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ASR-2001は、2CB-5PrOまたは4-ブロモ-2-メトキシ-5-プロポキシフェネチルアミンとしても知られており、フェネチルアミン、2C、およびTWEETIOファミリーの非幻覚性セロトニン受容体アゴニストであり、精神疾患の治療薬として開発中です。[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]これは、5-メトキシ基が5-プロポキシ基に置き換えられた2C-BのTWEETIOアナログです。[ 5 ] [ 8 ]この薬は経口投与されます。[ 1 ]
開発者によると、ASR-2001には明らかな幻覚作用はなく、アンフェタミンやメチルフェニデートのような薬物の明らかな精神刺激作用なしに、「集中型」の「精神的明晰状態」をもたらすとのことです。[ 3 ] [ 4 ] [ 1 ] [ 9 ]気分、集中力、注意力に影響を与え、細かい作業を妨げることなく、むしろ促進する可能性があり、幻覚剤のマイクロドージングで求められている効果を、より少ないリスクで捉えることができると言われています。[ 9 ] [ 1 ]安全性のプロファイルが優れている例として、ASR-2001には天井効果があり、用量を増やしても偶発的な幻覚体験にはつながりません。[ 9 ]さらに、この薬物は、LSDやシロシビンなどの幻覚剤とは対照的に、毒性のあるセロトニン5-HT2B受容体に対して強い選択性を持っています。[ 9 ] ASR-2001は、投与量が10～40mg 、効果発現時間が1～1.5時間、持続時間が8～10時間であると言われています。[ 1 ]その精神活性作用は「微妙」であるとされています。[ 1 ]
ASR-2001は、幻覚作用のないセロトニン5-HT2A受容体アゴニストであり、経口活性があり、非常に強力で、セロトニン5-HT2B受容体に対する選択性が高い（活性化効力で94倍）。[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 1 ] [ 9 ] [ 8 ]また、セロトニン5-HT1B受容体の非常に強力なアゴニストであるが、セロトニン5- HT1A受容体での活性は非常に弱く、セロトニン5 -HT2C受容体での活性は記載されていない。[ 8 ] ASR-2001は、他のセロトニン受容体やモノアミントランスポーターを含む他のさまざまな部位で有意な活性を示さなかった。[ 8 ]この薬はセロトニン5-HT 2A受容体活性化の点で効果が低いと言われており、これが幻覚作用がない理由であると言われている。[ 9 ]
ASR-2001の類似体には、 2C-Bや2C-Dなどの他の2C類、2CB-2EtO、2CB-5EtO、2CB-2,5-DiEtOなどの他のTWEETIO類、DOB、DOM、DOET、DOPRなどのDOx化合物、4C-BやAriadne （4C-D）などの4C類が含まれる。[ 10 ] [ 11 ]
ASR-2001は2023年に初めて記述されました。[ 1 ] [ 3 ]これは、2023年6月に開催されたサイケデリックサイエンス会議で、アレクサンダー・シュルギン研究所（ASRI）のニコラス・コッツィによって記述されました。 [ 3 ]この薬は、2024年にASRIと共同でマーク・マルティーニ、ニコラス・コッツィ、ポール・デイリー、トーマス・サボによって特許が取得されました。 [ 5 ] [ 8 ]
ASR-2001は、フェネチルアミンの包括的禁止規定に基づき、カナダでは規制物質に指定されている。 [ 12 ]
ASR-2001は米国では明確に規制されている物質ではない。[ 13 ]しかし、人体摂取を目的とした場合は、連邦類似物質法の下で規制物質とみなされる可能性がある。
ASR-2001は、アレクサンダー・シュルギン研究所（ASRI）のニコラス・V・コッツィ、ポール・F・デイリーらが開発中です。 [ 3 ] [ 4 ] [ 1 ] [ 2 ] 2025年初頭現在、前臨床研究段階にあります。[ 7 ] [ 2 ] ASR-2001の潜在的な用途としては、規制当局が許可する内容に応じて、注意欠陥多動性障害（ADHD）の治療や健康な人の自己改善などが挙げられると言われています。[ 9 ]
番目のリード化合物はフェネチルアミンで、実際には幻覚剤ではありませんが、気分、集中力、注意力に影響を与えます。マイクロドージングで人々が達成しようとしている効果をある程度捉えていると思いますが、2 つの点で安全性プロファイルがはるかに優れています。用量を増やすと、効力が限られているため、それが接触する受容体システムをどれだけ完全にオンにできるかによって効力が低くなるようです。そのため、用量を増やしても効果の上限があり、本当に幻覚剤になることはありません。つまり、これは安全係数であり、やりすぎると突然机でつまずいてしまうような事態は避けられます。それは必ずしも良い結果とは言えません。[...] この2番目の化合物、ASR-2001は、2Aに比べて2Bでは約100分の1の効果しかありません。[...]
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