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| 臨床データ | |
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| 商号 | タフィンラー |
| その他の名前 | GSK-2118436 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a613038 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.215.965 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２３Ｈ２０Ｆ３Ｎ５Ｏ２Ｓ２ |
| モル質量 | 519.56 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ダブラフェニブは、タフィンラーなどのブランド名で販売されており、 BRAF遺伝子の変異型に関連する癌の治療に使用される抗癌剤です。[2]ダブラフェニブは、細胞増殖の調節に役割を果たす関連酵素B-Rafの阻害剤として作用します。
最も一般的な副作用は、乳頭腫（イボ）、頭痛、吐き気、嘔吐、角質増殖症（皮膚の肥厚と硬化）、脱毛、発疹、関節痛、発熱、疲労感などです。[3]トラメチニブと併用した場合の最も一般的な副作用は、発熱、疲労感、吐き気、悪寒、頭痛、下痢、嘔吐、関節痛、発疹などです。[3]
ダブラフェニブは2013年5月に米国で医療用として承認され、[7] 2013年8月に欧州連合で承認されました。 [3]
医療用途
ダブラフェニブは、BRAF V600E変異を伴う切除不能または転移性黒色腫患者の治療に単剤として適応があります。 [2]ダブラフェニブは、トラメチニブとの併用で、BRAF V600E陽性の切除不能または転移性黒色腫、転移性非小細胞肺癌、転移性未分化甲状腺癌、および切除不能または転移性固形腫瘍に適応があります。[2] [3] [8]
歴史
臨床試験データでは、ダブラフェニブおよび他のBRAF阻害剤に対する耐性は6～7か月以内に発生することが実証されています。[9]この耐性を克服するために、BRAF阻害剤ダブラフェニブはMEK阻害剤トラメチニブと併用されました。[9] 2014年1月、 FDAは、BRAF V600E / K変異転移性黒色腫に対してダブラフェニブとトラメチニブのこの併用を承認しました。[10] [11] 2018年5月、FDAは、COMBI-AD第3相試験の結果に基づいて、外科的切除後のBRAF V600E変異ステージIII黒色腫の補助療法としてダブラフェニブ/トラメチニブの併用を承認し、[12]リンパ節陽性BRAF変異黒色腫の癌再発を予防する最初の経口化学療法レジメンとなりました。[13]
社会と文化
法的地位
アメリカ合衆国
米国食品医薬品局（FDA）は、2013年5月にBRAF V600E変異陽性進行性黒色腫患者に対する単剤治療薬としてダブラフェニブを承認した。[7] [14]
欧州連合
ダブラフェニブは2013年8月に欧州連合での使用が承認された。[3]
2017年4月、欧州連合はBRAF V600陽性の進行性または転移性非小細胞肺がん（NSCLC）に対するダブラフェニブとトラメチニブの併用を承認した。[15] [16] [3]
2023年9月、欧州医薬品庁のヒト用医薬品委員会は、低悪性度および高悪性度神経膠腫（LGGおよびHGG）の治療を目的とした医薬品フィンリーの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[17]この医薬品の申請者はノバルティスユーロファームリミテッドである。[17]フィンリーは2023年11月に欧州連合で医療用として承認された。[4]
ブランド名
ダブラフェニブは国際一般名である。[18]
ダブラフェニブはタフィンラー[3]およびフィンリー[4]というブランド名で販売されています。
研究
ダブラフェニブは、BRAF（V600）変異転移性黒色腫患者を対象とした第I相および第II相臨床試験において、管理可能な安全性プロファイルを備えた臨床活性を示した。[19] [20]
参考文献
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年2月。 2024年3月24日閲覧。
- ^ abcd 「タフィンラー-ダブラフェニブカプセル」。DailyMed。米国国立医学図書館。2022年6月22日。2023年1月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年1月27日閲覧。
- ^ abcdefgh 「Tafinlar EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2018年9月17日。2020年4月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年4月10日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ abc "Finlee EPAR".欧州医薬品庁(EMA) . 2023年11月15日. 2023年12月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年12月10日閲覧。
- ^ 「タフィンラー製品情報」。Union Register of Medicinal Products。2013年8月29日。2023年1月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年12月11日閲覧。
- ^ 「Finlee 製品情報」。Union Register of medicinal products。2023年11月16日。2023年11月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年12月11日閲覧。
