アルモトリプタン

アルモトリプタン
臨床データ
商号	アクサート
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a603028
ライセンスデータ	US デイリーメッド：アルモトリプタン;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	N02CC05 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）; 米国： ℞のみ; EU :処方箋のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	70%
タンパク質結合	35%
代謝	肝臓
消失半減期	3～4時間
識別子
	IUPAC名 N , N-ジメチル-2-[5-(ピロリジン-1-イルスルホニルメチル)-1H-インドール-3-イル]-エタナミン;
CAS番号	154323-57-6 ;
パブケム CID	123606;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7110;
ドラッグバンク	DB00918 ;
ケムスパイダー	110198 ;
ユニ	1O4XL5SN61;
ケッグ	D02824 ; 塩として: D02825 ;
チェビ	チェビ:520985 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID5044289;
化学および物理データ
式	C 17 H 25 N 3 O 2 S
モル質量	335.47 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN(C)CCc2c[nH]c3ccc(CS(=O)(=O)N1CCCC1)cc23;
	InChI InChI=1S/C17H25N3O2S/c1-19(2)10-7-15-12-18-17-6-5-14(11-16(15)) 17)13-23(21,22)20-8-3-4-9-20/h5-6,11-12,18H,3-4,7-10,13H2,1-2H3 ; キー:WKEMJKQOLOHJLZ-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

アルモトリプタン （商品名：アクセルト他）は、重度の片頭痛の治療のためにアルミラル社が発見・開発したトリプタン系薬剤です。

1992年に特許を取得し、2000年に医療用として承認されました。^[4]

医療用途

アルモトリプタンは、前兆の有無にかかわらず、片頭痛発作の急性期の頭痛の治療に処方されます。^[5]アルモトリプタンは、米国では12歳から17歳の青年の片頭痛の治療薬として承認されています。^[6]

効能

アルモトリプタンの有効性と忍容性は、中等度または重度の片頭痛発作のある成人4800名以上を対象に、多数のランダム化比較試験で研究されてきました。その有効性はプラセボよりも大幅に高く、片頭痛発作に関連する吐き気、光恐怖症、音恐怖症を軽減します。アルモトリプタンは、別のトリプタン薬であるスマトリプタンの標準用量と同等の有効性があり、副作用はより少ないです。^[7]

禁忌

他のトリプタンと同様に、アルモトリプタンは、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症、無症候性心疾患の既往歴、症状または徴候）または重度の高血圧およびコントロールされていない軽度または中等度の高血圧のある患者には使用しないでください。その他の禁忌は、脳血管障害（CVA）または一過性脳虚血発作（TIA）の既往、末梢血管疾患、重度の肝機能障害、エルゴタミン、エルゴタミン誘導体（メチセルジドを含む）およびその他の5-HT1 _B/D作動薬との併用です。

副作用

アルモトリプタンは、製品特性概要の指示に従って使用した場合、プラセボと同様の副作用プロファイルを示すことが証明されています（参考文献を参照）。

薬理学

作用機序

すべてのトリプタンと同様に、アルモトリプタンはセロトニン5-HT _1B/1D受容体に対して高い特異的親和性を持っています。この薬剤が受容体に結合すると、頭蓋（脳）血管の血管収縮が起こり、血流の再分配に影響します。アルモトリプタンは脳血流を大幅に増加させ、脳外頭蓋血管の血流を減少させます。アルモトリプタンは頭蓋血管に影響しますが、アルモトリプタンの標準用量 1 回では、若年および高齢の健康なボランティアの両方で血圧や心拍数に臨床的に有意な影響はありません。より高用量では血圧がわずかに上昇するようですが、臨床的に問題になる程度です。^[7]

薬物動態

アルモトリプタンは、標準用量の 16 倍まで線形の薬物動態を示します。生物学的半減期は 3 時間、バイオアベイラビリティは70% です。経口投与後 1.5～4 時間でCmax_が観察され、薬物の約 50% が尿中にそのまま排泄されます。代謝は、酵素MAO-AおよびCYP3A4とCYP2D6 の酸化を介して行われます。アルモトリプタンのクリアランスは高齢者では中程度に低下しますが、用量調整は必要ありません。性別によって薬物動態が変わることはありません。中等度から重度の腎機能障害のある人は、用量を半分だけ使用することが推奨されます。^[8]

