アバメタピル

アバメタピル
臨床データ
商号	ゼグリーズ
その他の名前	ハ44
AHFS / Drugs.com	専門家による薬物情報
ライセンスデータ	US デイリーメッド：アバメタピル;
; 投与経路	話題
薬物クラス	シラミ駆除剤、メタロプロテアーゼ阻害剤
ATCコード	P03AX07 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ;
薬物動態データ
タンパク質結合	91.3～92.3%
代謝	CYP1A2
代謝物	ヒドロキシルおよびカルボキシル誘導体
消失半減期	21時間
識別子
	IUPAC名 5,5'-ジメチル-2,2'-ビピリジン;
CAS番号	1762-34-1;
パブケム CID	15664;
ドラッグバンク	DB11932;
ケムスパイダー	14899;
ユニ	6UO390AMFB;
ケッグ	D10687;
チェムBL	番号:;
PDBリガンド	EI3 ( PDBe、RCSB PDB );
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００１７００９５;
ECHA 情報カード	100.157.434
化学および物理データ
式	Ｃ12Ｈ12Ｎ2
モル質量	184.242 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=CN=C(C=C1)C2=NC=C(C=C2)C;
	InChI InChI=1S/C12H12N2/c1-9-3-5-11(13-7-9)12-6-4-10(2)8-14-12/h3-8H,1-2H3; キー:PTRATZCAGVBFIQ-UHFFFAOYSA-N;

アバメタピルは、 Xeglyzeというブランド名で販売されており、生後6か月以上の人の頭ジラミ感染の治療に使用される薬です。 ^[1]^[2]

最も一般的な副作用としては、皮膚の赤み、発疹、皮膚の灼熱感、皮膚の炎症、嘔吐、目の刺激、皮膚のかゆみ、髪の色の変化などがあります。^[2]

アバメタピルはメタロプロテアーゼ阻害剤です。^[1]アバメタピルは2020年7月に米国で医療用として承認されました。^[1]^[3]米国食品医薬品局（FDA）はこれをファーストインクラスの医薬品と見なしています。^[4]

医療用途

アバメタピルは、生後6か月以上の人の頭ジラミ感染の局所治療に適応があります。 ^[1]^[2]

禁忌

アバメタピルには添付文書によれば禁忌はない。^[5]

副作用

一般的な副作用は、皮膚の灼熱感（患者の3％）、接触性皮膚炎（2％）、皮膚の発赤（4％）、発疹（3％）、嘔吐（2％）である。^[5]

インタラクション

アバメタピルは、試験管内で肝臓酵素CYP3A4、CYP2B6、CYP1A2を阻害します。この薬を1回投与すると、これらの酵素によって代謝される薬物の血中濃度が上昇する可能性があります。^[1]

薬理学

作用機序

この薬はメタロプロテアーゼと呼ばれる酵素を阻害します。シラミでは、これらの酵素は卵の発育と生存に役割を果たします。^[1]そのため、これらの酵素を阻害するとシラミのライフサイクルが中断されます。

薬物動態

頭皮に塗布した後、物質の一部は血流に到達し、その大部分（91.3～92.3%）が血漿タンパク質と結合します。これは主に肝臓酵素CYP1A2によってアバメタピルヒドロキシルに代謝され、さらにアバメタピルカルボキシルに代謝されます（構造図を参照）。アバメタピルカルボキシルは血漿タンパク質結合率が96.0～97.5%で、循環血中に存在する3つの物質の中で最も多く、アバメタピル自体の30倍のCmaxと250倍の曲線下面積（AUC）を持って_います。[ 1 ^]

アバメタピルの排泄半減期は21時間です。アバメタピルカルボキシルの半減期はよくわかっていませんが、71±40時間以上であると考えられています。この薬が尿または糞便を介して排泄されるかどうかはわかっていません。^[1]

歴史

米国食品医薬品局（FDA）は、アタマジラミに感染した699人を対象とした2つの同一の臨床試験の結果に基づいてアバメタピルを承認した。^[2]試験は米国の14か所で実施された。^[2]

アバメタピルの効用と副作用は、少なくとも6ヶ月齢の頭シラミに感染した被験者を対象とした2つの臨床試験で評価されました。^[2]

登録された参加者の約半数がアバメタピルを、残りの半数がプラセボをランダムに割り当てられた。^[2]アバメタピルローションまたはプラセボローションを、10分間の治療として感染した髪に1回塗布した。^[2]プラセボと比較したアバメタピルの利点は、1、7、14日後に、生きたシラミがいない各グループの参加者の数を比較することによって評価された。^[2]

参考文献

^ abcdefghij 「Xeglyze（アバメタピル）ローション、局所用」（PDF）。米国食品医薬品局（FDA）。Dr. Reddy's Laboratories. Inc。2020年7月25日閲覧。
^ abcdefghi 「薬物試験スナップショット：Xeglyze」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年7月24日。 2020年8月6日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ 「医薬品承認パッケージ：Xeglyze」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年8月21日。 2021年1月17日閲覧。
^ 「2020年の新薬治療承認」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年12月31日。 2021年1月17日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ ab アバメタピルプロフェッショナル向け薬物事実。2021年5月6日にアクセス。

さらに読む

Bowles VM、VanLuvanee LJ、Alsop H 、Hazan L、Shepherd K、Sidgiddi S、他 (2018 年 9 月)。「アタマジラミ感染の治療におけるアバメタピルローション 0.74% を評価する臨床研究」。Pediatr Dermatol。35 ( 5 ) : 616–621。doi :10.1111/pde.13612。PMC 6175393。PMID 29999197。

外部リンク

「アバメタピル」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。

[Xeglyze_FDA_Label-1] 「Xeglyze（アバメタピル）ローション、局所用」（PDF）。米国食品医薬品局（FDA）。Dr. Reddy's Laboratories. Inc。2020年7月25日閲覧。

[FDA_snapshot-2] 「薬物試験スナップショット：Xeglyze」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年7月24日。 2020年8月6日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[3] 「医薬品承認パッケージ：Xeglyze」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年8月21日。 2021年1月17日閲覧。

[4] 「2020年の新薬治療承認」。米国食品医薬品局（FDA）。2020年12月31日。 2021年1月17日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[Drugs.com-5] アバメタピルプロフェッショナル向け薬物事実。2021年5月6日にアクセス。