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| 臨床データ | |
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| 商号 | AKPro、Dエピフリン、ジオピン、グラウコチル、プロエピネフリン、プロピン、ピバレフリン、チロドリン、ビスタピン、その他 |
| その他の名前 | ジピベフリン; ジピベフリン; ジピベフリン; ジピバリルエピネフリン; ジピバリルエピネフリン; DPE; ジピバリン酸エピネフリン; ジピバリン酸エピネフリンエステル; ジピバリン酸アドレナリン; K-30081; 3,4-ジピバリルオキシ-β-ヒドロキシ- N -メチルフェネチルアミン; 3,4-ジピバリルオキシ-β-ヒドロキシ- N -メチル-β-フェニルエチルアミン |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| メドラインプラス | a686005 |
投与経路 | 点眼薬[1] |
| 薬物クラス | アドレナリン受容体作動薬、交感神経刺激薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１９Ｈ２９ＮＯ５ |
| モル質量 | 351.443 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ジピベフリン、またはジピベフリンは、エピネフリンピバレートとしても知られ、プロピンなどのブランド名で販売されており、開放隅角緑内障の治療に使用される交感神経刺激 薬です。[2] [3] 0.1％点眼液（点眼薬）として入手できます。[1] [4]
ジピベフリンの副作用には、局所的な眼の反応などがある。ジピベフリンはエピネフリン（アドレナリン）のプロドラッグであり、非選択的アドレナリン受容体作動薬として作用する。[5]置換フェネチルアミンとカテコールアミンであり、脂溶性がはるかに高いエピネフリンのエステルである。[6] [7] [8]
ジピベフリンは1975年に初めて記載されました。 [9]世界中で広く販売されています。[10]しかし、米国ではもう入手できません。[11]
医療用途
ジピベフリンは開放隅角緑内障の治療に使用されます。[2]
禁忌
狭隅角緑内障に使用すると、眼が閉塞隅角発作を起こしやすくなり、[3]眼圧や痛みが増加し、視力喪失を引き起こす可能性があるため、危険な場合があります。
副作用
ジピベフリンの最も一般的な副作用は、目の灼熱感、刺すような痛み、その他の刺激です。起こりうるがまれな副作用はエピネフリンの副作用と同じで、頻脈（心拍数の上昇）、高血圧（血圧が高い）、不整脈（心拍の不整）などがあります。[3]
薬理学
ジピベフリンは角膜に浸透し、エステラーゼ酵素によってエピネフリンに加水分解される。[8]眼房水の流出を増加させるとともに、房水の生成を減少させる（ α1アドレナリン受容体およびα2アドレナリン受容体への作用による）ため、眼圧が下がる。また、線維柱帯濾過細胞の伝導性も増加する（β2アドレナリン受容体を介した作用）。作用時間が長く、作用が安定しており、忍容性も高いため、エピネフリンよりも好まれる。[2]
化学
ジピベフリンは、エピネフリンジピバレートまたは3,4-ジピバリルオキシ-β-ヒドロキシ-N-メチルフェネチルアミンとしても知られ、置換フェネチルアミンおよびカテコールアミンです。[6]エピネフリン（アドレナリン）の3,4-ジピバレート エステルです。 [6]
ジピベフリンの実験log Pは1.7で、予測log Pは1.49～3.71の範囲です。[6] [1] [12]ジピベフリンはエピネフリンよりも親油性（600倍）が著しく高く、 [7] [8] [4]エピネフリンは親水性が高くlog Pが-1.37です。[13]ジピベフリンの親油性により、エピネフリンよりもはるかに容易に角膜に浸透します（17倍）。[7] [8] [4] 0.1％ジピベフリンを含む点眼薬は、眼圧を下げる点で2％エピネフリンを含む従来の点眼薬と同等の効果があります。[4]
ジピベフリンは主に塩酸塩として医薬として使用されます。[14] [10]
市販されなかった類似化合物にピベンフリンがあり、これはフェニレフリンの3-ピバリン酸エステルである。[14]
歴史
ジピベフリンは1975年に初めて科学文献に記載されました。[9]
社会と文化
名前
ジピベフリンは薬剤の一般名であり、 INNは、バン、およびDCF一方、ジピベフリンはそのUSANであるそしてジピベフリナはそのDCITである[14] [10] [15]塩酸 塩の場合、ジピベフリン塩酸塩はそのBANMである。一方、ジピベフリン塩酸塩はUSANである。とJAN. [14] [10] [15]
