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| 臨床データ | |
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| 商号 | エプクルーサ、ソホスベル、ベルパナット（すべてソホスブビルとの併用） |
投与経路 | 経口（錠剤） |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | >99.5% |
| 代謝 | 肝臓（CYP2B6、2C8、3A4） |
| 消失半減期 | 15時間 |
| 排泄 | 糞便（94％）、尿（0.4％）[1] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ49Ｈ54Ｎ8Ｏ8 |
| モル質量 | 883.019 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ベルパタスビルはNS5A阻害剤（ギリアド社製）であり、ソホスブビルと併用して6つの主要な遺伝子型のC型肝炎感染症の治療に使用されます。 [2] [3]
副作用
研究における副作用は、プラセボを投与された人々と同様の頻度で発生した。[4]
インタラクション
ベルパタスビルは、トランスポータータンパク質であるP糖タンパク質（Pgp）、ABCG2、OATP1B1、OATP1B3の 阻害剤であり、基質でもあります。肝臓酵素CYP2B6、CYP2C8、CYP3A4によって部分的に分解されます。これらのタンパク質によって輸送または不活性化される物質、またはこれらを妨害する物質は、ベルパタスビルと相互作用する可能性があります。研究では、HIVの組み合わせであるエファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルでこれが確認されており、ベルパタスビルの曲線下面積（AUC）が約50％減少し、CYP3A4とPgpの誘導剤であるリファンピシンではAUCが約80％減少して効果がなくなる可能性があります。ジゴキシンはPgpによって排除されます。ベルパタスビルおよびソホスブビルとの併用により、AUCは約30％増加する（ただし、この効果の原因がどちらであるかは明らかではない）。[4]
制酸剤、H2ブロッカー、プロトンポンプ阻害剤などの胃酸を減らす物質は、ベルパタスビルのAUCを20～40％減少させます。[ 4]
薬理学
作用機序
この物質はC型肝炎ウイルスの複製と組み立てに必要なタンパク質であるNS5Aを阻害します。[4]
薬物動態
ベルパタスビルは、ソホスブビルと一緒に経口摂取すると、3時間後に血漿中濃度が最高値に達します。血漿タンパク質結合率は99.5%以上です。肝臓酵素CYP2B6、CYP2C8、CYP3A4によってゆっくりと代謝されます。ヒトの血漿と糞便ではモノヒドロキシ化および脱メチル化代謝物が確認されていますが、循環物質の98%以上はベルパタスビルそのものです。 [4] 94%は糞便で排泄され、尿で排泄されるのはわずか0.4%です。[1] 生物学的半減期は約15時間です。[4]
参照
- NS5A阻害剤の発見と開発
- ソホスブビル/ベルパタスビル/ボキシラプレビル、薬剤の組み合わせに関する詳細情報
- ソホスブビル/ベルパタスビル、薬剤の組み合わせに関する詳細情報
参考文献
- ^ ab 「Epclusa（ソホスブビルおよびベルパタスビル）錠剤、経口用。全処方情報」（PDF）。Gilead Sciences、Inc。Foster City、CA 94404。2016年8月1日閲覧。
- ^ 「FDAがEpclusaを承認」Drugs.com。
- ^ Heo YA、Deeks ED（2018年4月）。「ソホスブビル/ベルパタスビル/ボキシラプレビル：慢性C型肝炎のレビュー」。薬物。78 （ 5）：577–587。doi ： 10.1007 /s40265-018-0895-5。PMID 29546556 。
- ^ abcdef ハーバーフェルド H、編。 （2016年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。 Epclusa 400 mg/100 mg フィルムタブレット。
