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| 臨床データ | |
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| 商号 | Xopenex、その他 |
| その他の名前 | エバルブテロール |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口（錠剤）、吸入（MDI） |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 3.3～4時間 |
| 排泄 | 尿路 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.113.688 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ13Ｈ21ＮＯ3 |
| モル質量 | 239.315 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
レボサルブタモールはレバルブテロールとしても知られ、喘息や慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療に使用される短時間作用型β2アドレナリン受容体作動薬です。レボサルブタモールとサルブタモール、またはサルブタモールとレボサルブタモールの併用の有効性に関する証拠は決定的ではありませんが、レボサルブタモールはβ1受容体（主に心筋）よりもβ2受容体（主に肺）に選択的に結合するため、安全性プロファイルが優れていると考えられています。[2] [3]
この薬は、原薬サルブタモールの( R )-(−)-エナンチオマーです。一部の国では、Cipla、Teva、Deyなどの製薬会社からジェネリック医薬品として販売されています。
医療用途
レボサルブタモールの気管支拡張作用により、COPD（慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患とも呼ばれる）および喘息の治療に適応があります。他の気管支拡張薬と同様に、気管支の平滑筋を弛緩させることで作用し、息切れや呼吸困難の急性「発作」を短縮または逆転させます。一部の遅効性気管支拡張薬とは異なり、慢性気管支収縮の予防薬としては適応されません。
サルブタモールとの比較
2013年に行われた急性喘息の治療薬としての使用に関するシステマティックレビューでは、「急性喘息患者における有効性と安全性に関して、レバルブテロールはアルブテロールより優れてはいない」という結果が出ました。このレビューでは、「急性喘息の治療には、レバルブテロールをアルブテロールよりも使用すべきではないと提案する」と結論づけています。 [2]レバルブテロールは、明らかに高価です。[4] [5]
副作用
一般的に、レボサルブタモールは忍容性が高い。一般的な軽度の副作用としては、心拍数の上昇、筋肉のけいれん、胃の不調（胸焼けや下痢を含む）などがある。[6]
特に過剰摂取の症状としては、発作による虚脱、胸痛（心臓発作の前兆の可能性あり）、血圧上昇（高血圧）を引き起こす可能性のある速い激しい心拍、逆説的に血圧低下（低血圧）を引き起こす可能性のある不整脈（心臓不整脈） 、神経過敏と震え、頭痛、めまいと吐き気/嘔吐、脱力感または疲労感（医療疲労）、口渇、不眠症などが挙げられます。[6]
まれな副作用は、危険なアレルギー反応を示している可能性があります。これには、逆説的な気管支けいれん（息切れや呼吸困難）、皮膚のかゆみ、発疹、じんましん（蕁麻疹）、顔や喉の腫れ（血管性浮腫）（声のかすれにつながる可能性があります）、四肢の腫れなどがあります。[6]
薬理学
作用機序
気道平滑筋のβ2アドレナリン受容体の活性化は、アデニル酸シクラーゼの活性化と、3',5'-環状アデノシン一リン酸（環状AMP）の細胞内濃度の増加につながります。環状AMPの増加は、タンパク質キナーゼAの活性化と関連しており、次にミオシンのリン酸化を阻害し、細胞内のイオン性カルシウム濃度を低下させ、筋肉の弛緩を引き起こします。
レボサルブタモールは、気管から末端細気管支まで、すべての気道の平滑筋を弛緩させます。また、環状 AMP 濃度の上昇は、気道の肥満細胞からのメディエーターの放出の抑制にも関連しています。レボサルブタモールは、関与する痙攣原に関係なく気道を弛緩させる機能的アゴニストとして作用し、すべての気管支収縮剤の攻撃から保護します。
β 2アドレナリン受容体が気管支平滑筋上の主要な受容体であることは認識されていますが、データによると、ヒトの心臓にもベータ受容体があり、そのうち 10～50% が β 2アドレナリン受容体です。これらの受容体の正確な機能は確立されていません。ただし、すべての β アドレナリン作動薬は、脈拍数、血圧、落ち着きのなさの症状、および/または心電図(ECG)で測定されるように、一部の患者では重大な心血管系への影響を引き起こす可能性があります。
承認と名前
レボサルブタモールはINNであり、レバルブテロールはUSANです。
レバルブテロールは、 1999年3月に米国でネブライザー装置で使用する溶液として承認され[7] 、2015年3月にXopenex HFA（レバルブテロール酒石酸塩吸入エアロゾル）という商品名で定量吸入器で使用できる製剤として販売されました[8] 。
参照
- サルブタモール— ( R )-(−)-および( S )-(+)-エナンチオマーの両方を含むラセミ混合物
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ ab Jat KR、Khairwa A (2013 年4 月)。「急性喘息に対するレバルブテロールとアルブテロールの比較: 系統的レビューとメタ分析」。肺薬理学と治療学。26 (2): 239–248。doi :10.1016/j.pupt.2012.11.003。PMID 23207739 。
- ^ Punj A、 Prakash A 、Bhasin A (2009 年 11 月)。「喘息の急性増悪の治療におけるレボサルブタモールとラセミサルブタモールの比較」。Indian Journal of Pediatrics。76 ( 11): 1131–1135。doi : 10.1007 /s12098-009-0245-4。PMID 20012785。S2CID 11566782 。
- ^ Schreck DM、Babin S (2005 年 11 月)。「救急部における急性喘息の治療におけるラセミアルブテロールとレバルブテロールの比較」。Am J Emerg Med。23 ( 7 ): 842–7。doi : 10.1016 /j.ajem.2005.04.003。PMID 16291438 。
- ^ Hendeles L、Hartzema A (2003 年 9 月)。「COPD に対するレバルブテロール の費用対効果はアルブテロールより高くない」。Chest . 124 ( 3): 1176、著者返信 1176–8。doi :10.1378/chest.124.3.1176。PMID 12970057 。
- ^ abc American Society of Health-System Pharmacists (2010年9月1日). 「レバルブテロール経口吸入」. MedlinePlus . メリーランド州ベセスダ：米国国立医学図書館、国立衛生研究所. 2015年1月7日閲覧。
- ^ 「米国のラベル：塩酸レバルブテロール吸入液」（PDF）。FDA。2015年1月。最新情報と過去のラベルについては、NDA 020837 の FDA インデックス ページを参照してください。
- ^ 「米国ラベル：レバルブテロール酒石酸塩吸入エアロゾル」（PDF）。FDA。2017年2月。最新情報と過去のラベルについては、NDA 021730 の FDA インデックス ページを参照してください。
外部リンク
- 「レバルブテロール」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
