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| の組み合わせ | |
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| ジヒドロエルゴクリスチン | 麦角 アルカロイド |
| ジヒドロエルゴコルニン | 麦角アルカロイド |
| α-ジヒドロエルゴクリプチン | 麦角アルカロイド |
| ベータ-ジヒドロエルゴクリプチン | 麦角アルカロイド |
| 臨床データ | |
| その他の名前 | 共デルゴクリン、ジヒドロエルゴトキシン |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、非経口 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 25% |
| タンパク質結合 | 98～99% |
| 代謝 | 50% |
| 消失半減期 | 3.5時間 |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.158.718 |
  （これは何ですか？）（確認） | |
エルゴロイドメシル酸塩( USAN )、コデルゴクリンメシル酸塩( BAN )、またはジヒドロエルゴトキシンメシル酸塩( 商品名ヒデルギン) は、 3 種類の二水素化麦角アルカロイド(ジヒドロエルゴクリスチン、ジヒドロエルゴコルニン、α-およびβ- ジヒドロエルゴクリプチン) のメタンスルホン 酸塩の混合物です。
これは、サンドス（現在はノバルティスの一部）のためにアルバート・ホフマン（ LSDの発見者）によって開発されました。
医療用途
認知症や加齢に伴う認知障害（アルツハイマー病など）の治療に使用されてきました[1] 。また、脳卒中後の回復を助けるためにも使用されています。
1994年に発表された系統的レビューでは、エルゴロイドメシル酸塩の使用を支持する証拠はほとんど見つからず、潜在的に有効な用量は認知症治療に現在承認されている用量よりも高い可能性があるという結論に留まりました。[2]
舌下用エルゴロイドメシル酸塩錠USPには、以下の水素化アルカロイドのメタンスルホン酸塩の混合物であるエルゴロイドメシル酸塩USP 1mgが含まれています：ジヒドロエルゴコルニンメシル酸塩0.333mg、ジヒドロエルゴクリスチンメシル酸塩0.333mg、ジヒドロエルゴクリプチンメシル酸塩0.333mg。[3]
高プロラクチン血症（プロラクチン値が高い状態）の治療に使用されている。 [4]
認知症に対するエルゴロイドアルカロイドの使用は不確実性に囲まれている。2000年に行われたコクランの体系的なレビューでは、ヒデルギンは忍容性が高く、総合評価または包括的評価スケールのいずれかで評価した場合に有意な治療効果を示したと結論付けられた。しかし、分析に利用できる試験の数が少ないため、特定のサブグループ（例：若年、高用量、アルツハイマー病）で統計的に有意な緩和効果を示すことは困難であった。[5]
禁忌
エルゴロイドは、過去にこの薬に対して過敏症を示したことがある人には禁忌です。また、病因に関わらず、急性または慢性の精神病を患っている患者にも禁忌です。[6]具体的な薬物相互作用は不明ですが、複数の潜在的な相互作用があると言われています。[6]
副作用
副作用は最小限です。最も一般的な副作用は、一過性で用量依存性の吐き気や胃腸障害[7]、およびSL錠による舌下刺激です。その他の一般的な副作用は次のとおりです。[6] [8]
前述の影響の結果、血液循環障害、記憶障害、感覚障害、片頭痛の治療におけるエルゴリン誘導体の使用は、リスクが利点を上回ると考えられているため、一部のEU諸国では許可されなくなりました。 [9] しかし、この懸念はエルゴリン薬の使用を不必要に抑制している可能性があります。[11]
薬理学
作用機序
この薬は長年認知症の治療に使われてきましたが、その作用機序はまだ明らかになっていません。[7]この薬はドーパミン受容体とセロトニン受容体を刺激し、αアドレナリン受容体をブロックします。[12] 現在の研究では、ヒデルギンの主な効果は、かつて考えられていたように血流を単に増加させるのではなく、シナプス神経伝達の調整である可能性があることが示唆されています。[13]加齢に伴う顕著な特徴は、モノアミン酸化酵素（MAO）レベルの上昇です。[14] これにより、シナプス間隙におけるカテコールアミンの利用可能性が低下します。ある研究では、加齢とヒデルギン治療の相互作用が視床下部、海馬、小脳で観察されました。ヒデルギンの効果は、高齢者グループでは視床下部と小脳でより顕著であり、成人では海馬でより顕著でした。これらの発見は、加齢による脳の MAO 活性の増加が、一部の脳領域でのヒデルギン治療によって修正できることを示唆しています。
化学
4つの構成要素は、4つのタンパク質構成アミノ酸のうちどれが生合成に使用されるかという点のみ異なります。[15]
社会と文化
ブランド名
ブランド名には、Hydergine、Hydergina、Gerimal、Niloric、Redizork、Alkergot、Cicanol、Redergin、Hydrine などがあります。
