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| 臨床データ | |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 90% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 6.4～10.5時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.048.046 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 18 Cl N 3 O 3 |
| モル質量 | 371.82 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
カマゼパム[2]はベンゾジアゼピン系向精神薬で、アルベゴ、リンピドン、パクソールというブランド名で販売されている。これはジアゼパムの代謝物であるテマゼパムのジメチルカルバミン酸エステルである 。 [ 3]抗不安作用、抗けいれん作用、骨格筋弛緩作用、催眠作用を有するが[4]、抗不安作用が特に顕著である一方、抗けいれん作用、催眠作用、骨格筋弛緩作用は比較的限られている点で他のベンゾジアゼピン系薬剤と異なる。
薬理学
カマゼパムは、他のベンゾジアゼピンと同様に、 GABA A受容体のベンゾジアゼピン受容体部位に結合し、脳内で最も多く存在する抑制性受容体であるGABA 受容体の機能を調節することで、さまざまな治療効果と副作用を生み出します。 GABA の化学および受容体システムは、神経系に対するカマゼパムの抑制効果または鎮静効果を媒介します。 他のベンゾジアゼピンと比較して、認知機能、反応時間、協調性の低下などの副作用が少なく、[5] [6] [7] [8] [9]副作用が少ないため、抗不安薬として最適です。 動物実験では、カマゼパムとその活性代謝物が抗けいれん作用を持つことが示されています。[10] 他のベンゾジアゼピンとは異なり、正常な睡眠パターンを乱しません。[11]カマゼパムは、他のベンゾジアゼピンと比較して、ベンゾジアゼピン受容体に対する親和性が非常に低いことが動物実験で示されています。 [12]テマゼパムと比較して、カマゼパムはほぼ同等の抗不安作用を示し、抗けいれん作用、鎮静作用、運動障害作用は弱いことが示されています。
薬物動態
経口投与後、カマゼパムはほぼ完全に血流に吸収され、ヒトでは90パーセントの生物学的利用能が達成されます。 [13]ヒトの体内でカマゼパムは活性代謝物である テマゼパム に代謝されます。[14]イヌの研究では、末端消失相の半減期は6.4～10.5時間であることが示されています。[15]
医療用途
カマゼパムは不眠症や不安症の短期治療に適応があります。[16]他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、カマゼパムの使用は、睡眠障害が重度、障害を伴う、または著しい苦痛を引き起こす患者に限定する必要があります。[17]
副作用
カマゼパム40mgなどの高用量では、他のベンゾジアゼピン系薬剤によって引き起こされる障害と同様の障害が、睡眠パターンの乱れや認知機能の低下として現れます。[18] しかし、カマゼパムの使用により皮膚障害が報告されています。 [19]ある研究では、カマゼパムが注意力を高める可能性があることが示されています。[20]
研究では、カマゼパムは動物モデルでは比較的控えめな親和性ではあるものの、脳内のベンゾジアゼピン受容体と競合的に結合することが実証されています。カマゼパムとその活性代謝物の両方によって促進されるベンゾジアゼピン受容体とのこの相互作用が、この薬剤の抗けいれん作用の原因です。[1]
禁忌
カマゼパムは、薬物に対する過敏症、またはベンゾジアゼピン系の他の薬物や製剤に含まれる賦形剤に対するアレルギーのある人には禁忌です。重症筋無力症、重度の肝不全（肝硬変など）、重度の睡眠時無呼吸、既存の呼吸抑制または慢性肺不全のある人は、カマゼパムの使用を避けるか、医療専門家による慎重な監視を受ける必要があります。[21]
参照
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ DE 2142181、「1,4-ベンゾジアゼピン誘導体およびその製造方法」、1976年12月23日発行、Siphar SA、ルガーノ（スイス）に譲渡。
- ^ Tammaro A、Picceo MT、Gemmellaro P 、 Bonaccorso O (1977)。「カマゼパムとプラセボの比較。精神的症状に苦しむ老年患者に対する二重盲検臨床試験。短報」。Arzneimittel -Forschung。27 ( 11): 2177–2178。PMID 23793 。
- ^ Lu XL、Yang SK (1994年4月)。「カマゼパムとその誘導体のエナンチオマー分解とヒト肝ミクロソームによるカマゼパムのエナンチオ選択的代謝」。Journal of Chromatography A。666 (1–2): 249–257。doi : 10.1016 / 0021-9673 (94)80387-0。PMID 7911374 。