- ^ ab 「医薬品承認パッケージ：タフィンラー（ダブラフェニブ）カプセル NDA #202806」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。2020年4月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年4月10日閲覧。
- ^ 「FDA、BRAF V600E変異を伴う低悪性度神経膠腫の小児患者にダブラフェニブとトラメチニブの併用を承認」。米国食品医薬品局。2023年3月16日。2023年3月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年3月17日閲覧。
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- ^ ab Flaherty KT、Infante JR、Daud A、Gonzalez R、Kefford RF、Sosman J、et al. (2012 年 11 月)。「BRAF V600 変異を伴う悪性黒色腫における BRAF と MEK の併用阻害」。The New England Journal of Medicine。367 ( 18): 1694–1703。doi : 10.1056 /NEJMoa1210093。PMC 3549295。PMID 23020132。
- ^ 「進行性黒色腫にダブラフェニブ/トラメチニブ併用が承認」OncLive、2013年1月9日。2014年1月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年1月20日閲覧。
- ^ Maverakis E、Cornelius LA、Bowen GM、Phan T、Patel FB、Fitzmaurice S、他 (2015 年 5 月)。「転移性黒色腫 - 現在および将来の治療オプションのレビュー」。Acta Dermato-Venereologica . 95 (5): 516–524. doi : 10.2340/00015555-2035 . PMID 25520039。
- ^ ロング GV、ハウシルト A、サンティナミ M、アトキンソン V、マンダラ M、キアリオン-シレーニ V、他。 （2017年11月）。 「ステージIII BRAF変異黒色腫におけるアジュバントダブラフェニブとトラメチニブ」。ニューイングランド医学ジャーナル。377 (19): 1813 ～ 1823 年。土井: 10.1056/NEJMoa1708539。PMID 28891408。S2CID 205102412 。
- ^ 「FDAがBRAF+メラノーマに対する補助療法の組み合わせを承認」www.medscape.com . WebMD LLC. 2018年5月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年5月2日閲覧。
- ^ 「GSKのメラノーマ治療薬、米国の医薬品承認数に増加」ロイター、2013年5月30日。2015年9月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年12月10日閲覧。
- ^ 「EUがBRAF+ NSCLCに対するダブラフェニブ/トラメチニブ併用療法を承認」。Targeted Oncology。2017年4月4日。2021年1月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年4月10日閲覧。
- ^ “Mekinist EPAR”.欧州医薬品庁(EMA) . 2018年9月17日. 2021年8月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年4月10日閲覧。
- ^ ab “Finlee: Pending EC decision”.欧州医薬品庁. 2023年9月15日. 2023年9月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年9月21日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を所有するこのソースからコピーされました。ソースを明記すれば複製が許可されます。
- ^ 世界保健機関(2012). 「医薬品物質の国際一般名 (INN): 推奨INN: リスト67」. WHO医薬品情報. 26 (1): 45–96. hdl : 10665/109416 .
- ^ Gibney GT、Zager JS (2013 年 7 月)。「BRAF 変異黒色腫およびその他の悪性腫瘍におけるダブラフェニブの臨床開発」。 薬物代謝と毒性に関する専門家の意見。9 (7): 893–899。doi : 10.1517 /17425255.2013.794220。PMID 23621583。S2CID 207491581。
- ^ Huang T、Karsy M、Zhuge J、Zhong M、Liu D (2013 年 4 月)。「B-Raf と阻害剤: 研究室 からベッドサイドへ」。Journal of Hematology & Oncology 6 : 30。doi : 10.1186 /1756-8722-6-30。PMC 3646677。PMID 23617957。
さらに読む
- Dean L (2017). 「ダブラフェニブ療法とBRAFおよびG6PD遺伝子型」。Pratt VM、McLeod HL、Rubinstein WS、Scott SA、Dean LC、Kattman BL、Malheiro AJ（編）著。医学遺伝学要約。国立生物工学情報センター（NCBI）。PMID 28809523。本棚ID：NBK447415。2020年10月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年2月5日閲覧。
