ドロタベリン

ドロタベリン
臨床データ
商号	ノースパ、ドーヴェリン
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	経口、静脈内、筋肉内
ATCコード	A03AD02 ( WHO );
法的地位
法的地位	OTC（錠剤）、処方箋なし（注射用溶液）（RU）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	変動が大きく（約65％）、45～60分でピークに達する
タンパク質結合	95～98%
代謝	肝臓
消失半減期	7～16時間
排泄	尿中には50%以上、胆汁中には30%程度含まれる
識別子
	IUPAC名 ( Z )-1-(3,4-ジエトキシベンジリデン)-6,7-ジエトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン;
CAS番号	14009-24-6 ;
パブケム CID	1712095;
ドラッグバンク	DB06751 ;
ケムスパイダー	1361582 ;
ユニ	98QS4N58TW;
ケッグ	D07879 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID60161227;
ECHA 情報カード	100.110.916
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ３１ＮＯ４
モル質量	397.515 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O(c1ccc(cc1OCC)\C=C3\c2c(cc(OCC)c(OCC)c2)CCN3)CC;
	InChI InChI=1S/C24H31NO4/c1-5-26-21-10-9-17(14-22(21)27-6-2)13-20-19-16-24(29-8- 4)23(28-7-3)15-18(19)11-12-25-20/h9-10,13-16,25H,5-8,11-12H2,1-4H3/b20-13- ; キー:OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ドロタベリン（INN 、ドロタベリンとしても知られる）は抗けいれん薬であり、出産時に子宮頸管拡張を促進し、消化管、泌尿器系、胆嚢の平滑筋のけいれんを和らげるために使用される。^[2]^[3]^[4]^[5]

パパベリンと構造的に関連しており、ホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤であり、抗コリン作用はない。^[6]

アジア、^{[具体的に]} 中央および東ヨーロッパ（ポーランド、^[7]ハンガリー、^[8]エストニア、^[9]ラトビア、^[10]リトアニア^[11]）では、いくつかのブランド名で販売されています。 ^[12]人気のあるブランドは、サノフィが所有するNo-Spaです。ロシアでは、サノフィによってНо-Шпа（No-shpa）として販売されています。 ^[13]

薬力学

ドロタベリン塩酸塩は鎮痙作用、筋向性作用、血管拡張作用、降圧作用を有する。^[5]

ドロタベリンはホスホジエステラーゼの阻害とcAMPの細胞内蓄積により、平滑筋細胞に結合する活性イオン化カルシウム供給を減少させる。内臓や血管の平滑筋に顕著かつ持続的な作用を示し、動脈血圧を適度に下げ、心拍出量（心臓の毎分容積）を増加させ、抗不整脈作用も有する。^[5]

ドロタベリンは脳血管の血管緊張を低下させ、血液量を増加させます。実際には、ドロタベリンは自律神経系に影響を与えず、中枢神経系に浸透しません。^[5]

副作用

起こりうる副作用としては、熱感、めまい、頭痛（まれ）、不眠症などがあります。また、不整脈（まれ）、低血圧、頻脈、発汗、吐き気などもみられることがあります。^[5]

ドロタベリンの過剰摂取は、房室ブロック、心停止、呼吸器系の麻痺を引き起こす可能性があります。 ^[5]

偽造品

イスラエルでは、この製品は一般大衆に「No-Spa」というブランド名で知られていますが^[14]、保健省から流通許可を受けていません^[15]。しかし、需要が高いため、地元の医療用偽造者が長年にわたってNo-Spa錠剤を密輸してきました。^[15]

2008年、イスラエルの保健機関は、ベングリオン空港で数千錠のノスパ錠を密輸した密輸業者が逮捕されたことを受けて、消費者に偽造ノスパ錠に注意するよう警告した。 ^[16]^[17]

2011年、イスラエル特許商標庁はNo-SPAの使用を拒否した。^[14]