- ^ De Sarro G、Chimirri A、Zappala M、Guisti P、Lipartiti M、De Sarro A (1996 年 10 月)。「DBA/2 マウスにおける抗けいれん剤としてのアジリノ [1,2-d][1,4]ベンゾジアゼピン誘導体および関連 1,4-ベンゾジアゼピン」。一般薬理学。27 ( 7): 1155–1162。doi :10.1016/S0306-3623(96)00049-3。PMID 8981061。
- ^ デ・サロ G、ジット R、リッツォ M、ザッピア M、デ・サロ A (1996 年 9 月)。 「DBA/2 マウスにおける抗けいれん剤としての 1,4-ベンゾジアゼピン誘導体」。一般薬理学。27 (6): 935–941。土井：10.1016/0306-3623(95)02147-7。PMID 8909973。
- ^ De Sarro G、Chimirri A、McKernan R、Quirk K、Giusti P、De Sarro A (1997 年 9 月)。「マウスにおけるアジリノ [1,2-d][1,4] ベンゾジアゼピンおよび関連 1,4-ベンゾジアゼピンの抗けいれん活性」。薬理学、生化学、行動。58 ( 1 ): 281–289。doi :10.1016/S0091-3057 ( 96)00565-5。PMID 9264104。S2CID 24492818 。
- ^ ガシー・H (1975 年 8 月)。 「[離脱段階のアルコール依存症における不安症の薬物療法（著者訳）]」。ミュンヘン メディツィニッシュ ヴォッヘンシュリフト。117 (35): 1387–1390。PMID 241014。
- ^ Tallone G, Ghirardi P, Bianchi MC, Ravaccia F, Bruni G, Loreti P (1980). 「ヒトにおけるカマゼパムおよびジアゼパム投与後の音響刺激または視覚刺激に対する反応時間」Arzneimittel-Forschung . 30 (6): 1021–1024. PMID 6106497.
- ^ Morino A, Sasaki H, Mukai H, Sugiyama M (1986年6月). 「受容体介在モデルによるカマゼパムの抗けいれん効果と脳内濃度の関係、およびその活性代謝物の存在下での検討」Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics . 14 (3): 309–321. doi :10.1007/BF01106709. PMID 2878071. S2CID 28921744.
- ^ Ferrillo F, Balestra V, Carta F, Nuvoli G, Pintus C , Rosadini G (1984). 「カマゼパムとテマゼパムの中枢作用の比較。睡眠記録のコンピュータ解析」。神経精神生物学。11 (1): 72–76。doi :10.1159/000118055。PMID 6146112。
- ^ 渋谷孝文、Field R、渡辺勇、佐藤健、Salafsky B (1984年4月). 「いくつかの新規ベンゾジアゼピン誘導体と3H-ジアゼパム受容体部位との構造親和性関係」.日本薬理学雑誌. 34 (4): 435–440. doi : 10.1254/jjp.34.435 . PMID 6144807.
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- ^ 「カマゼパム」。PubChem。米国国立医学図書館。2021年9月9日閲覧。
- ^ Nicholson AN、Stone BM（1982年3月）。「ロルメタゼパムとカマゼパムの催眠作用とパフォーマンスへの影響 - テマゼパムの類似体」。British Journal of Clinical Pharmacology。13（3）：433-439。doi ： 10.1111 / j.1365-2125.1982.tb01398.x。PMC 1402107。PMID 6120717。
- ^ ストリッカー BH (1984 年 5 月)。 「[カマゼパム（アルベゴ）の使用により引き起こされる皮膚障害]」。オランダの Tijdschrift voor Geneeskunde。128 (18): 870–872。PMID 6145108。
- ^ シュミット EJ、ロチェルズ R、ベック D、マウアースバーグ L (1980 年 12 月)。 「[精神安定剤の影響下での視覚（著者訳）]」。Klinische Monatsblätter für Augenheilkunde。177 (6): 875–877。土井：10.1055/s-2008-1057748。PMID 6110803。S2CID 260193671 。
- ^ Simon ST、Higginson IJ、Booth S、Harding R、Weingärtner V、Bausewein C (2016 年 10 月)。「成人の進行性悪性疾患および非悪性疾患における息切れの緩和のためのベンゾジアゼピン」。コクラン ・システマティック・レビュー・データベース。2016 (10): CD007354。doi :10.1002/14651858.CD007354.pub3。PMC 6464146。PMID 27764523。
外部リンク
- インチェム - カマゼパム