アンダリン

アンダリン
臨床データ
その他の名前	GTx-007; S-4; アセトアミドキソルタミド; アンドロキソルタミド; アセトムドキソルタミド
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	米国：治験薬;
識別子
	IUPAC名 (2 S )-3-(4-アセトアミドフェノキシ)-2-ヒドロキシ-2-メチル-N- (4-ニトロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-プロピオンアミド;
CAS番号	401900-40-1 ;
パブケム CID	9824562;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7849;
ドラッグバンク	DB07423 ;
ケムスパイダー	8000309 ;
ユニ	7UT2HAH49H;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40193187;
ECHA 情報カード	100.230.653
化学および物理データ
式	C 19 H 18 F 3 N 3 O 6
モル質量	441.363 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 FC(F)(F)c1cc(ccc1[N+]([O-])=O)NC(=O)[C@@](O)(COc2ccc(cc2)NC(=O)C)C;
	InChI InChI=1S/C19H18F3N3O6/c1-11(26)23-12-3-6-14(7-4-12)31-10-18(2,28)17(27)24-13-5-8- 16(25(29)30)15(9-13)19(20,21)22/h3-9,28H,10H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,27)/t18 -/m0/s1 ; キー:YVXVTLGIDOACBJ-SFHVURJKSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

アンダリン（開発コード名GTx-007、S-4）は、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）であり、GTX社が筋萎縮、骨粗鬆症、前立腺肥大症（BPH）などの症状の治療薬として開発しました。 ^[1]非ステロイド性抗アンドロゲン剤ビカルタミドをリード化合物として使用しています。 ^{[2]アンダリンのすべての適応症の開発は中止され、構造的に関連し、改良された化合物}エノボサルム（オスタリン、GTx-024、S-22）が採用されました。 ^[3]

アンダリンは経口で有効なアンドロゲン受容体（AR）の部分作動薬です。無傷の雄ラットでは、毎日0.5mgのアンダリンを投与すると前立腺重量が79.4%減少し、肛門挙筋重量が有意ではない程度に増加することが示されました。去勢した雄ラットでは、この投与量で前立腺重量は32.5%しか回復しませんでしたが、肛門挙筋重量は101%回復しました^{[4]。これは、アンダリンが前立腺の受容体標的への}ジヒドロテストステロンの結合を競合的に阻害できることを示唆していますが、アンドロゲン受容体における部分作動薬としての作用により、BPHの治療に伝統的に使用される抗アンドロゲンに関連する副作用を予防します。^[5]

アンダリンは2002年に初めて文献に記載されました。^[6]^[7]^[8]悪液質に対する第1相臨床試験は2003年に完了しました。 ^[9]^[10] 3つの第1相試験（1a、1b、1c）が、86人の健康な男性と女性のボランティアを対象にこの薬で完了しました。^[10]第2相試験は2004年に計画されていました。 ^{[10]しかし、臨床試験で}視覚障害が見つかったため、アンダリンの開発は中止されました。^[3]^[11]アンダリンは、人間の臨床試験に入った最初のSARMであると考えられています。^[12]

参照

参考文献

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