リスク

2013年の記事では、過剰摂取（19歳の女性）による影響として、嘔吐、発作、致命的な心臓毒性などが報告されている。^[18]

2016年、ロシアの若きチェス選手イワン・ブカフシンが薬物の大量過剰摂取（または中毒）で死亡した。当初は脳卒中だと考えられていたが、彼の血液中に検出された量は17mg/kgだった。^[19]

参考文献

^ ab "Инструкция по применению препарата Но-зпа // ノースパ (錠剤) の完全な処方情報".国家医薬品登録簿(ロシア語)。千ノ院製薬化学工業所。 3～8ページ。
^ Padubidri V、Anand E (2006)。タイトル Textbook of Obstetrics。BI Publications Pvt Ltd。p. 283。ISBN 9788172252236。
^ Singh KC、Jain P、Goel N、Saxena A (2004 年 1 月)。 「陣痛促進のためのドロタベリン塩酸塩」。国際産婦人科学ジャーナル。84 (1): 17–22。doi : 10.1016 /s0020-7292(03) 00276-5。PMID 14698825。S2CID 43824027 。
^ 「ドロタベリン：用途、副作用、医薬品 | アポロ薬局」www.apollopharmacy.in 。 2022年5月24日閲覧。
^ abcdef 「RUE Belmedpreparaty - ベラルーシ共和国の製薬企業 - ドロタベリン塩酸塩」。RUE Belmedpreparaty - ベラルーシ共和国の製薬企業。2022年8月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年5月24日閲覧。
^ 「DrugBank データベース: ドロタベリン」。DrugBankバージョン 4.1。メタボロミクスイノベーションセンター。2014年8 月 9 日閲覧。
^ “ノースパ、40 mg、タブレットキ、20 szt”. doz.pl (ポーランド語) 。2023-01-09に取得。
^ “DROTAVERIN-CHINOIN 40 mg タブレット 24 db - PATIKA24 Gyógyszer”. www.patika24.hu (ハンガリー語) 。2023-01-09に取得。
^ “NO-SPA ÕHUKE POLÜMEERKATTEGA TBL 40MG N24 | BENU Veebiap”. www.benu.ee (エウェ語) 。2023-01-09に取得。
^ “NO-SPA 40 mg 錠剤、24 gab. - Piegāde visā Latvijā | Mēness aptieka”. www.e-menessaptieka.lv (ラトビア語) 。2023-01-09に取得。
^ 「Drotaverine - Vaistai.lt」。vaistai.lt 。 2023年1月9日閲覧。
^ ドロタベリン - Drugs.com Drugs.com のドロタベリンの国際リストページアクセス日: 2015 年 6 月 28 日
^ "Но-зпа — инструкция по применению, дозы, побочные действия, отзывы о препарате: таблетки, покрытые пленочной оболочкой,таблетки,раствор для внутривенного и внутримылечного введения、20 分/分、40 分、40 分"。РЛС® (ロシア語) 。2023-10-26に取得。
^ ab NO-SPA（No-SHPAとも発音）商標登録決定202248、イスラエル特許商標庁、2007年7月11日
^ ab 保健省：偽薬が密輸されていたNRG、2009年3月11日
^ ניב、שי (2008-02-11)。 " スパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパבריאותית」 [NO-SPAと呼ばれる偽薬がイスラエルに密輸され、健康被害を引き起こす可能性が懸念されている]。地球儀（ヘブライ語）。
^ Bader、H (2008 年 2 月 11 日)。「משרד הבריאות מזהיר משימוש בתרופה לא מאושרת בשם: No-Spa」 [保健省は、「No-Spa」と呼ばれる未承認薬の使用を警告している]。イスラエル全国ニュース（ヘブライ語）。 2022年3月10日のオリジナルからアーカイブ。
^ 「ドロタベリン過剰摂取」。Reactions Weekly 1481 :17. 2013. doi :10.1007 / s40278-013-7608-3。
^ 沈黙、意志の欠如、無関心 2016-12-18 にWayback Machineでアーカイブ(ロシア語、Chess-News)

