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| 臨床データ | |
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| 商号 | アミオキシド、アンビバロン、エクイリブリン |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.119.550 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２０Ｈ２３ＮＯ |
| モル質量 | 293.410 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
アミトリプチリンオキシド（商品名：アミオキシド、アンビバロン、エクイリブリン）、またはアミトリプチリンN-オキシドは、うつ病の治療薬として1970年代にヨーロッパで導入された三環系抗うつ薬（TCA）です。[1]
アミトリプチリノキシドはアミトリプチリンの類似体および代謝物であり、抗うつ薬として同様の効果と同等の効能を有する。[2] [3] [4] [5]しかし、作用発現が速く、眠気、鎮静、口渇、発汗、めまいなどの抗コリン症状、起立性低血圧、心毒性などの副作用が少ない。[2] [3] [4] [5] [6] [7]
受容体 結合試験では、アミトリプチリノキシドはアミトリプチリンとほぼ同等の薬理作用を持ち、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤、セロトニン受容体拮抗薬、H1受容体拮抗薬などの特性を持つが、 α1アドレナリン受容体に対する親和性は約60倍低く、ムスカリン性アセチルコリン受容体に対する親和性は分析したTCAの中で最も弱いことがわかった。[8] [9] [10]
アミトリプチリノキシドはアミトリプチリンのプロドラッグであると言われている。[11]
参照
参考文献
- ^スイス薬学会 (2000)。Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ (CD-ROM 付き書籍)。 ボカラトン: Medpharm Scientific Publishers。p. 49。ISBN 3-88763-075-0。
- ^ ab Rapp W (1978年9月). 「うつ病症候群の外来患者の治療におけるアミトリプチリン-N-オキシドとアミトリプチリンの比較試験」. Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (3): 245–55. doi :10.1111/j.1600-0447.1978.tb06936.x. PMID 360779. S2CID 12666498.
- ^ ab Tegeler J、Klieser E、Lehmann E、Heinrich K (1990 年 1 月)。「アミトリプチリンオキシド とアミトリプチリンとの比較による治療効果と忍容性の二重盲検試験」。Pharmacopsychiatry。23 ( 1 ): 45–9。doi : 10.1055 /s-2007-1014481。PMID 2179974。S2CID 956047 。
- ^ ab Godt HH、Fredslund-Andersen K、Edlund AH (1971)。 「[アミトリプチリン N-オキシド。新しい抗うつ薬。アミトリプチリンと比較した臨床二重盲検試験]」。ノルディスク 精神病リスク ティッズクリフト。 Nordic Journal of Psychiatry (デンマーク語)。25 (3): 237–46。土井：10.3109/08039487109094663。PMID 4945956。
- ^ ab アロンソン、ジェフリー・ケネス (2008)。『メイラーの精神科薬の副作用』（メイラーの副作用）。アムステルダム：エルゼビア・サイエンス。p. 30。ISBN 978-0-444-53266-4。
- ^ ヴェンツル H、グラフ E、ジーク A (1978)。 「新しい三環系抗うつ薬（アミトリプチリンオキシド）の中枢神経への影響」。アルツナイミッテル・フォルシュング。28 (10b): 1874 ～ 1879 年。PMID 261811。
- ^ Dencker SJ (1971). 「[イミプラミン-N-オキシドとアミトリプチリン-N-オキシドの臨床試験]」. Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift. Nordic Journal of Psychiatry (スウェーデン語). 25 (5): 463–70. doi :10.3109/08039487109094696. PMID 4947298.
- ^ Borbe HO, Zierenberg O (1985年9月). 「アミトリプチリンオキシド：他の抗うつ薬と比較した受容体結合プロファイル」. Pharmacopsychiatry . 18 (5): 314–9. doi :10.1055/s-2007-1017388. PMID 2996040. S2CID 31927039.
- ^ マジ J、ヴェトゥラニ J、ミハルク J、ロゴス Z、スクザ G (1982 年 11 月)。 「アミトリプチリン N-オキシドの中枢作用」。薬物精神医学。15 (6): 187–91。土井：10.1055/s-2007-1019536。PMID 6185962。S2CID 25823571 。
- ^ Hyttel J、Christensen AV、Fjalland B (1980 年 7 月)。「アミトリプチリン、ノルトリプチリンおよびその代謝物の神経薬理学的特性」。Acta Pharmacologica et Toxicologica。47 ( 1): 53–7。doi : 10.1111 /j.1600-0773.1980.tb02025.x。PMID 7395525 。
- ^ パベル・アンゼンバッハー、ウルリッヒ・M・ザンガー（2012年2月23日）。薬物およびその他の異物代謝。ジョン・ワイリー・アンド・サンズ。pp. 302– 。ISBN 978-3-527-64632-6。