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| 臨床データ | |
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| 商号 | サイトメル、テルトロキシン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682462 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口、静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 99.7% |
| 消失半減期 | 2.5日 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.203 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 15 H 11 I 3 N Na O 4 |
| モル質量 | 672.959 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
リオチロニンは、甲状腺ホルモンである トリヨードチロニン（T 3 ）の合成物です。[1]最も一般的には、甲状腺機能低下症や粘液水腫性昏睡の治療に使用されます。[1]経口摂取または静脈注射で投与できます。[1]
過剰摂取により副作用が起こる可能性があります。[1]副作用には、体重減少、発熱、頭痛、不安、睡眠障害、不整脈、心不全などがあります。[1]妊娠中および授乳中の使用は一般的に安全です。[2] [1]服用量が適切かどうかを確認するために、定期的な血液検査が推奨されます。[1]
リオチロニンは1956年に医療用として承認されました。[1]ジェネリック医薬品として入手可能です。[2] 2022年には、米国で204番目に処方される薬となり、100 万回以上の処方がありました。[3] [4]
医療用途
リオチロニンは、末梢組織におけるT4からT3への変換が阻害されている場合に使用されることがあります。 [1]リオチロニンは合成薬剤であるため、甲状腺機能低下症に対する投与量はレボチロキシンよりも低くなります。 [1]リオチロニン約25μgはレボチロキシン100μgに相当します。[2]
甲状腺がんやバセドウ病では、放射性ヨウ素（ 131 I ）を用いたアブレーション療法により、甲状腺摘出術（腺の外科的切除）後に残存する可能性のある微量甲状腺組織を除去することができる。 131 I療法が効果的であるためには、微量甲状腺組織がヨウ素に親和性を持つ必要があり、これは患者のTSH値を上昇させることによって達成される。[5]レボチロキシンを服用している患者の場合、レボチロキシンを3～6週間中止することでTSHを上昇させることができる。[5]この長期間のホルモン中止が必要なのは、レボチロキシンの生物学的半減期が比較的長いためであり、患者に甲状腺機能低下の症状を引き起こす可能性がある。リオチロニンの半減期は短いため、2週間の中止期間が可能であり、甲状腺機能低下の症状を最小限に抑えることができる。一つの治療法としては、レボチロキシンを中止し、T4レベルが低下している間にリオチロニンを処方し、最後に放射性ヨウ素治療の2週間前にリオチロニンを中止するというものである。[5]
リオチロニンはレボチロキシンに比べて作用発現が早いため、粘液水腫性昏睡にも使用されることがある。 [6]肥満の治療に使用は推奨されない。[1]
うつ
三環系抗うつ薬にリオチロニンを追加することは、特に女性にとって有用であると思われる。[7] STAR*D試験から開発されたアルゴリズムでは、2種類の抗うつ薬が効かなかった場合にリオチロニンを選択肢として推奨している。[8]
妊娠
甲状腺ホルモンは胎児や胎盤に最小限しか移行しませんが、2014年10月現在、研究では胎児への悪影響は示されていません。甲状腺機能低下症の母親は、有害事象を避けるために、妊娠期間中ずっと甲状腺ホルモン補充療法を受け続ける必要があります。[9] [10]
看護
母乳には少量の甲状腺ホルモンが含まれているため、リオチロニンを服用しながら授乳する場合は注意が必要です。[9]
お年寄り
高齢者は、リオチロニンの投与量を減らす必要があります。[11]この集団の血漿T3濃度は25%～40%低下します。[9]不十分な甲状腺機能亢進症や異常な甲状腺機能低下症により、冠動脈疾患、甲状腺機能亢進症、過度の骨量減少のリスクがあるため、TSHは定期的にモニタリングする必要があります。[9]
禁忌
リオチロニンナトリウムまたは製剤の有効成分に過敏症のある人は、この薬を服用してはいけません。副腎機能不全または甲状腺中毒症が未治療の場合は、別の治療法を検討する必要があります。[11]
副作用
リオチロニンは、主に甲状腺機能亢進症の症状に似た、いくつかの副作用を引き起こす可能性があります。[12]
- 減量
- 震え
- 頭痛
- 胃の不調
- 嘔吐
- 下痢
- 胃の痛み
- 神経質
- イライラ
- 不眠症
- 過度の発汗
- 食欲増加
- 熱
- 月経周期の変化
- 熱に対する敏感さ
囲み警告
添付文書には、他の甲状腺ホルモンと同様に、次のような警告が記載されている。 [11]
