| 臨床データ | |
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| 発音 | ( / s ɛ ˈ v ɛ l əm ər /または/ s ɛ ˈ v ɛ l əm ɪər / ) |
| 商号 | レナゲル、レンベラ |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601248 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 0% |
| 排泄 | 糞便100% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| ドラッグバンク | |
| ケムスパイダー | |
| ユニ |
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| ケッグ | |
| チェムBL | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | [(C 3 H 7 N) a+b .(C 9 H 17 N 2 O) c ] m ただしa+b:c = 9:1 |
| モル質量 | 変数 |
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セベラマー( rINN ) は、慢性腎臓病患者の高リン血症の治療に使用されるリン酸結合薬です。食事と一緒に摂取すると、食事中のリン酸に結合してその吸収を妨げます。セベラマーは、GelTex Pharmaceuticals 社によって発明および開発されました。セベラマーは、Sanofi社によってRenagel (セベラマー塩酸塩) およびRenvela (セベラマー炭酸塩)というブランド名で販売されています。
化学と薬理学
セベラマーは、エピクロロヒドリンで架橋されたポリアリルアミンで構成されています。[8]市販されているセベラマー塩酸塩は、約40%のアミン塩酸塩と60%のセベラマー塩基として存在する部分塩酸塩です。セベラマーのアミン基は腸内で部分的にプロトン化され、イオン結合と水素結合を介してリン酸イオンと相互作用します。[要出典]
医療用途
セベラマーは、血液透析を受けている慢性腎臓病(CKD)ステージ4および5の成人患者の高リン血症の管理に使用されます。リン酸値を下げる効果は酢酸カルシウムと同等ですが、高カルシウム血症や動脈石灰化のリスクはありません。[9] [10] CKD患者では、 LDLとコレステロールを低下させることも示されています。[11]
禁忌
セベラマー療法は低リン血症や腸閉塞には禁忌である。 [12]低リン血症の場合、セベラマーは血液中のリン酸値をさらに下げることで病状を悪化させ、致命的となる可能性がある。[13]
副作用
セベラマーの使用に関連する一般的な薬物有害反応(ADR)には、吐き気、嘔吐、便秘、下痢、胃痛、胸焼け、ガスなどがあります。[14]
その他の効果
セベラマーは血清尿酸値を著しく低下させることができる。[15]この低下による有害な影響は知られておらず、痛風患者に有効である可能性がある。
セベラマーは、消化管内の終末糖化産物(AGE)を隔離し、血液への吸収を防ぐことができます。AGEは酸化ストレスに寄与し、細胞(膵臓でインスリンを生成するベータ細胞など)にダメージを与えます。VlassaraとUribarriが2014年のAGEに関するレビューで説明しているように、これは、炭酸カルシウム(AGEを隔離しないリン酸結合剤)ではなく、セベラマーが血液中のAGE、酸化ストレス、炎症マーカーを低下させることが示されている理由を説明できるかもしれません。[16]
参考文献
- ^ 「処方薬:オーストラリアにおける新規化学物質の登録、2015年」。医薬品管理局(TGA)。2022年6月21日。 2023年4月10日閲覧。
- ^ 「腎臓病」カナダ保健省2018年5月9日2024年4月13日閲覧。
- ^ 「Renvela EPAR」。欧州医薬品庁。2009年6月10日。 2024年6月29日閲覧。
- ^ 「Renvela PI」。医薬品連合登録簿。2009年6月12日。 2024年6月29日閲覧。
- ^ 「セベラマー炭酸塩ウィンスロップ(旧セベラマー炭酸塩ゼンティバ)EPAR」欧州医薬品庁。2015年1月15日。 2024年6月29日閲覧。
- ^ 「セベラマー炭酸塩 PI」。医薬品連合登録簿。2015年1月19日。 2024年6月29日閲覧。
- ^ 「Renagel EPAR」。欧州医薬品庁(EMA)。2000年1月28日。 2024年9月5日閲覧。
- ^ Ramsdell R (1999 年 6 月). 「Renagel: 新しい、異なるリン酸結合剤」. レビュー. ANNA Journal . 26 (3): 346–7. PMID 10633608.
- ^ Burke SK (2000 年 9 月)。「Renagel: 血液透析患者の血清リン濃度を低下させる」レビュー。Hospital Medicine。61 ( 9 ): 622–7。doi : 10.12968 /hosp.2000.61.9.1419。PMID 11048603 。
- ^ Habbous S、Przech S、Acedillo R、Sarma S、Garg AX、Martin J(2017年1月)。「慢性腎臓病患者の高リン血症治療におけるセベラマーとランタンの有効性と安全性とカルシウム含有および鉄系結合剤との比較:系統的レビューとメタ分析」。レビュー。腎臓学、透析、移植。32 (1 ):111–125。doi :10.1093/ndt/ gfw312。PMID 27651467。
- ^ Patel L、Bernard LM、Elder GJ (2016 年 2 月)。「CKD における高リン血症の治療におけるセベラマーとカルシウムベースの結合剤の比較: ランダム化比較試験のメタ分析」。レビュー。米国 腎臓学会臨床誌。11 (2): 232–44。doi :10.2215/CJN.06800615。PMC 4741042。PMID 26668024。
- ^ Yuste C (2017). 「セベラマー結晶によって引き起こされる消化管合併症」。臨床腎臓ジャーナル。10 (4): 539–544。doi :10.1093/ ckj /sfx013。PMC 5570024。PMID 28852493。
- ^ Emmett M (2004 年 9 月)。「慢性腎不全患者に対する臨床的 に有用なリン結合剤の比較」。レビュー。Kidney International Supplements。66 (90): S25–32。doi : 10.1111 / j.1523-1755.2004.09005.x。PMID 15296504。
- ^ 「セベラマー」MedlinePlus。
- ^ Locatelli F、Del Vecchio L (2015 年 5 月)。「慢性腎臓病患者の心血管死亡率: 樹脂ベースのリン酸結合剤による潜在的メカニズムと抑制の可能性」。レビュー。心血管 治療の専門家レビュー。13 (5): 489–99。doi :10.1586/14779072.2015.1029456。PMID 25804298。S2CID 32586527 。
- ^ Vlassara H、Uribarri J (2014 年 1 月)。「終末糖化産物 (AGE) と糖尿病: 原因、結果、またはその両方?」レビュー。Current Diabetes Reports。14 ( 1 ): 453。doi : 10.1007 /s11892-013-0453-1。PMC 3903318。PMID 24292971。
