 545– 。ISBN 978-3-642-60107-1。
- ^ Haspels A (2012 年 12 月 6 日)。「性交後の妨害」。Runnebaum BC、Rabe T、Kiesel L (編) 著。女性の避妊: 最新情報と動向。Springer Science & Business Media。pp. 377– 。ISBN 978-3-642-73790-9。
- ^ Bell MR、Christiansen RG、 Schane Jr HP (1979 年 1 月)。「化学的不妊治療」。Weisbach JA (編)。Annual Reports in Medicinal Chemistry。第 14 巻。Academic Press。pp. 168–177。doi : 10.1016/S0065-7743(08)61361-5。ISBN 9780120405145。
- ^ Flynn AM、Lynch SS、Docker M、Morris R (2012 年 12 月 6 日)。「出産後の生殖能力回復の臨床的、ホルモン的、超音波的指標」。Harrison RF、Bonnar J、Thompson W (編)。生殖能力と不妊症: 国際生殖学会連合主催の第 XIth World Congress on Fertility and Sterility、ダブリン、1983 年 6 月の議事録。Springer Science & Business Media。pp. 325– 。doi :10.1007/978-94-015-1308-1_31。ISBN 978-94-015-1308-1。
- ^ Liu CQ、Chen BL、Shen SR、Zhang GZ、Dai MZ（1985年9月）。「アノドリンとその類似体の抗不妊に対する影響」。避妊。32 （ 3）：301–309。doi ： 10.1016 /0010-7824（85）90053-8。PMID 3841308 。
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- ^ 「アノドリン」。Drugs.com。
- ^ Han X、Weng L、Xiao B（1996年9月） 。「ミフェプリストンとアノドリンによる緊急避妊」。中華富璜科雑志（中国語）。31 （ 9）：526–529。PMID 9275422。
- ^ Sang G、Shao Q、Zhang L (1999 年 6 月)。「緊急避妊薬としてミフェプリストン単独およびアノドリンとの併用の異なる用量に関するランダム化多施設臨床試験」。中華富璽科雑志(中国語) 。34 (6): 331–334。PMID 11360607 。
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- ^ Mehta RR 、 Chatterton RT（1991年3月）。「カニクイザル（Macaca fascicularis）におけるアノドリンの抗排卵作用」。避妊の進歩。7 （ 1 ）：21–28。doi ： 10.1007 /bf01850715。PMID 1872194。S2CID 38597111。
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