チエノルフィン

チエノルフィン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (1R,2R,6S,15R)-3-(シクロプロピルメチル)-16-[(2R)-2-ヒドロキシ-4-(チオフェン-2-イル)ブタン-2-イル]-15-メトキシ-13-オキサ-3-アザヘキサシクロ[13.2.2.1 2,8 .0 1,6 .0 6,14 .0 7,12 ]イコサ-7,9,11-トリエン-11-オール;
パブケム CID	102212421;
ケムスパイダー	58539334;
化学および物理データ
式	Ｃ３１Ｈ３９ＮＯ４Ｓ
モル質量	521.72 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@@](CCc1cccs1)([C@H]2C[C@@]34CCC2([C@H]5[C@@]36CCN([C@@H]4Cc7c6c(c(cc7)O)O5)CC8CC8)OC)O;
	InChI InChI=1S/C31H39NO4S/c1-28(34,10-9-21-4-3-15-37-21)23-17-29-11-12-31(23,35-2)27-30( 29)13-14-32(18-19-5-6-19)24(29)16-2 0-7-8-22(33)26(36-27)25(20)30/h3-4,7-8,15,19,23-24,27,33-34 H,5-6,9-14,16-18H2,1-2H3/t23-,24-,27-,28-,29-,30+,31-/m1/s1; キー:WTGSHWLSWVFVAH-JTTXIWGLSA-N;

チエノルフィンは、北京薬理毒物研究所でオピオイド依存症の治療薬として開発され、混合作動薬・拮抗薬特性を持つ、非常に強力で、極めて長時間作用する経口オピオイド鎮痛剤です。^[1]^[2]^{[3]チエノルフィンは、}μ-（Ki ₌ 0.22 nM）、δ-（Ki ₌ 0.69 nM）、κ-オピオイド受容体（Ki ₌ 0.14 nM）の高親和性バランスのとれたリガンドであり、 μ-（Emax = 19%～28%）およびκ-オピオイド受容体（Emax = 65～75%）の部分 _作動薬_として、またδ-オピオイド受容体の拮抗薬として作用します。 ^[4]^[5]^[6]また、ノシセプチン受容体に対する親和性は比較的低く（Ki ₌ 36.5 nM）、拮抗薬として作用する。^[6]

参照

参考文献

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