インタラクション

アルモトリプタンは主にMAO-Aによって代謝され、CYP3A4とCYP2D6によっても代謝される。片頭痛予防薬（プロプラノロールとベラパミル）や抗うつ薬（モクロベミドとフルオキセチン）の研究では、アルモトリプタンの薬物動態に大きな変化がみられたが、臨床的には関連性がないと判断された。^[7]

社会と文化

ブランド名

ブランド名には、Axert（米国、カナダ）、Almogran（ベルギー、デンマーク、フィンランド、フランス、ドイツ、イタリア、アイルランド、ポルトガル、スペイン、英国、オランダ、スウェーデン、スイス、韓国など）、Almotrex（イタリア）、Almozen（ブルガリア、ポーランド）、Amignul（スペイン）などがあります。

参考文献

^ 「アルモトリプタン錠、フィルムコーティング」。DailyMed 。 2021年2月17日閲覧。
^ 「Axert-アルモトリプタンリンゴ酸塩コーティング錠」DailyMed 。 2021年2月17日閲覧。
^ 「有効成分：アルモトリプタン」（PDF）。各国で認可されている医薬品のリスト。欧州医薬品庁。2021年2月11日。
^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 531。ISBN 9783527607495。
^ 「アルモトリプタンの事実と比較」 Drugs.com 。 2012年10月7日閲覧。
^ Gelfand AA、Goadsby PJ (2012年10月)。「救急室における小児片頭痛の治療」。小児神経学。47 (4) 。Elsevier BV: 233–241。doi : 10.1016 /j.pediatrneurol.2012.06.001。PMC 3681416。PMID 22964436。
^ abc Keam SJ、Goa KL、 Figgitt DP (2002)。「アルモトリプタン：片頭痛におけるその使用のレビュー」。薬物。62 ( 2 ): 387–414。doi : 10.2165 /00003495-200262020-00010。PMID 11817980。S2CID 242752549。
^ McEnroe JD、 Fleishaker JC (2005)。「片頭痛治療のためのセロトニン5-HT(1B/1D)受容体作動薬アルモトリプタンの臨床薬物動態」。臨床薬物動態。44 (3): 237–246。doi : 10.2165 /00003088-200544030-00002。PMID 15762767。S2CID 23136754 。

外部リンク

「アルモトリプタン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
「アルモトリプタンリンゴ酸塩」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。

[1] 「アルモトリプタン錠、フィルムコーティング」。DailyMed 。 2021年2月17日閲覧。

[Axert_FDA_label-2] 「Axert-アルモトリプタンリンゴ酸塩コーティング錠」DailyMed 。 2021年2月17日閲覧。

[3] 「有効成分：アルモトリプタン」（PDF）。各国で認可されている医薬品のリスト。欧州医薬品庁。2021年2月11日。

[Fis2006-4] Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 531。ISBN 9783527607495。

[Drugs-Almotriptan-5] 「アルモトリプタンの事実と比較」 Drugs.com 。 2012年10月7日閲覧。

[l708-6] ^ Gelfand AA、Goadsby PJ (2012年10月)。「救急室における小児片頭痛の治療」。小児神経学。47 (4) 。Elsevier BV: 233–241。doi : 10.1016 /j.pediatrneurol.2012.06.001。PMC 3681416。PMID 22964436。

[Keam2002-7] Keam SJ、Goa KL、 Figgitt DP (2002)。「アルモトリプタン：片頭痛におけるその使用のレビュー」。薬物。62 ( 2 ): 387–414。doi : 10.2165 /00003495-200262020-00010。PMID 11817980。S2CID 242752549。

[McEnroe2005-8] ^ McEnroe JD、 Fleishaker JC (2005)。「片頭痛治療のためのセロトニン5-HT(1B/1D)受容体作動薬アルモトリプタンの臨床薬物動態」。臨床薬物動態。44 (3): 237–246。doi : 10.2165 /00003088-200544030-00002。PMID 15762767。S2CID 23136754 。