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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| ATCvetコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.035.017 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２５Ｈ３３ＮＯ４ |
| モル質量 | 411.542 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
エトルフィン（M99 ）は、モルヒネの約1,000～3,000倍の鎮痛効力を持つ半合成オピオイドである。[1]エトルフィンは、1960年にオリパビンから初めて合成された。オリパビンは、ケシの抽出物には含まれておらず、関連植物であるPapaver orientaleやPapaver bracteatumに含まれる。[2]エトルフィンは、1963年にケネス・ベントレー率いるエディンバラのゴーギーにあるマクファーラン・スミスの研究グループによって再現された。 [3]エトルフィンはテバインから合成できる。[4]
獣医学的使用
エトルフィンは獣医用としてのみ合法的に入手可能で、法律で厳しく規制されています。エトルフィンは、象やその他の大型哺乳類を動けなくするためによく使用されます。ジプレノルフィン(リビボン) はオピオイド受容体拮抗薬で、エトルフィンの使用量に比例して (1.3 倍) 投与することで、その効果を逆転させることができます。獣医用濃度のエトルフィンは、人間にとって致命的です。このため、獣医に提供されるパッケージには、エトルフィンとともに、常に人間用の解毒剤が含まれています。
人間の解毒剤は一般にジプレノルフィンではなくナロキソンであり、エトルフィンを調製する前に常に調製され、人間がエトルフィンに誤ってさらされた後に直ちに投与されます。人間のLD 50は 3 μg であるため、医薬品には同量の解毒剤、ジプレノルフィンまたはナロキソンを含めることが求められています。
その主な利点の 1 つは作用の速さであり、さらに重要なのは、ジプレノルフィンがその効果を逆転させる速さです。重度の心肺機能低下などの副作用の発生率が高いため、エトルフィンは一般的な獣医診療では好まれなくなりました。しかし、その高い効力と、エトルフィンとその拮抗薬であるジプレノルフィンの迅速な作用を組み合わせると、迅速な効果と迅速な回復の両方が非常に重要なサイやゾウなどの大型哺乳類の捕獲に利用されるようになりました。エトルフィンの効力が高いため、十分な量のエトルフィンを大型野生哺乳類に射出注射器 (ダーツ) で投与できます。
ラージアニマルイモビロンは、エトルフィンとアセプロマジンマレイン酸塩の配合剤です。エトルフィン解毒剤であるラージアニマルリバイボンには、主に動物用のジプレノルフィンと、エトルフィンの前に準備する必要があるヒト専用のナロキソンベースの解毒剤が含まれています。5～15 mgの用量でアフリカゾウを動けなくすることができ、2～4 mgの用量でクロサイを動けなくすることができます。[5]
薬理学
エトルフィンは、 μ-、δ-、κ-オピオイド受容体の強力な非選択的完全作動薬である。[6] [7]ノシセプチン受容体に対する親和性は弱い。[8]エトルフィンのヒトにおけるLD50は3μgである。 [ 9]
法的地位
香港では、エトルフィンは香港危険薬物条例第134章スケジュール1で規制されている。合法的に使用できるのは医療従事者と大学の研究目的のみである。この物質は処方箋があれば薬剤師が投与できる。処方箋なしでこの物質を提供する者は10,000香港ドルの罰金を科せられる。この物質の密売または製造に対する刑罰は5,000,000香港ドルの罰金と終身刑である。衛生署の許可なく消費目的でこの物質を所持することは違法であり、1,000,000香港ドルの罰金および/または7年の懲役が科せられる。[10]
オランダでは、エトルフィンはアヘン法のスケジュールI薬物であり、動物園で大型動物を動けなくする獣医目的にのみ使用されている。[11]
米国では、エトルフィンはACSCN 9056でスケジュールI薬物として記載されていますが、その塩酸 塩はACSCN 9059でスケジュールIIに分類されています。[12]
英国では、1971年の薬物乱用防止法により、エトルフィンはクラスA物質として規制されています。[13]
イタリアではエトルフィンは違法であり、親化合物である ジヒドロエトルフィンとアセトルフィンも違法である。（2022年のデータ）[14]
参照
- 6,14-エンドエテノテトラヒドロオリパビン-エトルフィンが属するベントレー複合オピオイドの中心核
- ジヒドロエトルフィン– 中国で人間用のオピオイド鎮痛剤として使用されているエトルフィンの類似体
- チエノルフィン
- オピオイドの効力比較
参考文献
- ^ Bentley KW、Hardy DG (1967 年 6 月)。「モルヒネ-テバイン グループにおける新規鎮痛剤と分子再配置。3. 6,14-エンド-エテノテトラヒドロオリパビン シリーズのアルコールと N-アリルノルモルヒネおよび -ノルコデインの派生類似体」。アメリカ化学会誌。89 (13): 3281–3292。doi :10.1021/ja00989a032。PMID 6042764 。
- ^ Aggrawal A (1995)。「第3章 アヘン：麻薬の王」。麻薬。ニューデリー：ナショナル・ブック・トラスト。pp. xvi+ 161。ISBN 81-237-1383-5。
- ^ Bentley KW、Hardy DG ( 1963)。「モルヒネ系の新しい強力な鎮痛剤」。化学協会紀要。220 :189–228。doi : 10.1039/PS9630000189。
- ^ Huang XR、Srimurugan S、Lee GH 、 Chen C（2011年2月）。「コデインからのエトルフィンとジヒドロエトルフィンの簡易合成と構造検証」。 中国化学会誌。58 （1）：101–107。doi ：10.1002/ jccs.201190048。ISSN 0009-4536。
- ^ 「エトルフィンHCl」。野生動物のための獣医薬：動物の動けなくする薬、動物園の動物。Zoo Pharm。2016年9月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年10月11日閲覧。
- ^ Pasternak G (2013年4月17日). オピオイド受容体. Springer Science & Business Media. pp. 444–. ISBN 978-1-60761-990-1。
- ^ Gharagozlou P、Hashemi E、DeLorey TM、Clark JD、Lameh J (2006 年 1 月)。「κ オピオイド受容体におけるオピオイドリガンドの薬理学的プロファイル」。BMC Pharmacology。6 ( 1 ) : 3。doi : 10.1186 / 1471-2210-6-3。PMC 1403760。PMID 16433932。
- ^ Hawkinson JE、Acosta - Burruel M、Espitia SA (2000 年 2 月)。「オピオイド活性プロファイルは、ノシセプチン/オルファニン FQ とオピオイド受容体の類似性を示している」。European Journal of Pharmacology。389 ( 2–3): 107–114。doi : 10.1016 /S0014-2999(99)00904-8。PMID 10688973 。
- ^ Riviere JE、Papich MG (2009-03-17)。Riviere JE、Papich MG（編）。獣医薬理学と治療。John Wiley＆Sons。p. 32。ISBN 978-0-8138-2061-3。
- ^ 「香港電子立法」www.elegislation.gov.hk . 2022年3月30日閲覧。
- ^ 「アヘンウェット」。Ministerie van Binnenlandse Zaken en Koninkrijksrelaties (オランダ語) 。2022-03-30に取得。
- ^ 「エトルフィン」。PubChem。米国国立医学図書館。CID 26721。2022年3月30日閲覧。
- ^ 「薬物乱用法の下で現在規制されている最も一般的に遭遇する薬物のリスト」。GOV.UK 。 2022年3月30日閲覧。
- ^ “Tabelle delle sostanze stupefacenti e psicotrope”. Ministero della Salute (イタリア語) 。2022-04-09に取得。
外部リンク
- Opioids.com のエトルフィンに関するページ
- エトルフィン: 今月の分子