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| 臨床データ | |
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| メドラインプラス | a682861 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | IV、IM |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 該当なし |
| タンパク質結合 | 該当なし |
| 代謝 | なし |
| 消失半減期 | 7～8時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 11 H 17 BrN + |
| モル質量 | 243.168 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ブレチリウム（ブレチリウムトシル酸塩とも呼ばれる）は抗不整脈薬である。[1]神経末端からのノルアドレナリンの放出を阻害する。実質的には、末梢交感神経系からの出力を減少させる。また、K +チャネルを遮断する作用があり、クラスIII抗不整脈薬とみなされている。用量は5～10 mg/kgで、副作用は高血圧、それに続く低血圧、および心室性期外収縮である。
もともとは1959年に高血圧の治療薬として導入されました。[2]心室細動の抗不整脈薬としての使用は、1969年にミネソタ大学のマーヴィン・バカナーによって発見され、特許を取得しました。[3]
アメリカ心臓協会は、効果が証明されていないことと継続的な供給問題のため、2000年のECC/ACCガイドラインからブレチリウムを削除しました。多くの人が、ブレチリウムの製造に必要な原材料の問題としてこれらの供給問題を挙げています。AHA 2005 ECC/ACCガイドラインの発表までに、ブレチリウムについての言及はなく、世界中のほとんどの地域で実質的に入手不可能になっています。[4] [5]
2011年6月8日、ホスピーラ社がNDAを市場から撤回するよう要請したため、ブレチリウムトシル酸塩は米国では入手不可能となったと発表されました。ブレチリウムは安全性や有効性に関する懸念による撤回ではなかったため、FDAの中止薬リストに残ります。 [6] 2019年半ばに再導入されました。[要出典]
用途
この薬は1980年代から1990年代にかけて救急医療、心臓病学、その他の専門分野で除細動やリドカインなどの第一選択治療に反応しない心室頻拍や心室細動の急性期治療に使用されました。 [7]
AV（房室） ブロックまたはジゴキシン 中毒の患者には禁忌です。
ブレチリウムは、その劇的な作用と低血圧という主な副作用のため、ICUまたは救急科でのみ使用し、他の場所では使用しないでください。[要出典]
実験的使用
生理学および薬理学の研究において、交感神経伝達の阻害剤として使用されています。その作用機序は、神経末端の活動電位の抑制と他のメカニズムの両方によって、交感神経末端からの神経伝達物質の放出を阻害することです。[8]交感神経に対する特異性は、ノルアドレナリントランスポーターの基質であるため達成されます。[9]そのため、このトランスポーターを持つ神経末端内に蓄積します。
参考文献
- ^ Tiku PE、Nowell PT（1991年12月）。「ブレチリウムによるNa、K-ATPaseのK+刺激の選択的阻害」。British Journal of Pharmacology。104 （ 4 ）：895–900。doi ：10.1111 / j.1476-5381.1991.tb12523.x。PMC 1908819。PMID 1667290。
- ^ Harington M (1962 年4月). 「高血圧の薬物治療 。薬物治療の結果」。英国王立医学会紀要。55 (4):283–6。PMC 1896727。PMID 13904707。
- ^ US 3441649、マーヴィン・B・バカナー、「ブレチリウムトシル酸塩による心室細動および不整脈の抑制」、ミネソタ大学に譲渡
- ^ カーン、M. ガブリエル（2005年12月14日）。心臓病百科事典。アカデミックプレス。p. 221。ISBN 978-0-12-406061-6. 2015年7月1日閲覧。
- ^ 低体温症～eMedicineでの治療法
- ^ 「ブレチリウムトシル酸塩注射液 50 ミリグラム/ミリリットルは安全性または有効性の理由で販売中止とされなかったとの判断」。食品医薬品局。2011 年 12 月 19 日。pp. 78669–70。2018年2 月 22 日に取得– federalregister.gov 経由。76 FR 78669
- ^ "ACS". kumc.edu . カンザス大学医療センター。2006年9月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年9月23日閲覧。
- ^ Brain KL、Cunnane TC（2008年2月）。「Bretylium は、交感神経末端の神経終末活動電位を必ずしも除去することなく、神経伝達物質の放出を阻止する」。British Journal of Pharmacology。153（4）：831–9。doi ：10.1038/ sj.bjp.0707623。PMC 2259200。PMID 18071295。
- ^ Boura AL、Copp FC、Duncombe WG、Green AF、McCoubrey A (1960 年 6 月)。 「交感神経節およびその節後神経におけるブレチリウムの選択的蓄積」。British Journal of Pharmacology and Chemotherapy。15 ( 2): 265–70。doi :10.1111/ j.1476-5381.1960.tb01242.x。PMC 1481934。PMID 13803289。