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| 臨床データ | |
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| 商号 | ケレンディア |
| その他の名前 | ベイ94-8862 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a621038 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | オーラル |
| 薬物クラス | カリウム保持性利尿薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.247.614 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２１Ｈ２２Ｎ４Ｏ３ |
| モル質量 | 378.432 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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フィネレノンは、ケレンディア10mgまたは20mgなどのブランド名で販売されており、 2型糖尿病に関連する慢性腎臓病の成人における腎機能低下、腎不全、心血管死、非致死性心臓発作、および心不全による入院のリスクを軽減するために使用される薬剤です 。[8]フィネレノンは、非ステロイド性 ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬（MRA）です。 [7]経口摂取（口から飲み込む） されます。
一般的な副作用には、高カリウム血症（カリウム濃度の上昇）（正常範囲3.5～5.5mg/dl）、低血圧（血圧の低下）、低ナトリウム血症（ナトリウム濃度の低下）などがあります。[8]
フィネレノンは、2021年7月に米国で医療用として承認されました[8] [10]。また、2022年2月には欧州連合で承認されました[9] 。米国食品医薬品局は、これをファーストインクラスの医薬品と見なしています。[11]
医療用途
米国では、フィネレノンは、 2型糖尿病に関連する慢性腎臓病の成人における腎機能低下、腎不全、心血管死、非致死性心臓発作、および心不全による入院のリスクを軽減するために適応症があります。[8]
欧州連合では、フィネレノンは 成人の2型糖尿病に伴う慢性腎臓病（アルブミン尿を伴うステージ3および4）の治療に適応されています。[9]
薬理学
フィネレノンは、エプレレノンやスピロノラクトンなどの現在市販されているアルドステロン拮抗薬に比べて、他のステロイドホルモン受容体に対する相対的な親和性が低いため、女性化乳房、インポテンツ、性欲減退などの副作用が少なくなると考えられます。[12] [13]
この表は、3種類の抗ミネラルコルチコイドの阻害濃度（IC 50、単位：nM）を比較したものです。ミネラルコルチコイド受容体阻害は薬剤の望ましい作用に関与しますが、他の受容体の阻害は副作用につながる可能性があります。値が低いほど阻害が強いことを意味します。[14]
フィネレノンは、スピロノラクトンやエプレレノンなどの他の従来のMR阻害剤が偶発的に作動薬として作用するのとは異なり、S810L変異を有するミネラルコルチコイド受容体に対する拮抗薬として作用する。[15]
7件のランダム化比較試験（参加者13,783人）のデータのメタアナリシスでは、糖尿病性腎臓病と顕性タンパク尿の患者にフィネレノンを使用することで利点があることが判明しました。[16]
副作用
フィネレノンは電解質の不均衡を引き起こす可能性があります。[17]カリウム値の上昇に関連する症状には、吐き気、脱力感、胸痛、運動機能の低下などがあります。[17]ナトリウム値が低い人は、頭痛、混乱、脱力感、バランスの崩れを感じることがあります。[17]
歴史
フィネレノンが腎臓と心臓の転帰を改善する有効性は、2型糖尿病を伴う慢性腎臓病の成人を対象としたランダム化多施設二重盲検プラセボ対照試験で評価されました。 [8]この研究では、5,674人の参加者がフィネレノンまたはプラセボのいずれかを投与されるようにランダムに割り当てられました。[8]
この研究では、複合エンドポイント（または組み合わせエンドポイント）に進行した参加者の数について2つのグループを比較しました。複合エンドポイントには、腎機能の少なくとも40％の低下、腎不全への進行、または腎臓死が含まれます。[8]結果は、フィネレノンを投与された2,833人の参加者のうち504人が複合エンドポイントの少なくとも1つのイベントを経験したのに対し、プラセボを投与された2,841人の参加者のうち600人が複合エンドポイントを経験したことを示しました。[8]
米国食品医薬品局（FDA）は、フィネレノンの優先審査およびファストトラック指定の申請を承認した。[8] FDAは、バイエルヘルスケアにケレンディアの承認を与えた。[8]
社会と文化
法的地位
2021年12月、欧州医薬品庁のヒト用医薬品委員会は、成人の2型糖尿病に伴う慢性腎臓病の治療を目的とした医薬品ケレンディアの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。 [18]この医薬品の申請者はバイエルAGである。[18]フィネレノンは、2022年2月に欧州連合で医療用として承認された。[9] [19]
ブランド名
フィネレノンはケレンディアとフィリアルタというブランド名で販売されている。[20]
研究
第 II 相 ARTS-DN 試験では、フィネレノンは糖尿病性腎疾患患者の尿中アルブミン/クレアチニン比を用量依存的に低下させた。[21] これらの知見に基づき、フィネレノンは、慢性腎臓病および 2 型糖尿病患者の CKD 進行および心血管イベントの有害事象のリスクをフィネレノンが低減するかどうかを評価するために設計された大規模な第 III 相 FIDELIO および FIGARO アウトカム試験で研究されている。これらの試験には 13,000 人以上の患者が登録されており、FIDELIO の一次試験は 2020 年に、FIGARO は 2021 年に完了する予定である。[22] [全文引用が必要] [23] [全文引用が必要]