参考文献
- ^ Flynn BL、Ranno AE（1999年2月）。「アルツハイマー病の薬理学的管理、 パートII ：抗酸化物質、抗高血圧薬、エルゴロイド誘導体」。The Annals of Pharmacotherapy。33（2）：188–197。doi ：10.1345/aph.17172。PMID 10084415。S2CID 12524454。
- ^ Schneider LS 、 Olin JT (1994 年 8 月)。「認知症におけるヒデルギンの臨床試験の概要」。Archives of Neurology。51 (8): 787–798。doi : 10.1001 /archneur.1994.00540200063018。PMID 8042927 。
- ^ “Ergoloid”. Drugs.com . 2021年6月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年8月2日閲覧。
- ^ Bankowski BJ 、 Zacur HA（2003年6月）。「高プロラクチン血症に対するドーパミンアゴニスト療法」。臨床産科婦人科。46 （2）：349–362。doi ： 10.1097 /00003081-200306000-00013。PMID 12808385。S2CID 29368668 。
- ^ Olin J、Schneider L、Novit A 、Luczak S (2001)。「認知症に対するヒデルギン」。コクラン・システマティック・レビュー・データベース(2): CD000359。doi :10.1002/ 14651858.CD000359。PMC 6769017。PMID 11405961。
- ^ abc 「アルツハイマー病の治療薬」。精神社会看護と精神保健サービスジャーナル。52 （4）：21-22。2014年4月。
- ^ ab Schiff PL (2006年10月). 「麦角とそのアルカロイド」. American Journal of Pharmaceutical Education . 70 (5): 98. doi :10.5688/aj700598. PMC 1637017. PMID 17149427 .
- ^ Majumdar A, Mangal NS (2013年7月). 「高プロラクチン血症」. Journal of Human Reproductive Sciences . 6 (3): 168–175. doi : 10.4103 /0974-1208.121400 . PMC 3853872. PMID 24347930.
- ^ ab 「麦角誘導体 ：使用制限」（PDF）。WHO医薬品情報。27 （3）：225。2013年。[リンク切れ ]
- ^ Helsen V, Decoutere L, Spriet I, Fagard K, Boonen S, Tournoy J (2013). 「エルゴタミン誘発性胸水および心膜液貯留に対するコルヒチンによる治療成功」Acta Clinica Belgica 68 ( 2): 113–115. doi :10.2143/ACB.3138. PMID 23967719. S2CID 24802394.
- ^ ザイデル P、ベドナルスキー M、サパ J、ノワク G (2015 年 4 月)。 「エルゴタミンとニセルゴリン - 事実と神話」。薬理学的レポート。67 (2): 360–363。土井：10.1016/j.pharep.2014.10.010。PMID 25712664。S2CID 22768662 。
- ^ Markstein R (1985). 「ハイデルジン：中枢神経系における神経伝達物質システムとの相互作用」Journal de Pharmacologie . 16 (Suppl 3): 1–17. PMID 2869188.
- ^ Rowell PP、Larson BT（1999年7月）。「エルゴクリプチンと 他の麦角アルカロイドはラット線条体シナプトソームからの[3H]ドーパミンの放出を刺激する」。Journal of Animal Science。77（7）：1800–1806。doi ： 10.2527 /1999.7771800x。PMID 10438027 。
- ^ Kennedy GJ、Tanenbaum S (2000年12月)。 「自殺と高齢化：国際的視点」。精神医学季刊誌。71 (4): 345–362。doi :10.1023/a:1004636307592。PMID 11025912。S2CID 35607526 。
- ^ シュタインヒルバー D、シューベルト=ジラベツ M、ロス HJ (2005)。Medizinische Chemie (ドイツ語)。シュトゥットガルト、ドイツ: Deutscher Apotheker Verlag。 p. 142.ISBN 3-7692-3483-9。
外部リンク
- エルゴロイドメシル酸塩 2012-03-16ウェイバックマシンにアーカイブ(メリーランド大学医療センター)
- エルゴロイドメシル酸塩（メイヨー医学教育研究財団（MFMER））