パリペリドン

パリペリドンは、インヴェガなどのブランド名で販売されている非定型抗精神病薬です。^{[ 13 ]}統合失調症および統合失調感情障害の治療に使用されます。^{[ 13 ] [ 14 ]}ヤンセンファーマシューティカルズが販売しています。^{[ 3 ]}

パリペリドンは、2006年12月に米国食品医薬品局（FDA）により統合失調症の治療薬として承認され^{[ 3 ]}、2007年6月には欧州連合でも承認された^{[ 7 ]}。パリペリドンパルミテートは、パリペリドンパルミトイルエステルの長時間作用型注射剤である^{[ 13 ] [ 15 ]} 。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されている^{[ 16 ]}。パリペリドンはジェネリック医薬品としても入手可能である^{[ 12 ]}。

米国では、パリペリドンは、統合失調症および統合失調感情障害の治療薬として、単剤療法として、また気分安定薬および／または抗うつ薬との併用療法として適応されている。 ^{[ 3 ] [ 14 ]}

欧州連合では、パリペリドンは成人および15歳以上の青年における統合失調症の治療、ならびに成人における統合失調感情障害の治療に適応される。^{[ 7 ]}

最も一般的な副作用には、頭痛、不眠症、眠気、パーキンソン症候群（震え、筋肉のこわばり、動作の緩慢さなど、パーキンソン病に似た症状）、ジストニア（不随意筋収縮）、振戦（震え）、めまい、アカシジア（落ち着きのなさ）、興奮、不安、抑うつ、体重増加、吐き気、嘔吐、便秘、消化不良（胸やけ）、下痢、口渇、倦怠感、歯痛、筋肉痛と骨痛、背中の痛み、無力症（脱力感）、頻脈（心拍数の増加）、高血圧、QT間隔延長（心臓の電気活動の変化）、上気道感染症（鼻と喉の感染症）、咳などがあります。^{[ 7 ]}

2020年に韓国有害事象報告システム（KAERS）を用いて実施された医薬品安全性監視研究では、パリペリドンの安全性シグナルを他の非定型抗精神病薬と比較した。分析の結果、パリペリドンは高プロラクチン血症関連事象（乳汁漏出、無月経、女性化乳房）、体重増加、代謝障害と不均衡に関連していることが判明した。著者らは、パリペリドンの実臨床における安全性プロファイルは、特に内分泌系および代謝系の有害事象に関して、継続的なモニタリングが必要であると結論付けた。^{[ 17 ]}

2023年の研究では、パリペリドンは精神病治療の初期段階ではプラセボと比較して言語学習と記憶を悪化させる可能性があることがわかった。 ^{[ 18 ]}

その他の症状としては、落ち着きのなさ、発汗の増加、睡眠障害などが挙げられる。^{[ 19 ]}まれに、世界が回転しているような感覚、しびれ、筋肉痛などが起こることもある。^{[ 19 ]}

パリペリドンは、古い抗精神病薬であるリスペリドンの主要な活性代謝物です。^{[ 20 ]}具体的な作用機序は不明ですが、パリペリドンとリスペリドンは、同一ではないにしても、類似した経路を介して作用すると考えられています。^{[ 21 ]}その有効性は、中枢ドーパミン作動性およびセロトニン作動性拮抗作用によるものと考えられていますが、パリペリドンは、親化合物であるリスペリドンと同様に、5-HT2A受容体15の逆作動薬として作用します。パリペリドン_は、α1およびα2アドレナリン受容体、ならびにH1_{ヒスタミン}受容体の拮抗薬としても作用します。^{[ 20 ]}食物は、InvegaタイプER OROS徐放錠の吸収を増加させることが知られています。食物はパリペリドンの曝露を最大50～60%増加させましたが、半減期は有意に影響を受けませんでした。この効果は、ER OROS製剤が消化管上部を通過するのが遅れたために吸収が増加したことによるものと考えられる。^{[ 22 ]}

リスペリドンとその代謝物パリペリドンは、セントジョーンズワートなどのP糖タンパク質誘導剤によって効力が低下します^{[ 23 ] [ 24 ]。}

値はK _i（nM）で表されます。値が小さいほど、薬剤は結合部位に強く結合します。

パリペリドン（インヴェガとして）は、2006年に米国食品医薬品局（FDA）により統合失調症の治療薬として承認されました。パリペリドンは、2009年にFDAにより統合失調感情障害の治療薬として承認されました。米国ではインヴェガ・サステナ^{[ 5 ]}、EUではゼプリオン^{[ 11 ]}として販売されているパリペリドンの長時間作用型注射剤は、 2009年7月にFDAにより承認されました。

当初は2007年に欧州連合で統合失調症の治療薬として承認され、2010年にはEUで徐放性製剤と統合失調感情障害への使用が承認され、2014年には15歳以上の青少年への使用拡大が承認された。^{[ 36 ]}

• 「パリペリドン注射」。メドラインプラス。