[PI-1] "Инструкция по применению препарата Но-зпа // ノースパ (錠剤) の完全な処方情報".国家医薬品登録簿(ロシア語)。千ノ院製薬化学工業所。 3～8ページ。

[2] Padubidri V、Anand E (2006)。タイトル Textbook of Obstetrics。BI Publications Pvt Ltd。p. 283。ISBN 9788172252236。

[pmid14698825-3] ^ Singh KC、Jain P、Goel N、Saxena A (2004 年 1 月)。 「陣痛促進のためのドロタベリン塩酸塩」。国際産婦人科学ジャーナル。84 (1): 17–22。doi : 10.1016 /s0020-7292(03) 00276-5。PMID 14698825。S2CID 43824027 。

[4] 「ドロタベリン：用途、副作用、医薬品 | アポロ薬局」www.apollopharmacy.in 。 2022年5月24日閲覧。

[:0-5] 「RUE Belmedpreparaty - ベラルーシ共和国の製薬企業 - ドロタベリン塩酸塩」。RUE Belmedpreparaty - ベラルーシ共和国の製薬企業。2022年8月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2022年5月24日閲覧。

[drugbank-6] 「DrugBank データベース: ドロタベリン」。DrugBankバージョン 4.1。メタボロミクスイノベーションセンター。2014年8 月 9 日閲覧。

[7] “ノースパ、40 mg、タブレットキ、20 szt”. doz.pl (ポーランド語) 。2023-01-09に取得。

[8] “DROTAVERIN-CHINOIN 40 mg タブレット 24 db - PATIKA24 Gyógyszer”. www.patika24.hu (ハンガリー語) 。2023-01-09に取得。

[9] “NO-SPA ÕHUKE POLÜMEERKATTEGA TBL 40MG N24 | BENU Veebiap”. www.benu.ee (エウェ語) 。2023-01-09に取得。

[10] “NO-SPA 40 mg 錠剤、24 gab. - Piegāde visā Latvijā | Mēness aptieka”. www.e-menessaptieka.lv (ラトビア語) 。2023-01-09に取得。

[11] 「Drotaverine - Vaistai.lt」。vaistai.lt 。 2023年1月9日閲覧。

[12] ドロタベリン - Drugs.com Drugs.com のドロタベリンの国際リストページアクセス日: 2015 年 6 月 28 日

[13] "Но-зпа — инструкция по применению, дозы, побочные действия, отзывы о препарате: таблетки, покрытые пленочной оболочкой,таблетки,раствор для внутривенного и внутримылечного введения、20 分/分、40 分、40 分"。РЛС® (ロシア語) 。2023-10-26に取得。

[study-14] NO-SPA（No-SHPAとも発音）商標登録決定202248、イスラエル特許商標庁、2007年7月11日

[smuggler-15] 保健省：偽薬が密輸されていたNRG、2009年3月11日

[16] ניב、שי (2008-02-11)。 " スパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパスパבריאותית」 [NO-SPAと呼ばれる偽薬がイスラエルに密輸され、健康被害を引き起こす可能性が懸念されている]。地球儀（ヘブライ語）。

[17] Bader、H (2008 年 2 月 11 日)。「משרד הבריאות מזהיר משימוש בתרופה לא מאושרת בשם: No-Spa」 [保健省は、「No-Spa」と呼ばれる未承認薬の使用を警告している]。イスラエル全国ニュース（ヘブライ語）。 2022年3月10日のオリジナルからアーカイブ。

[18] 「ドロタベリン過剰摂取」。Reactions Weekly 1481 :17. 2013. doi :10.1007 / s40278-013-7608-3。

[19] 沈黙、意志の欠如、無関心 2016-12-18 にWayback Machineでアーカイブ(ロシア語、Chess-News)