甲状腺ホルモン作用のある薬剤は、単独で、または他の治療薬と併用して、肥満の治療に使用されています。甲状腺機能が正常な患者の場合、毎日のホルモン必要量の範囲内の投与量では、体重減少には効果がありません。投与量が多いと、特に食欲抑制効果のために使用される交感神経刺激アミンと併用すると、重篤な、または生命を脅かす毒性の兆候が生じる可能性があります。
薬理学
リオチロニンは最も強力な甲状腺ホルモンです。トリヨードチロニン（T 3）の塩として、化学的にはT 3に類似しており、薬理学的には同等です。そのため、体に作用して基礎代謝率を高め、タンパク質合成に影響を与え、許容性によってカテコールアミン（アドレナリンなど）に対する体の感受性を高めます。単独療法として、またはSSRIとの併用療法として、リオチロニンは中枢神経系の新しいニューロンの生成を促進する可能性もあります。[13]甲状腺ホルモンは、人体のすべての細胞の適切な発達と分化に不可欠です。これらのホルモンは、タンパク質、脂肪、炭水化物の代謝も調節し、人間の細胞がエネルギー化合物を使用する方法に影響を与えます。
レボチロキシン（T4 ）と比較すると、リオチロニンは作用発現が速く、生物学的半減期が短いが、これはチロキシン結合グロブリンおよびトランスサイレチンへの血漿タンパク質の結合が少ないためと考えられる。
社会と文化
経済
英国競争・市場庁は2017年、リオチロニン錠の「過剰かつ不当な価格設定」疑惑に関する調査を開始した。アドバンツ・ファーマが2007年以前から2017年7月までNHSに過剰請求していたと申し立てられた。1パックの価格は、2007年にブランドが廃止される前の4.46ポンドから、2017年7月までに258.19ポンドへと、ほぼ1,600%上昇した。[14]
参考文献
- ^ abcdefghijk 「専門家のためのリオチロニンナトリウムモノグラフ」。Drugs.com 。 2019年2月27日閲覧。
- ^ abc 英国国立処方集: BNF 76 (76 版)。製薬出版社。2018 年。p. 757。ISBN 9780857113382。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「リオチロニン薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ abc 「甲状腺がん（乳頭がんおよび濾胞がん）」。米国甲状腺協会。 2016年12月25日閲覧。
- ^ Klubo-Gwiezdzinska J、Wartofsky L (2012 年3 月)。「甲状腺の緊急事態」。北米の医療クリニック。96 (2): 385–403。doi :10.1016/j.mcna.2012.01.015。PMID 22443982 。
- ^ Altshuler LL、Bauer M、Frye MA、Gitlin MJ、Mintz J、Szuba MP、他 (2001 年 10 月)。「甲状腺サプリメントは三環系抗うつ薬の反応を加速するか? 文献のレビューとメタ分析」。アメリカ精神医学ジャーナル。158 (10): 1617–22。doi : 10.1176 /appi.ajp.158.10.1617。PMID 11578993 。
- ^ Gaynes BN、Rush AJ、Trivedi MH、Wisniewski SR、Spencer D、Fava M（2008年1月）。「STAR*D研究：現実世界におけるうつ病の治療」。クリーブランドクリニック医学ジャーナル。75 （1）：57–66。doi ：10.3949/ccjm.75.1.57（2024年11月12日非アクティブ）。PMID 18236731 。
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI inactive as of November 2024 (link) - ^ abcd 「リオチロニン（Lexi-Drugs）」。LexiComp。2014年10月29日閲覧。
- ^ Montalvo JM、Wahner HW、Mayberry WE、Lum RK (1973 年 8 月)。「ペア母体臍帯血清および 1 週齢と 1 ヶ月齢における血清トリヨードサイロニン、総チロキシン、チロキシン対トリヨードサイロニン比」。小児 研究。7 ( 8): 706–11。doi : 10.1203/ 00006450-197308000-00006。PMID 4200034。
- ^ abc サイトメル（リオチロニンナトリウム）医薬品情報：警告と注意事項 - RxListの処方情報、2014年10月29日取得
- ^ MedlinePlus. 「リオチロニン」。最終アクセス日：2007年7月14日。
- ^ Rosenthal LJ、Goldner WS、O'Reardon JP (2011 年10月)。「大うつ病性障害におけるT3増強：安全性に関する考慮事項」。アメリカ精神医学ジャーナル。168 (10): 1035–40。doi : 10.1176 /appi.ajp.2011.10030402。PMID 21969047 。
- ^ 「CMA、8年間でリオチロニンの価格が1,600%上昇した件を調査」Pharmaceutical Journal、2019年1月31日。2019年12月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月17日閲覧。