参考文献
- ^ 「妊娠中の処方薬データベースの更新」医薬品管理局（TGA） 2022年5月12日。 2022年5月13日閲覧。
- ^ ab "Kerendia APMDS". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2021年12月9日. 2022年6月12日閲覧。
- ^ 「AusPAR: Finerenone」. Therapeutic Goods Administration (TGA) 2022年5月31日. 2022年6月12日閲覧。[永久リンク切れ ]
- ^ 「Kerendia 製品情報」カナダ保健省2012年4月25日2023年1月2日閲覧。
- ^ “Kerendia の概要 決定の根拠”.カナダ保健省。 2014 年 10 月 23 日。2023 年3 月 10 日に取得。[永久リンク切れ ]
- ^ 「Kerendiaの詳細」カナダ保健省。2022年11月22日。 2024年3月3日閲覧。
- ^ ab 「ケレンディア-フィネレノン錠、フィルムコーティング」。DailyMed 。 2021年8月20日閲覧。
- ^ abcdefghijk 「FDAが慢性腎臓病の治療薬を承認」。米国食品医薬品局（FDA）。2021年7月9日。 2021年7月9日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ abcd 「ケレンディアEPAR」。欧州医薬品庁(EMA)。 2021 年 12 月 14 日。2022 年3 月 11 日に取得。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ 「バイエルのケレンディア（フィネレノン）が、2型糖尿病に伴う慢性腎臓病患者の治療薬として米国FDAの承認を取得」（プレスリリース）。バイエル。2021年7月9日。 2021年7月9日に閲覧– Business Wire経由。
- ^ イノベーションを通じて健康を推進：2021年の新薬承認（PDF）。米国食品医薬品局（FDA）（レポート）。2022年5月13日。2022年12月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年1月22日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ Ruilope LM、Tamargo J (2017 年 4 月)。「レニン-アンジオテンシン系遮断薬: フィネレノン」。Nephrologie & Therapeutique . 13 (Suppl 1): S47–S53. doi :10.1016/j.nephro.2017.02.003. PMID 28577743。
- ^ Pitt B, Anker SD, Böhm M, Gheorghiade M, Køber L, Krum H, et al. (2015年2月). 「MinerAlocorticoid Receptor antagonist Tolerability Study-Heart Failure (ARTS-HF): a randomized study of finerenone vs. eplerenone in patients who have improvedchronic heart failure with diabetes and/orchronic kidney disease」(PDF) . European Journal of Heart Failure . 17 (2): 224–32. doi :10.1002/ejhf.218. hdl : 2027.42/110733 . PMID 25678098. S2CID 205781715.
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- ^ abc 「ファイネレノンの使用法、副作用、警告」。Drugs.com 。2022年6月11日閲覧。
- ^ ab 「Kerendia: Pending EC decision」。欧州医薬品庁(EMA) 2021年12月16日。2022年10月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年12月18日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ 「Kerendia 製品情報」。医薬品連合登録簿。 2023年3月3日閲覧。
- ^ 「ファイネレノンは、軽度低下または維持された駆出率を有する心不全患者を対象とした第III相FINEARTS-HF心血管アウトカム研究で主要評価項目を達成」。バイエル（プレスリリース）。2024年8月5日。 2024年10月15日閲覧。
- ^ Bakris GL、Agarwal R、Chan JC、 Cooper ME、 Gansevoort RT、Haller H、他 (2015 年 9 月)。「糖尿病性腎症患者のアルブミン尿に対するフィネレノンの効果: 無作為化臨床試験」。JAMA。314 ( 9 ) : 884–94。doi : 10.1001/jama.2015.10081。PMID 26325557。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク) - ^ ClinicalTrials.govの「2 型糖尿病および糖尿病性腎疾患患者におけるフィネレノンの有効性と安全性 (FIDELIO-DKD)」の臨床試験番号NCT02540993
- ^ ClinicalTrials.govの「2 型糖尿病および糖尿病性腎疾患の臨床診断 (FIGARO-DKD) の被験者におけるフィネレノンの有効性と安全性」の臨床試験番号NCT02545049