ジピベフリンの同義語には、エピネフリンピバレート、アドレナリンピバレート、ジピバリルエピネフリンなどがある。[14] [10]
ジピベフリンは、ジオピン、グラウコチル、プロエピネフリン、プロピン、チロドリン、ビスタピンなど多くのブランド名で販売されている。[14] [10]
参照
参考文献
- ^ abc 「ジピベフリン：用途、相互作用、作用機序」。DrugBank Online。1995年12月31日。 2024年8月31日閲覧。
- ^ abc KD Tripari (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5 ed.). Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd. p. 88. ISBN 81-8061-187-6。
- ^ abc ジピベフリンFDA プロフェッショナル向け医薬品情報。
- ^ abcd Baranowski P, Karolewicz B, Gajda M, Pluta J (2014). 「眼科用薬剤の投与形態：特性評価と研究方法」. ScientificWorldJournal . 2014 :861904. doi : 10.1155/2014/861904 . PMC 3977496. PMID 24772038 .
- ^ Arthur S、Cantor LB (2011 年 9 月)。「緑内障管理におけるアルファ作動薬の役割に関する最新情報」Exp Eye Res . 93 (3): 271–283. doi :10.1016/j.exer.2011.04.002. PMID 21524649。
- ^ abcd "Dipivefrin". PubChem . 2024年8月31日閲覧。
- ^ abc Goldberg I, Kolker AE, Kass MA, Becker B (1980年5月). 「ジピベフリン：現在の概念」. Aust J Ophthalmol . 8 (2): 147–150. doi :10.1111/j.1442-9071.1980.tb01673.x. PMID 7004425.
- ^ abcd Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (2007). プロドラッグ：課題と報酬。バイオテクノロジー：製薬の側面。Springer New York。p. 130。ISBN 978-0-387-49782-2. 2024年8月31日閲覧。
- ^ ab McClure DA (1975 年 6 月 1 日)。「緑内障におけるエピネフリンのプロドラッグ (ジピバリルエピネフリン) の効果 - 一般的な薬理学、毒物学、臨床経験」。プロドラッグによる新しい薬物送達システム。第 14 巻。ワシントン DC: アメリカ化学会。pp. 225–235。doi :10.1021/ bk -1975-0014.ch006。ISBN 978-0-8412-0291-7。
- ^ abcdef Schweizerischer Apotheker-Verein (2004)。インデックス名: 国際医薬品ディレクトリ。メドファーム科学出版社。 p. 411.ISBN 978-3-88763-101-7. 2024年8月31日閲覧。
- ^ Zhang L、Weizer JS、Musch DC (2017)。「レーザー線維柱帯形成術後の一時的な眼圧上昇を防ぐための周術期薬剤」。Cochrane Database Syst Rev . 2017 (2): CD010746. doi :10.1002/14651858.CD010746.pub2. PMC 5477062 . PMID 28231380。
- ^ “C19H29NO5”.ジピベフリン（ラテン語）. 2024年8月31日. 2024年8月31日閲覧。
- ^ 「エピネフリン」。PubChem 。 2024年8月31日閲覧。
- ^ abcdef Elks J (2014). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献。Springer US。pp. 455, 1001。ISBN 978-1-4757-2085-3. 2024年8月31日閲覧。
- ^ ab Morton IK、Hall JM (2012)。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Netherlands。p. 101。ISBN 978-94-011-4439-1. 2024年8月31日閲覧。