エトペリドン

エトペリドン
臨床データ
商号	いくつかの
その他の名前	ST-1191; McN-A-2673-11
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	N06AB09 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 2-[3-[4-(3-クロロフェニル)ピペラジン-1-イル]プロピル]-4,5-ジエチル-1,2,4-トリアゾール-3-オン;
CAS番号	52942-31-1 ;
パブケム CID	40589;
ケムスパイダー	37083 ;
ユニ	カイ6MVO39Z;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００２３０３４;
化学および物理データ
式	C 19 H 28 Cl N 5 O
モル質量	377.92 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc3cccc(N2CCN(CCCN1/N=C(\N(C1=O)CC)CC)CC2)c3;
	InChI InChI=1S/C19H28ClN5O/c1-3-18-21-25(19(26)24(18)4-2)10-6-9-22-11- 13-23(14-12-22)17-8-5-7-16(20)15-17/h5,7-8,15H,3-4,6,9-14H2,1-2H3 ; キー:IZBNNCFOBMGTQX-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

エトペリドンは、いくつかのブランド名で呼ばれる非定型抗うつ薬で、 1970年代に開発され、現在は販売されていないか、販売されたことがありません。^[1]^[2]^{[3]エトペリドンは、}化学構造がトラゾドンやネファゾドンと関連のあるフェニルピペラジンであり、それらと同様にセロトニン拮抗薬および再取り込み阻害剤（SARI）です。^[4]

医療用途

エトペリドンはうつ病の治療における抗うつ薬として使用されていた、または使用が意図されていました。^[1]^[5]

エトペリドンは、シロシビンやリゼルグ酸ジエチルアミド（LSD）などのセロトニン作動性幻覚剤の効果を阻害する幻覚剤解毒剤または「トリップキラー」として役立つ可能性がある。^[6]

薬理学

薬力学

エトペリドンは、いくつかの受容体の拮抗薬として、次の効力順で作用します：5-HT _2A 受容体（36 nM）> α _{1 -}アドレナリン受容体（38 nM）> 5-HT _1A 受容体（85 nM）（部分作動薬の可能性があります）> α ₂ -アドレナリン受容体（570 nM）^[9] 。次の受容体を遮断する親和性は非常に弱いか無視できる程度です： D ₂ 受容体（2,300 nM）> H ₁ 受容体（3,100 nM）> mACh受容体（>35,000 nM）。^[9]エトペリドンは受容体遮断作用に加え、モノアミントランスポーターに対しても弱い親和性を示す：セロトニントランスポーター（890 nM）＞ノルエピネフリントランスポーター（20,000 nM）＞ドーパミントランスポーター（52,000 nM）。^[8]

薬物動態

エトペリドンは部分的にメタ -クロロフェニルピペラジン（mCPP）に代謝され、これがセロトニン作動性作用の原因であると考えられます。^[11]^[12]

化学

エトペリドンはフェニルピペラジンであり、化学的にはネファゾドンやトラゾドンと関連がある。^[3]^[13]^[14]

歴史

エトペリドンは、トラゾドンも発見したアンジェリーニの科学者によって発見されました。 ^[15]その開発名には、ST-1191とMcN-A-2673-11が含まれています。^[16]^[1] INNツールチップ国際非営利名称 エトペリドンは1976年に提案され、1977年に推奨されました。^[17]^[18]この薬はスペイン（Centren（Esteve）とDepraser（Lepori））とイタリア（Staff（Sigma Tau））^[1]でブランド名が付けられ、AxiominとEtoninというブランド名も付けられました。^[16]しかし、実際に販売されたかどうかは完全には明らかではありません。製薬製造百科事典には商業導入の日付が記載されていません。^[19]MicromedexのIndex Nominum：International Drug Directoryによると、エトペリドンは確かにスペインとイタリアで以前に販売されていました。^[1]

社会と文化

一般名

エトペリドンは薬の一般名であり、 INNはツールチップ国際非営利名称一方、エトペリドン塩酸塩はUSANである。ツールチップ米国の養子名. ^[16]^[1]^[5]

ブランド名

エトペリドンは、アキシオミン、センターン、デプラサー、エトニン、スタッフなどのブランド名で販売されています。^[1]^[16]^[19]

研究

エトペリドンは認知症の研究でチオリダジンとほぼ同等の効果があることが分かっています。^[20]

参照

抗うつ薬のリスト

参考文献

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外部リンク

ウィキメディア・コモンズのエトペリドン関連メディア

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